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1、接骨木抗骨质疏松活性成分的深入研究接骨木为忍冬科(Caprifoliaceae)接骨木属(Sambucus)植物接骨木(SambucuswilliamsiiHance)的茎枝。作为常用中药,具有接骨续筋、活血止痛、祛风利湿的作用,主要用于治疗骨折、跌打损伤、风湿性关节炎、痛风、大骨节病等。本论文采用去卵巢小鼠模型,对接骨木60%乙醇提取物的浓缩水溶液进行大孔树脂柱色谱层析后得到的亚馏分进行活性评价,发现50%乙醇洗脱部位可以显著的抑制股骨和胫骨的骨质流失,增加骨密度、骨强度,改善骨的三维结构形态
2、。体外实验结果也表明50%乙醇洗脱部位在0.1到100.0μg/ml的剂量范围内可以显著的促进类成骨UMR106细胞的增殖和分化活性。此外接骨木50%乙醇洗脱部位不会引起子宫重量的增加,因此确定木50%乙醇洗脱部位为其活性部位。随后建立了该活性部位的特征图谱,对其中占总峰面积82.3%的14个主要色谱峰进行了指认,并用体外类成骨细胞及乳腺癌细胞对这些化合物进行了促进类成骨细胞和乳腺癌细胞增殖的活性评价。结果显示,8-0-4’类木脂素、四氢呋喃类木脂素和酚酸类化合物有显著的促进类成骨细胞增殖的活性
3、,苯骈四氢呋喃类木脂素无此活性,且14个化合物中仅有一个化合物有促进乳腺癌细胞增殖的活性。为了从活性部位进一步分离获得微量及半微量成分,决定加大投料量,进行系统分离。结果,综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH20柱色谱、ToyoperarlHW-40柱色谱以及反相HPLC等色谱分离手段从接骨木活性部位共分离鉴定了48个化合物,它们分别是:1*:(7R,8R)-3-methoxy-4’,8-epoxy-7,3’-oxyneolignan-4,9,l’-triol;2*:(7R,8
4、S)-7,8-dihydro-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-l’-hydroxy-3’-methoxy-8-benzofuranmethanol;3:(7R,8S)-ceplignan,(7R,8S)-肥牛木素;4:(7R,8S)-Ficusal,(7R,8S)-榕醛;5:8R-EvofolinB;6:3,9-dimethoxy-11-hydroxypropyl-6H-benzofuro-[3,2-c]-[1]benzopyran;7:(7S,8R)-dihydro
5、dehydro-diconiferylalcohol-9-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranoside;8:(7S,8R)-hierochinD;9:(7S,8R)-dihydro-3’-hydroxy-8-hydroxy-methyl-7-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-l’-benzo-furanpropanol;10:(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferylalcohol;11:(7R,8
6、S)-dehydrodiconiferylalcohol,(7R,8S)-去氢二松柏醇;12:(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferylalcohol-9’-O-β-glucosdie,(7S,8S)-去氢二松柏醇-9’-β-O-葡萄糖苷;13:(7R,8S)-2,3-dihydro-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-methoxy-5-(3-methoxy-1-(propenyl)-3-benzofuranmethanol;14:(7R,8
7、S)-1-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy]-1,3-propanediol;15:(7R,8R)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy]-1,3-propanediol;16:(7S,8R)-guaia-cylglycerol-β-O-4’-coniferyether,(7S,8R)-愈创木
8、基丙三醇-β-O-4’-松柏醇基醚;17:(7R,8R)-guaiacylglycerol-β-O-4’-coniferyether,(7R,8R)-愈创木基丙三醇-β-O-4’-松柏醇基醚;18:(7R,8R)-3-methoxy-8,4’-oxyneolignan-3’,4,7,9,9’-pentol;19:(7S,8R)-guaiacylglycerol-β-0-4’-sinapylether,(7S,8R)-愈创木基丙三醇-β-O-4’-芥基醚;20:(1S,2R)-1-(4’-hydr
