最新抗胆碱酯酶药物总论幻灯片.ppt

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1、抗胆碱酯酶药物总论一、胆碱酯酶(cholinesterase,AChE）二、抗胆碱酯酶药（anticholinesteraseagents）易逆性抗AChE药：难逆性抗AChE药：新斯的明（neostigmine）【作用机制】竞争结合AChE生成二甲胺基甲酰化胆碱酯酶，抑制酶活性较久，恢复较慢。毒扁豆碱（physostigmine，依色林，eserine）（1）西非毒扁豆（physostigmavenosum）的种子中提取的一种生物碱。（3）眼内应用较强而持久。（4）治疗青光眼。（5）局部刺激性大，使结膜充血。难逆性抗AChE药—有机磷酸酯类（organophosphates

2、）【分类】剧毒类：内吸磷（systoxE1059），对硫磷（parathion,605）强效类：敌敌畏（DDVP），乐果（rogor）低毒类：敌百虫（dipterex），马拉硫磷（malathion）战争毒气：沙林（sarin）、梭曼（soman）和塔崩（tabun）等。【侵入途径】呼吸道；消化道；皮肤对硫磷---KMnO4氧化---对氧磷（强毒）敌百虫---NaHCO3氧化---敌敌畏（强毒）AChE失活磷酰化胆碱酯酶ACh堆积中毒解磷定有机磷酸酯类胆碱酯酶+阿托品【中毒机制】有机磷酸酯中毒症状CNS症状N样症状M样症状骨骼肌NM-R神经节NN-R先后平滑肌血管腺体眼心脏急性

3、中毒【中毒表现】轻度中毒：M样症状中度中毒：N样症状，即为急性胆碱能危象（acutecholinergiccrisis）。重度中毒：M+N+CNS主要致死原因：呼吸道阻塞、肺水肿、呼吸衰竭、心血管功能障碍（5min至24h内）四大症状：瞳孔缩小；流涎、口吐白沫；出汗；肌肉震颤【中毒诊断及防治】1．诊断2．预防3．急性中毒的治疗（1）一般治疗（2）清除毒物（3）解毒药物阿托品胆碱酯酶复活药阿托品：解除M样症状大剂量部分CNS中毒症状。大剂量对抗神经节兴奋作用不解除骨骼肌震颤及早、足量、反复注射给药，直致症状消失或轻度阿托品化：散曈、颜面潮红、心率增快、口干、轻度躁动不安。碘解

4、磷定（pralidoximeiodide，派姆，PAM）【作用机制】1．复活AchE：2．保护AchE活性：【特点】1．越早用效果越好2．CNS症状作用弱3．M样作用效果差4．N样作用效果好5．对不同有机磷酸酯类中毒疗效存在差异6．治疗量不良反应少见氯解磷定（pralidoximechloride,PAM-Cl）（1）复活作用大于碘解磷定1.5倍。（2）水溶性好，较稳定，可im或iv。（3）不良反应较碘解磷定小。（4）临床上较为常用。阿托品解磷定优点:•解除中毒的M样症状•解除部分CNS症状•大剂量阻断神经节NN－R缺点：•对体内堆积的Ach无直接对抗作用缺点:•不

5、能复活AchE•不能阻断骨骼肌NM－R优点：•复活AchE•阻断骨骼肌NM－RTHANKYOU!!鼻炎的治疗方法资料由深圳福田武警医院提供了解鼻炎鼻炎指的是鼻腔粘膜和粘膜下组织的炎症。表现为充血或者水肿，患者经常会出现鼻塞，流清水涕，鼻痒，喉部不适，咳嗽等症状。鼻炎发病因素（一）遗传因素有变态反应家族史者易患此病。患者家庭多有哮喘、荨麻疹或药物过敏史。以往称此患者为特应性个体，其体内产生IgE抗体的能力高于正常人。但近年有作者发现，孪生与普通人群中的发病率无显著差异。（二）鼻粘膜易感性易感性的产生源于抗原物质的经常刺激，但其易感程度则视鼻粘膜组织中肥大细胞、嗜碱性粒细胞的数量和释放

6、化学介质的能力。现已证实，变应性鼻为炎患者鼻粘膜中上述细胞数量不仅高于正常人，且有较强释放化学介质的能力。（三）抗原物质刺激机体产生IgE抗体的抗原物质称为变应原。该变应原物质再次进入鼻粘膜便与相应的IgE结合而引起变态反应。鼻炎诊断根据鼻塞为交替性和间歇性的特点，结合临床检查，诊断不难。应与下列疾病相鉴别：（1）肥厚性鼻炎　持续性簿塞常较重；鼻涕不多，呈粘液性或粘脓性，一般有不同程度的头痛，头晕和嗅觉减退。（2）萎缩性鼻炎　鼻腔宽大，但因大量于痂瘀积，可产生鼻塞；鼻腔干燥，伴有鼻臭；嗅觉明显减退，常伴有较剧烈的头痛。（3）过敏性鼻炎　鼻塞程度轻重不一，多突发性出现；鼻涕清稀；量多

7、；常伴有鼻痒，喷嚏频作等症。鼻炎的治疗治疗鼻炎是不可以马虎的，一般的治疗方法是很难完全治愈鼻炎的，只有到专业的治疗鼻炎的医院，使用专业的医疗技术和设备，才能最好的治疗鼻炎。鼻炎的危害随着城市生活日趋现代化，汽车尾气、化妆品、装饰材料和食品添加剂等，这些都是引发鼻炎（包括过敏性鼻炎、慢性鼻炎、慢性鼻窦炎等等，）的主要原因。目前患鼻炎的人数越来越多，而且年龄趋向低龄化。鼻炎患者正在逐年增加，对人体的危害更不容忽视，得了鼻炎一定要及时治疗，千万莫让鼻炎发展酿成大病。提醒鼻炎