氯、碘解磷定区别.ppt

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1、碘解磷定注射液氯解磷定注射液【药理毒理】本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态。重新呈现活力。被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯

2、酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力，被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已"老化"的胆碱酯酶的复活作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。本品胯含量为79.5％，而碘解磷定仅51.9％；故本品1g的药效相当于碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25℃),稳定性好，局部吸收完全，可供肌内注射。报告43例有机磷杀虫剂中毒患

3、者，血胆碱酯酶平均活力为正常值的50％左右。肌内注射本品0.5～1g后，临床中毒症状大都在30分钟～1小时内消失，血胆碱酯酶活力恢复到正常值的70％以上。药理毒理碘解磷定注射液氯解磷定注射液【药代动力学】血药浓度口服后15分钟在血中即可测得，2〜3小时达嶂值，以后逐渐下降。T1/2为1.7小时，27%以原形在尿中排泄。应用10倍剂量，仅增加血浆浓度3.5倍。本品静脉注射后迅速分布全身，不与血浆蛋白结合，不透过血脑屏阵:但中毒动物经注射本品后，其脑组织和脑脊液中被抑制的胆碱酯酶活力有所恢复，且中毒患者经本品治疗后在数分钟内自觉

4、意识有清晰感，故对本品是否能通过血脑屏障尚有不同见解。本品在肝脏迅速代谢，4小时内由肾脏排泄83%,在体内无蓄积作用。羟苯磺铵不能延迟本品排泄，维生素B1能延长本品半衰期。报告对硫磷中毒患者静脉注射本品，0.8g(16mg/kg).数分钟后被抑制的血胆碱酯酶活力即有升离，15分钟测定已由用药前的正常值20%上升到50%〜60%,临床中毒症状亦有缓解'24〜48小时的血胆碱酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分钟血胆碱酯酶开始下降，2〜4小时降至正常值的40%左右。6小时降至接近用药前水平。患者临床中毒症状在1.5〜

5、8小时(平均5小时)又重现或加霣。血胆碱酯酶水平与临床中毒症状基本相符。【药代动力学】肌内或静脉注射本品，血中浓度很快增高，高峰维持2~3小时，以后逐渐下降。肌内注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可达血浆有效治疗浓度4μg/ml，半衰期(t1/2)为77分钟，很快以原形和其代谢产物由尿排出。药代动力学碘解磷定注射液氯解磷定注射液【适应症】对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用，用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氰磷(dimefox)、丙胺氰磷(mipafox

6、)和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差:对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。【适应症】同左侧适应症碘解磷定注射液氯解磷定注射液【用法用量】成人常用量。静脉注射一次0.5～1g,视病情需要可重复注射。【用法用量】一般中毒，肌内注射或静脉缓慢注射0.5～1g；严重中毒1～1.5g。以后根据临床病情和血胆碱酯酶水平，每1.5～2小时可重复1～3次。静脉滴注方法和用药天数可参见碘解磷定。1．成人常用量肌内注射或静脉缓慢注射0.5～1g，视病情需要可重复注射。2．小儿常用量 按体重20mg/kg，用法参见成人。用法用

7、量碘解磷定注射液氯解磷定注射液【不良反应】注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T段压低和Q-T时间延长。注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫癎发作。口中苦味和腮腺肿胀与碘有关。【不良反应】注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T段压低和Q-T时间延长。注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫癎样发作。不良反应碘解磷定注射液氯解磷定注射液【禁忌症】尚未见实验证明资料。【禁忌症】对本品过敏者禁

8、用禁忌症碘解磷定注射液氯解磷定注射液【注意事项】（1）对碘过敏患者，禁用本品，应改用氯解磷定。（2）老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度。（3）有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤