最新临本：第3章药物效应动力学教学讲义PPT.ppt

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1、临本：第3章药物效应动力学第三章药物效应动力学药物效应动力学（Pharmacodynamics）是研究药物对机体的作用及其规律与作用机制的学科。药效学是指导临床合理用药，发挥药物最佳疗效、避免或减少不良反应发生的重要理论基础。第一节　药物的基本作用药物作用（drugaction）是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacologicaleffect)是药物作用的结果，是机体反应的表现，其实质为机体器官原有功能水平的改变，对不同脏器有其选择性(selectivity)。药物作用的基本特征药物作用的选择性(se

2、lectivity)：定义：在一定剂量下药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱。决定药物作用选择性的因素：①药物对组织的亲和力；②组织对药物的反应性；③药物的剂量；④机体的机能状态。意义：临床选药，药物分类药物作用的两重性防治作用（therapeuticeffect）：1.对因治疗（etiologicaltreatment）2.对症治疗（symptomatictreatment）3.补充治疗（supplementarytherapy）也称替代治疗（replacementtherapy）药物的基本作用药物作用的两重性不良反应(adversereactio

3、n)凡不符合用药目的并给病人带来不适、痛苦甚至损害的反应。药物作用的两重性——不良反应1.与药理作用相关类副反应(sidereaction)固有作用，在治疗量下产生，由于药物的选择性低。毒性反应（toxicreaction）药物剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害作用。药物作用的两重性后遗效应(residualeffect)停药后血药浓度已降至最低治疗浓度（阈浓度）以下时残存的药理效应。有些是短暂的如巴比妥类催眠药在次晨引起的宿醉现象；有些是持久的如肾上腺皮质激素类药物停药后引起肾上腺皮质功能减退。停药反应指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应，如可乐定降压。药物作用的两重性—不

4、良反应2.与机体反应相关类:根据其发生机制可分为：变态反应(allergicreaction)：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应,与药物的药理作用和剂量无关的一种免疫反应。特异质反应(idiosyncrasy):少数病人对某些药物特别敏感，对药物反应与常人不同，反应更强烈，持续时间特别长；或者有些病人对某些药物耐受，超过常人用量的数十倍也不见效。这些病人往往具有遗传缺陷。药物作用的两重性—不良反应3.与连续用药相关类耐受性（tolerance）、耐药性（drugresistance）精神依赖性（习惯性）药物依赖性身体依赖性（成瘾性）停药反应（withdrawalreaction）

5、(反跳现象)反复用药所造成的一种适应状态，中断用药后产生一种强烈的躯体方面的损害，即戒断综合征，它使人非常痛苦，甚至有生命危险心理依赖性，它使人产生一种愉快满足或欣快的感觉，并且在精神上驱使该用药者具有一种要周期的或连续用药欲望，产生强迫性用药行为，以便获得满足或避免不适感。反复使用某种药物后停药时出现一系列症状和不适，从而病人要求继续服药的现象停药后原有的病情复发或加重第二节　药物剂量与效应关系剂量-效应关系(dose-effectrelationship)药理效应与剂量在一定范围内成比例。浓度-效应关系(concentration-effectrelationship)药理效应

6、与浓度在一定范围内成比例。一、量效曲线（dose-effectcurve）：以效应强弱为纵座标、药物浓度或剂量为横座标作图表示量效关系的曲线。药物的量效关系——量效曲线量反应量效曲线1.量反应(gradedresponse)：药理效应强弱有的是连续增减的量变如血压的升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。量效曲线的种类：药物的量效关系质反应量效曲线E%100500㏒C2.质反应(all-or-noneresponse或quantalresponse)有些药理效应表现为反应性质的变化，只能用全或无，阳性或阴性表示。量效曲线的种类药物的量效关系药物的量效关系最小有效浓度至

7、最小中毒浓度为治疗窗量效曲线的意义：1.为临床用药提供参考数值：量效曲线的意义：2.药物有效性的评价指标：最大效应/效能（maximumefficacy,Emax）继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时的反应强度。药物效价强度（potency）能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越大强度越小。效能(maximumefficacy)药物浓度效应强度效价强度（potency）产生最大效应的能力反映药物的内在活性引起等效反应的相对浓度或剂量药物产生同一效应剂量比较不同利尿