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1、1药理学总论ppt课件第1节绪言学习目标1、掌握药物的概念2、掌握药理学、药效学、药动学的概念3、理解药理学的学科任务4、了解药理学的发展史第1节　绪言一、药理学的性质与任务药理学(pharmacology)是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理的一门学科。药理学的学科任务①阐明药物的作用及作用机制②研究开发新药，发现药物新用途③为临床合理用药提供科学依据④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发展的规律。二、药理学的发展史药理学的形成和发展1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Eberspapyrus）1500BC，印度草医学

2、，100BC-100用梵语编撰草药方剂我国2700BC，草药方剂治病汉代（206BC-200）正式编撰“神农本草经”（大约公元一世纪完成）《神农本草经》大约公元一世纪载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄《新修本草》第一部药典《新修本草》书影《本草纲目》1578年完成52卷，190万字收药1892种插图1160幅药方11000条7种文字《本草纲目》（CompendiumofMateriaMedica)李时珍RudolfBuchheimOswaldSchmiedeberg德国R.Buchheim(1820-1879

3、)建立了第一个药理实验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理学教授。现代药理学创始人，发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。20世纪30-50年代，新药发展的黄金时代，人工合成和半合成的化合物，磺胺类，喹诺酮类等。第2节药物效应动力学学习目标1、掌握药物作用两重性的概念2、理解药物的基本作用3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断剂的概念4、理解剂量与效应之间的关系第2节药物效应动

4、力学一、药物作用的基本表现兴奋抑制指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。二、药物作用的选择性指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。三、药物作用的两重性（一）防治作用预防治疗（二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病人带来不适或痛苦的反应1、副反应与治疗目的无关的作用。是药物本身固有的作用。症状较轻，危害不大，可预知，可转化2、毒性反应剂量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高时产生的危害性的反应急性毒性、慢性毒

5、性、三致毒性（致癌、致畸胎、致突变）5、变态反应(过敏反应)a少数人的病理性免疫反应。b与剂量无关c某些药物用皮肤过敏试验可预知3、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应4、停药反应突然停药后原有疾病反跳（反跳现象）四、量效曲线量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图-长尾S型曲线。(一)量反应量效曲线量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、心率快慢等，用具体数值或最大反应的百分率表示(二)质反应量效曲线质反应：效应用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等五、药物作用机制本课重点介

6、绍药物作用的受体机制。(一)受体概念1.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。（二）受体的特性1.特异性：受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构相适应的配体特异结合。2.灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。3.饱和性：受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性,作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。4.可调节性：向上调节，向下调节。5.可逆性（三）药物与受体的相互作用激动部分激动拮抗第3节药物代谢动力学学

7、习目标1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程及其影响因素2、掌握常用药动学参数及其意义3、理解药物跨膜转运方式第3节药物代谢动力学一、药物的跨膜转运（一）被动转运被动转运(passivetransport)：多数药物属于被动转运。被动转运的特点：1.高浓度---低浓度(又称下山转运)2.不消耗能量3.不需要载体，无竞争抑制和饱和现象。（二）主动转运主动转运(activetransport)的特点：低浓度--高浓度(又称上山转运)需要消耗能量，有饱和性。3.需要载体，载体对药物有特异选择，存在竞争性抑制和饱和现象。二、药物

8、的体内过程（一）吸收(absorption)：药物从给药部位进入血液循环的过程。给药途径：1.口服给药；分子型药物比离子型药物易于吸收胃肠道pH值有利于弱酸性药物的吸收小肠是药物吸收的主要部位，大多数弱酸弱碱性药物均易在此溶解吸收门静