最新常用抗疟药及抗疟药使用原则课件ppt.ppt

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1、常用抗疟药及抗疟药使用原则一、抗疟药使用原则1、抗疟药选择原则在使用国注册有使用国药监部门的生产或销售许可证疟疾病例的抗疟治疗和其它服药，必须掌握以下原则：1.及早治疗和规范治疗及早治疗和规范治疗不仅能迅速控制临床症状，控制复燃率、复发率和病死率，而且能减少疟疾传播，降低疟原虫对抗疟药产生抗性危险。因此，对疟疾病例的及早治疗和规范治疗，是控制疟疾的重要措施。2.抗疟药使用原则6、恶性疟及重症疟疾治疗药物一线药物:蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素、咯萘啶二线药物:以青蒿素类为基础的复方或联合用药（双氢青蒿素哌喹片、青蒿琥酯片加阿莫地喹片、复方磷酸萘酚喹片

2、、复方青蒿素片）2.抗疟药使用原则二、疟疾诊断和治疗常用术语1、复发（Relaps）指由休眠子所引起的疟疾临床症状消失后间隔6个月以上的症状再现。2、复燃（Reculescence）指由残存红内期疟原虫引起的疟疾临床症状消失后2个月内的症状再现。3、临床治愈（Clinicalcure）指疟疾急性发作症状消除但无性期疟原虫可持继存在于体内。4、根治（radicaltreatment）指临床症状消失而且包括红内期和肝内期所有疟原虫被消除使复燃和复发不能发生。5、假定性治疗(Presumptiretreatment)指对疑似病人采用抗疟药物进行试治的方法

3、。6、抗复发治疗(Antirelapsetreatment)：指采用抗疟药物清除肝内期休眠体以防止复发的方法。三、疟疾诊断和治疗常用术语三、常用抗疟药的种类和药理（一）杀灭红细胞内疟原虫的药物这类药物可有效地杀灭红细胞内疟原虫的滋养体和裂殖体，达到控制发作和消除临床症状的目的。目前各种抗疟药除伯氨喹外均属此类。1、  氯喹(chloroquine)：4-氨基喹啉类药物，对各种疟原虫的红内期无性期均有较强杀灭作用。（1）杀虫机理:抑制疟原虫DNA复制和破坏血红蛋白酶。（2）主要的副反应：有头痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、精神异常，可抑制心肌兴奋性和

4、房室传导，故心脏病患者慎用。（一）杀灭红内期无性体的药物（一）杀灭红内期无性体的药物（3）药理:氯喹在胃肠道吸收迅速而完全，顿服0．6g后2—3h在血浆内可达到或超过有效浓度，其在红细胞内浓度比血浆内高10—20倍。有疟原虫寄生的红细胞比无疟原虫寄生的红细胞又高20～25倍，血浆浓度≥15ug/L时对间日疟原虫有杀灭作用，≥20ug/L对恶性疟原虫有杀灭作用。氯喹代谢缓慢，主要经肝脏代谢后从胆汁排泄，血浆半衰期较长（约10－28天）。2、喹哌（piperaquine）4—氨基喹啉类药物，对各种疟原虫的红内期无性期均有较强杀灭作用。（1）杀虫机理:与

5、氯喹相似，但无交叉耐药性。（2）药理:口服后吸收良好，先储积于肝脏，然后逐渐释放入血，主要经肝脏代谢后从胆汁排泄。储积于肝脏，代谢缓慢，血浆半衰期较长，约为21－28天。（3）主要的副反应：为头昏、头痛、乏力、恶心、呕吐等，可使血清谷丙转氨酶（ALT）升高，肝病患者及孕妇慎用。3、咯萘啶（pyronaridin）苯骈萘啶类药，是一种新型的抗疟药。常用于治疗抗氯喹或喹哌的恶性疟。（1）杀虫机理:主要通过破坏疟原虫复合膜的结构和功能，以及食物泡的代谢活力而发挥杀虫作用。（2）药理:肌注后0.75小时血浆浓度达高峰,吸收后肝内含量最高，血浆半衰期约为2－

6、3天。与氯喹无交叉耐药性，（3）主要的副反应：食欲下降、腹痛、恶心、呕吐等，对心脏无毒副作用。4、青蒿素类衍生物倍帮萜内酯类新型抗疟药，较易通过血脑屏障，常用于治疗抗性恶性疟。其口服后吸收良好，1-1.5小时即达血高峰浓度，作用迅速，但代谢也快，血浆半衰期仅为2小时，具有吸收快，分布广，代谢和排泄迅速的特点。但治疗后复燃率较高。主要产品有蒿甲醚，青蒿琥酯和双氢青蒿素等。4、青蒿素类衍生物（1）蒿甲醚（artemether）口服型注射型:脂溶性，用于肌肉注射。（2）青蒿琥酯（artesunate）口服型注射型:水溶性，用于静脉注射。（3）双氢青蒿素（

7、cotecxin）口服型，（二）杀灭肝内期和配子体的药物1、伯氨喹(primaquine)：8-氨基喹啉类药物，对肝内期疟原虫有明显杀灭作用，是目前唯一的间日疟根治药物。（1）杀虫机理：抑制线粒体氧化和消耗还原性辅酶Ⅱ而破坏红外期的糖代谢和氧化作用。对疟原虫配子体也有杀灭作用，可阻止疟疾传播，对红内无性期作用很弱，需与其它抗疟药联合使用。（二）杀灭肝内期和配子体的药物（2）药理:口服后肠道吸收迅速而完全，1h血浆浓度可达高峰，肝脏浓度高于血液浓度，但排泄也快，血浆半衰期仅6—8h，故需多次服药才能有效。伯喹根治间日疟的效果主要与剂量、疗程、和人体免

8、疫水平有关。（3）主要副反应：头昏、恶心和腹痛等。对红细胞中6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PD）缺陷者，可致严重急性血管内