最新抗胆碱酯酶药物总论PPT课件.ppt

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1、抗胆碱酯酶药物总论一、胆碱酯酶(cholinesterase,AChE)二、抗胆碱酯酶药(anticholinesteraseagents)易逆性抗AChE药:难逆性抗AChE药:新斯的明(neostigmine)【作用机制】竞争结合AChE生成二甲胺基甲酰化胆碱酯酶,抑制酶活性较久,恢复较慢。毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)(1)西非毒扁豆(physostigmavenosum)的种子中提取的一种生物碱。 (3)眼内应用较强而持久。 (4)治疗青光眼。 (5)局部刺激性大,使结膜充血。难逆性抗AChE药—有机磷酸酯类(

2、organophosphates)【分类】剧毒类:内吸磷(systoxE1059),对硫磷(parathion,605)强效类:敌敌畏(DDVP),乐果(rogor)低毒类:敌百虫(dipterex),马拉硫磷(malathion)战争毒气:沙林(sarin)、梭曼(soman)和塔崩(tabun)等。【侵入途径】呼吸道;消化道;皮肤 对硫磷---KMnO4氧化---对氧磷(强毒) 敌百虫---NaHCO3氧化---敌敌畏(强毒)AChE失活磷酰化胆碱酯酶ACh堆积中毒解磷定有机磷酸酯类胆碱酯酶+阿托品【中毒机制】有机磷酸酯中毒症状CNS症状N样症状

3、M样症状骨骼肌NM-R神经节NN-R先后平滑肌血管腺体眼心脏急性中毒【中毒表现】轻度中毒:M样症状 中度中毒:N样症状,即为急性胆碱能危象(acutecholinergiccrisis)。 重度中毒:M+N+CNS主要致死原因:呼吸道阻塞、肺水肿、呼吸衰竭、心血管功能障碍(5min至24h内)四大症状:瞳孔缩小;流涎、口吐白沫;出汗;肌肉震颤【中毒诊断及防治】1.诊断2.预防3.急性中毒的治疗 (1)一般治疗(2)清除毒物(3)解毒药物阿托品胆碱酯酶复活药阿托品:解除M样症状大剂量部分CNS中毒症状。大剂量对抗神经节兴奋作用不解除骨骼肌震颤 及早、足

4、量、反复注射给药,直致症状消失或轻度阿托品化:散曈、颜面潮红、心率增快、口干、轻度躁动不安。碘解磷定(pralidoximeiodide,派姆,PAM)【作用机制】1.复活AchE:2.保护AchE活性:【特点】1.越早用效果越好 2.CNS症状作用弱 3.M样作用效果差 4.N样作用效果好 5.对不同有机磷酸酯类中毒疗效存在差异 6.治疗量不良反应少见氯解磷定(pralidoximechloride,PAM-Cl)(1)复活作用大于碘解磷定1.5倍。 (2)水溶性好,较稳定,可im或iv。 (3)不良反应较碘解磷定小。 (4)临床上较为常用。阿托品

5、解磷定优点:•解除中毒的M样症状•解除部分CNS症状•大剂量阻断神经节NN-R缺点:•对体内堆积的Ach无直接对抗作用缺点:•不能复活AchE•不能阻断骨骼肌NM-R优点:•复活AchE•阻断骨骼肌NM-RTHANKYOU!!花翳白陷的护理查房张莹2013年12月10日一、病名含义:花翳白陷是以黑睛生翳,灰白混浊,四周高起,中间低陷,形如花办为主要特征的眼病。多因风热毒邪引起。其病情严重者,可伴瞳神紧小,若黑睛溃破,黄仁自溃口突出,则变生蟹睛等恶候。本病愈后常留瘢痕,严重影响视力。二、病因病机:多因外感风热毒邪,肺肝火炽于内,内外相搏,攻冲风轮所致。

6、三、临床表现患眼刺痛或头目剧痛,胞睑肿胀,羞明流泪,抱轮红赤,或白睛混赤,黑睛骤起翳障,其色灰白或微黄,渐渐厚阔,四周高起,中间低陷,甚则深陷,状如花办或如碎米,或如鱼鳞。未遮满瞳神者,瞳神可见,症重则出现瞳神紧小,黑睛一般不溃破。亦有不从黑睛边际开始,而于黑睛上先发星翳,连续窜生,后渐长大,溃后牵连混合而成者。有的可溃破黑睛,变生蟹睛恶候,愈后遗留瘢痕,可严重影响视力。四、诊断依据一、自觉眼内碜涩,疼痛,流泪难睁。二、白睛抱轮红赤或白睛混赤。三、黑睛生翳溃陷,四周略高起,中心低陷,边缘不整齐,荧光素钠染色阳性。五、辨证论治本病急重,且以实证为多。初

7、起多系肺肝风热,治宜疏风清热;若病邪人里,多系热炽腑实,治宜泻热通腑。外治以清热解毒和退翳明目为要,常结合热敷与扩瞳,以减轻症状,缩短病程,且扩瞳可以防止瞳神干缺。(一)内治1、肺肝风热[主证]黑睛骤起白翳,中间低陷,状如花办,或如鱼鳞,但未扩展串连,羞明流泪,红赤疼痛,舌红苔薄黄,脉数。[证候分析]风热邪毒侵袭风轮,更兼肺火炽盛,肺热及肝,故从黑睛四周骤起白翳。[治法]疏风清热。[方药]加味修肝散加减。原方以羌活、防风、麻黄、菊花、薄荷、木贼、白蒺藜、桑螵蛸辛散风邪,明目退翳;栀子、黄芩、连翘、大黄清热泻火解毒;当归、川芎、赤芍活血行滞。若火盛于风

8、,酌减麻黄、羌活;若肺火偏盛,去麻黄、羌活,加桑白皮、生石膏。病情轻者,也可使用蝉花散。2、热炽腑实[主证]

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