最新头孢噻利产品信息幻灯片.ppt

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1、头孢噻利产品信息08年抗生素系列重点产品销售同比Resource:销管部单位：万元08年抗生素系列销售达到3.5亿，同比增长17%丰迪产品贡献度提升最显著，达到10%IMSMAT~12/2008：3,663万元发货数据1~12/2008：4,439万元分子式C3位上引入羟乙基吡唑甲基。改善了对绿脓杆菌等的活性抗菌作用机理抑制细菌细胞壁合成过程中粘肽链的交叉连接特殊的两性离子结构对染色体I型酶的稳定性好对细菌的PBP3和PBP2都有极强的亲和力对B-内酰胺酶稳定性好适应症头孢噻利敏感菌引起的中度以上症状的下列感染症：败血症丹毒、蜂巢炎、淋巴管（节）炎肛门周围脓肿、外伤、烫伤

2、、手术创伤等外在性二次感染骨髓炎、关节炎败扁桃腺周围脓肿、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化脓症肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎胆囊炎、胆管炎腹膜炎骨盆腹膜炎子宫附件炎、子宫内感染、子宫旁结合织炎、前庭大腺炎角膜溃疡中耳炎、副鼻腔炎鄂炎、鄂骨周围的蜂巢炎用法用量成人用量为硫酸头孢噻利每天1～2g，分两次使用，30分钟～1小时内静脉注射。根据年龄、症状适量增减，对重症、难治愈的感染可增量至1日4g。1小时以上静脉注射。本品用生理盐水、葡萄糖注射液以及补液溶解使用。不得使用注射用水溶解（溶液不等渗）。注意事项应避免急速静注或短时间的点滴静

3、注，1次0.5g～1g应在30分钟～1小时，1次2g时应在1小时以上点滴静注。对肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍的程度减小剂量，加大给药间隔时间。竞争分析品类碳青霉烯类4代头孢酶复合物抑制剂细分亚安培能+西司他丁美罗培南头孢吡肟头孢噻利头孢哌酮+舒巴坦哌拉西林+他唑巴坦代表药物泰能美平马斯平丰迪舒普深特治星整体市场规模（IMS2007/单位：千万元）56.456.1101.20.9427388.9原研制份额90%42%11%100%12%19%CAGR18.6%(泰能13.7%）47.7%（美平与倍能增速接近）86.7%（马斯平负增20%）—负增长7%（舒普深9.6%)

4、26.8%（特治星38.6%）产品特性多重耐药G-杆菌产AmpC酶/3代耐药ESBLs阳性细菌主流治疗观点重症感染经验性用药（降阶梯）重症病人的疗效不稳定缺乏用药经验及循证依据ESBLs阳性G-杆菌的经验性一线用药医保是是是否是是日治疗价格（以原研为代表）460~690元500~750元314~471元600~900元113~226元194元万古霉素（糖肽类）是治疗MRSA金标准，并非直接竞争对手，可以联合用药关键的杠杆点针对重症感染4代头孢疗效值得商榷，尤其多重耐药菌感染，目前碳青霉烯类是一线选择临床可供选择的药物很多，包括3代头孢和酶抑制剂的复合物卫生部关于抗菌药物的

5、管制措施，限制了4代头孢在社区获得性感染和手术感染预防的应用非医保产品而且日治疗价格昂贵头孢噻利缺乏经验用药的证据支持缺乏头孢噻利的用药经验SalesPromotion缺乏竞争力DA提供文献和数据不具说服力关键的杠杆点（continues）BrandperceptionbyKOLs产ESBLs和AmpC酶的耐药肠杆菌发生率逐年增加，与临床大量使用3代头孢有关。临床棘手的绿脓杆菌为多重耐药，与碳青霉烯的广泛使用有关。4代头孢对AmpC酶更稳定，其附加损害也低于3代头孢（低耐药潜能），有良好的抗绿脓杆菌活性。中重度感染经验性治疗应强调“3R”原则，即“恰当的时机、合适

6、的患者、正确的抗菌药物”。穿透力强：两性离子结构，它比仅带负电荷的其他头孢菌素，如头孢噻肟和头孢他啶，能更快地穿透G-杆菌外膜的微孔通道，使细菌的胞内很快地形成更高的药物浓度抗菌活性强：对细菌的PBP3亲和力大，对PBP2有更高的亲和力，因G-杆菌细胞壁PBP2较其它PBPs少，PBP2靶位上只要有较少的抗生素分子就能达到饱和，所以抗菌活性强头孢噻利的产品特点不易诱导耐药：细菌对第三代头孢菌素只需经过一次突变，便可产生的耐药性。而对头孢噻利需要经过多次突变产生耐药，因其不易诱导耐药产生，故在治疗上可维持其敏感性。对AmpC酶有效：对Ⅰ型AmpC酶的亲和力低，能够避免在细菌

7、的胞质内被水解，对临床常见的产酶的G-耐药菌效果确切。对ESBLs疗效需要药敏结合临床判断头孢噻利的产品特点（续）头孢噻利抗G+菌体外活性比较MIC90:ug/ml菌属（G+）头孢噻利头孢他啶头孢哌酮亚胺培南头孢噻肟头孢曲松头孢吡肟MSSA21640.03284MRSA16128＞12864128＞12864MSCNS23240.258＞1288MRCNS161283232128＞128≥8CRCNS46488323264粪肠球菌＞128＞128＞12864———A族链球菌0.0150.120.12≤0.0080.030.03