海洋天然产物ppt课件.ppt

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1、海洋天然药物MARINENATURALMEDICINE第十章第一节概述一、海洋知多少？陆地39%海洋61%陆地19%海洋81%海洋占地球表面积的71%海洋：生物量占地球总生物量的87%生物种类达20多万种我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约500万平方公里海洋药用资源蕴藏十分丰富概述二、海洋生物的特点生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系；次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性；化合物结构独特、生物活性多样；开展

2、海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。概述三、海洋药物的研究概况国外概况1964年日本学者研究河豚毒素(tetrodotoxin,TTX)为开端，1968年美国NIC对海洋生物资源的抗癌活性筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域。NIC每年研究、检测的上万个天然产物中，1/4来自海洋生物。概述头孢菌素钠(cephalosporinnatrium)为海洋微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”，开创了开发海洋新抗生药的先例。海绵中获得尿嘧啶核苷(spongouridine)，后研究成功合成方法，获得有效抗

3、癌药物阿糖胞苷(arabinosidecytosine,Ara-C)，目前在市场上获得广泛应用。概述80年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。对海洋药物的研究与开发获得不少具有突破性的成果，已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。概述如从海蛤提取的蛤素(mercenene)有很好的抗癌作用存在于海鞘中的膜海鞘素(didemnin)为强的抗肿瘤、免疫抑制剂鲸鲨软骨中提取的6

4、-硫酸软骨素(chondroitinsulfateA)具有降血脂、抗动脉硬化的作用从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒(anthoplearin)A和B等概述国内概况我国是世界上最早应用海洋药物的国家。写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海洋药物约为10种。到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药物90余种。至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数发展到100余种。目前，可作药用的海洋生物达1000余种。概述1978年全国科学大会上提出“向海洋要药”、“开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后，结

5、束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时期的。相继成立了中科院海洋所、植物所，及农业部黄海所，青岛海洋大学，中山大学，北京大学等一批海洋生物研究及药物开发基地。概述目前海洋生物研究的主要领域生物活性化合物的研究与开发：包括发现、结构修饰、合成。发现新结构。海洋生物工程。概述概述目前海洋生物研究的药理作用强心降压等心血管作用（表一）具有抗癌活性的海洋生物（表二）抗微生物感染海洋生物（表三）其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海洋医用生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳素、珊瑚骨材料，海洋生物滋补保健品等。四、海洋药物

6、研究的发展趋势以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋天然药物化学已经成为天然药物研究中最为活跃的分支。相信21世纪我国海洋药物研究与开发将有重大突破，真正的蓝色药业必将成为我国国民经济中举足轻重的高新技术产业。概述五、海洋天然产物的化合物类型就目前的研究积累，海洋天然产物常见的化合物有：萜类、甾体、多糖、蛋白质、脂肪烃以及海洋生物特有的结构类型。目前发现的海洋天然产物中结构特殊、生物活性明显的化合物类型有：大环内酯、聚醚、肽类、C15乙酸原化合物、前列腺素类似物等。概述第二节大环内酯类一、特点是海洋生物中最常见的

7、一类化合物结构中含有内酯环环的大小差别较大，从十到六十元都有多具有明显的抗肿瘤活性二、分类1简单大环内酯类化合物特点：仅有一个内酯环、环上仅有OH或烷基取代、为长链脂肪酸形成的内酯。大环内酯类如海洋软体动物aplysiadepilans中的aplyolideA、B、C大环内酯类为海洋动物的化学防御物质，有强的毒鱼活性。又如海洋微生物中Bacillus属(-)-macrolactinA、(+)-macrolactinE具有抗病毒活性。大环内酯类2内酯环含有氧环的大环内酯类特点：大环内酯环上含有氧环，氧环可为三元、五

8、元、六元不等。氧环的生物合成可能为大环内酯环上双键、羟基在代谢过程中氧化、脱水所致。大环内酯类如swinholideA、B、C具有抗肿瘤和抗真菌活性。BR1=H,R2=MeCR1=Me,R2=HAR1=R2=Me3多聚内酯类特点：大环内酯环上具有一个以上的酯键。如15G256γ和15G256δ具有抗真菌活性。γR=CH2OHδR=Me5其他大环内酯类1)、大环内酯环含有氢