最新半固体制剂(1)教学讲义PPT.ppt

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1、半固体制剂(1)Creams一、概述糊剂(Pastes)大量固体粉末＋适宜基质→半固体外用制剂,含药量高、稠度大溶液型软膏混悬型软膏剂乳膏剂(Creams)因药物在基质中的分散状态不同软膏剂水包油型(O/W)乳膏剂油包水型(W/O)乳膏剂Diractin®Diractin®containsaparticularlypotent,well-establishednon-steroidalanti-inflammatorydruginaTransfersome®basedsemisolid,creamysus

2、pensioninawaterbase.InJune2007,SwissMedicapproveduseof100mgketoprofeninDiractin®forthetreatmentofinflammationandpainrelatedtoosteoarthritis.On23July2008,IDEAAGwithdrewitsapplicationforamarketingauthorisationforDiractin,forthetreatmentofthesymptomsofinflam

3、mationandpainassociatedwithosteoarthritis.Oct.7,2009,IDEAAGpublicisedtwophaseIIIclinicalstudieswithDiractin®(ketoprofen100mginTransfersome®carriers)andsuccessfulcompletionoftwolong-termstudieswiththeproduct.二、软膏剂的基质软膏剂基质性质、质量要求性质稳定无刺激性、不妨碍皮肤正常生理润滑具有吸水性易清洗

4、良好的释药性能油脂性基质乳剂型基质水溶性基质基质的类型1.烃类从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃.油脂类脂烃类1）有黄、白两种，后者由前者漂白而得2）熔程：38～60℃3）适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变4）仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液患处（一）油脂性基质ⅰ凡士林（vaselin)ⅱ固体石蜡和液状石蜡(paraffin)2）熔程：38～60℃3）调节稠度（1）主要成分:胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类（2）熔程：36～42℃（3）羊毛脂吸水性强，W/O乳剂基质

5、；（4）常与凡士林合用2.类脂类高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性.1)羊毛脂(Woolfat)2)蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermacetiwax）棕榈酸蜂（鲸）蜡醇脂，二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用.特点：稳定，不易酸败3.油脂类从动植物种得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物麻油花生油棉籽油常与熔点较高的蜡类融合单软膏:蜂蜡:植物油=33:674.二甲基硅油（dimethicone)特点：粘度随温度变化小

6、润滑性强应用乳膏剂润滑剂聚乙二醇类（PEG）液体：分子量<700半固体：分子量1000～1500固体:分子量>2000特点：溶于水，吸水性强将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合可以得到稠度适宜基质（二）水溶性基质FAPG基质FAPG(fattyalcohol-propyleneglycol)处方:十八醇：15%～45%，丙二醇:45%～85%，PEG:<15%特点制品润滑，白晰，柔软，是无水亲水性半固体，带有珠光，无水，但具有水洗性，适于易水解的药物；皮肤铺展性好，粘附性好，能形成封闭薄膜；不易水解，不易

7、酸败，主要作为类固醇药物肤轻松皮肤外用制剂的基质.1.皂类（新生皂）一价皂——硬脂酸/油酸钠、钾、氨盐特点：降低水相表面张力较强，O/W不适于酸碱药物多价皂——硬脂酸/油酸钙、镁、锌、铝盐特点：降低油相表面张力较强，W/O不适于酸碱药物（三）乳剂型基质2.脂肪醇硫酸（酯）钠类十二烷基硫酸钠(sodiumdodecylsulfate,SDS)月桂醇硫酸钠(SodiumLaurylsulfate,SLS）特点：乳化性较强用于：调节HLB(hydrophile-lipophilebalance)高级脂肪醇及多元

8、醇酯类ⅰ十六醇cetylalcohol及十八醇（octadecylalcohol）增加乳剂稳定性、稠度ⅱ硬脂酸甘油酯（mono-ordi-stearin）亲油性较强，稳定性强ⅲ脂肪酸山梨坦（span）与聚山梨酯类(tween)SPAN80Tween80---sorbitantrioleatepoly(ethyleneoxide)(w+x+y+zisapprox20)TWEEN80特点：稳定、毒性、刺激性小SPAN60聚氧乙烯醚