海洋天然产物

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1、第十章海洋天然药物MARINENATURALMEDICINE第一节概述一、海洋知多少？海洋占地球表面积；海洋生物量占地球总生物量；海洋生物种类；我国海岸线；海域面积；海洋药用资源。二、海洋生物的特点生活环境与陆生生物迥然不同；次生代谢产物较陆生生物独特新颖；化合物结构独特、生物活性多样；开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。三、海洋药物的研究概况国外概况开端；领域；每年研究、检测的海洋生物。头孢菌素钠(cephalosporinnatrium)为海洋微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”，开创了开发海洋新抗生药的先例。海绵中获得海绵尿嘧啶核苷(spon

2、gouridine)，后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖胞苷(arabinosidecytosine,Ara-C)，目前在市场上获得广泛应用。80年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。如从海蛤提取的蛤素(mercenene)海鞘中的膜海鞘素(didemnin)鲸鲨软骨中的6-硫酸软骨素(chondroitinsulfateA)从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒(anthopleari

3、n)A和B等。1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海国家都把开发利用海洋作为基本国策。美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、“海洋生物开发计划”等世界上一些著名大学相继建立海洋药物研究机构。由于现代分离分析技术的发展与应用。新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究与应用。海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。国内概况我国是世界上最早应用海洋药物的国家。《神农本草经》。《本草纲目》。《本草纲目拾遗》。目前可作药用的海洋生物。我国现代海洋药物的发展“向海洋要药”“开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业

4、”相继成立了一批海洋生物研究及药物开发基地。生物工程技术和分子生物学与海洋天然药物研究。我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。目前海洋生物研究的主要领域生物活性化合物的研究与开发。发现新结构。海洋生物工程。目前海洋生物生物活性研究的主要领域预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物海洋生物不饱和脂肪酸、抗心脑血管疾病海洋药物、海洋生物毒素具有抗癌活性的海洋生物抗微生物感染海洋生物第一个海洋生物抗生素、广谱低毒抗生素、动物界第一种抗真菌皂苷其他四、海洋药物研究的发展趋势半合成技术海洋生物技术现有技术集成组装海洋生物活性物质研究为中心五、海洋天然产物的化合物类型目前人们对海洋生物

5、的认识相当有限海洋天然产物的结构千差万别目前，海洋天然产物常见的化合物目前发现的海洋天然产物中结构特殊、生物活性明显的化合物类型第二节大环内酯类一、特点二、简单大环内酯类化合物特点例又如(-)-macrolactinA、(+)-macrolactinE三、内酯环含有氧环的大环内酯类特点氧环的生物合成例：bryostatin-1又如swinholideA、B、CAR1=R2=MeBR1=H,R2=MeCR1=Me,R2=H四、多聚内酯类特点例如：15G256γ和15G256δγR=CH2OHδR=Me五、其他大环内酯类含有氢化吡喃螺环的大环内酯环化合物。如altohyr

6、tinA、B、C和cinactryolideA等。含有N原子的大环内酯环如ecteinascidin743(ET743)。第三节聚醚类化合物一、脂溶性聚醚特点：αβmaitotoxin二、水溶性聚醚特点：如palytoxin三、聚醚三萜特点如sipholenoneB、sipholenol、sipholenoneAsipholenoneBSipholenolR1=H,R2=OHsipholenoneAR1=R2=O第四节肽类化合物是海洋生物中一大类生物活性物质组成海洋多肽化合物的氨基酸常见的海洋肽类化合物如dolastatin10又如环肽kahalalideF第五节C1

7、5乙酸原化合物生物合成。目前海洋生物中发现的该类化合物结构特点分类直链型bisezakyneB环氧化合物第六节前列腺素类似物生理活性从海洋生物中寻找前列腺素资源发展情况15R-PGA2:Punaglandin第七节海洋天然产物研究实例红树海鞘(Ecteinascidiaturbinata)抗肿瘤活性成分的研究。美国UniversityofIllinois.1972-1996(fromcrudeextractstototalsynthesis).