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时间:2021-04-14
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1、[工程科技]药学概论2-1药理学-4学时药物效应动力学(Pharmacodynamics)药物代谢动力学(Pharmacokinetics)作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄8/4/20212药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础,为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科,既是一门基础科学,又是一门临床应用科学。8/4/20213反跳:抑制解除后出现的比正常机能更为亢进的现象。衰竭:过度兴奋转入的危重抑制现象。抑制作用:能使机体某些功能降低的作用。抗病原体补充不足8/4/20217定义:机体组织对各
2、种药物的敏感性不同,其差异性称为药物作用的选择性。产生的原因药物与各组织器官的亲和力组织器官对药物的敏感性细胞结构的差异8/4/20218对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本。对症治疗:用药目的在于改善症状称为对症治疗,或称治标。对症治疗未能根除病因,但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。8/4/202191、定义:药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是 剂量-效应关系。2、几个概念量效曲线:效应强度为纵坐标,药物浓度对数值为横坐标做图呈典型的
3、对称S型曲线。量反应:药理效应强弱连续增减的量变。质反应:药理效应只能用全或无,阴性或阳性表示。无效量:药物剂量过小,不产生任何效应。最小有效浓度:刚引起效应的阈浓度极量:引起最大效应而不引起中毒的量最小中毒量:刚引起中毒的量致死量:刚引起致死的量8/4/2021108/4/202111量效曲线图8/4/2021123、治疗指数半数致死量(LD50):半数有效量(ED50):治疗指数:TD50/ED50的比值。效能:指药物产生的最大效应效价:产生一定效应所需剂量的大小4、效能与效价半数中毒剂量(TD50):
4、安全范围:ED95~TD5之间的距离8/4/202113理化反应参与或干扰细胞代谢影响生理物质转运对酶影响作用于细胞膜的离子通道影响核酸代谢影响免疫机制非特异性作用受体8/4/2021141、受体:是指首先与药物结合并能传递信息引起效应的细胞成分,它是存在于细胞膜或细胞浆内的大分子蛋白质(或糖蛋白)。2、配体:能与受体特异性结合的物质称配体。3、亲和力:药物与受体发生特异性结合的能力。4、内在活性:药物与受体结合产生生物效应的能力。5、激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,与受体结合后并激动受体。8/4/2
5、021156、拮抗药:与受体有较强的亲和力而无内在活性。7、部分激动药:与受体有较强亲和力,而内在活性较弱。8、竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争与受体结合,这种结合是可逆的。9、非竞争性拮抗药:与受体结合非常牢固,分解很慢或是不可逆转,使能与药物结合的受体数量减少。8/4/20211610.受体的调节受体脱敏:长期连续用受体激动药而使受体数目减少,反应性降低的现象。受体增敏:连续应用拮抗药后,受体数目增加,反应敏化。耐受性,不应性,快速耐受性:连续用药后药效递减的现象。8/4/2021171、吸收:药物从给
6、药部位进入血液循环的过程称为吸收。2、药物的转运方式被动转运主动转运简单扩散:易化扩散:特点:耗能,逆浓度差,需载体参与(脂溶扩散)特点:不耗能,药物透过的推动力取决于浓度差。8/4/2021183.影响药物吸收的主要因素给药途径药物因素吸收环境8/4/202119给药途径:⑴静脉注射:可使药物迅速而准确地进入人体循环,没有吸收过程。⑵皮下或肌肉注射:药物先沿结缔组织扩散,再经毛细血管及淋巴内皮细胞进入血液循环,吸收较快而完全。⑶口服给药:是最常用的给药途径。药物—胃肠粘膜—门静脉—肝脏(名词:首过效应)。
7、此方法方便,但吸收较慢。⑷粘膜给药:如眼、直肠、舌下、呼吸道(迅速)等。⑸皮肤给药:缓慢。一般情况下,吸收快慢顺序为:粘膜(肺泡、舌下)—肌肉或皮下—口服—皮肤8/4/202120首关消除:首关代谢,首关效应从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏,使经过肝脏灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。8/4/202121药物因素:⑴理化性质:小分子水溶性物质可自由通过生物膜孔而扩散被吸收;酸性有机物质在胃酸中不易解离,易于吸收。⑵剂型:气雾剂、注射剂、溶液剂〉片剂、胶囊剂、丸剂⑶生物利用度:
8、指药物制剂在血管外给药后,能被机体吸收进入血液循环的程度和速率。8/4/202122吸收环境:吸收部位的血流速度快,就会促进吸收;药物浓度高,吸收面广,也使吸收加快。胃排空、肠蠕动的程度及食物都可影响药物的吸收。8/4/2021231、分布:药物自用药部位吸收后,通过各种生理屏障从血液转移到各组织器官的过程。2、影响药物分布的因素:药物与血浆蛋白结合率;局部器官血流量(体内再分布);体液pH值;组织亲和力;体内屏
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