第十章 海洋天然产物分析ppt课件.ppt

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1、第十章海洋天然产物学习要求熟悉：海洋天然产物的结构类型了解：海洋天然产物的研究方法和生物活性生命起源于海洋地球表面积的71%为海洋海洋生态系统（珊瑚礁、深海海床）极高的生物多样性和分子多样性《中华人民共和国药典》收载了海藻、瓦楞子、石决明、牡蛎、昆布、海马、海龙、海螵蛸等10余个品种。其他主要还有玳瑁、海狗肾、海浮石、鱼脑石，紫贝齿及蛤壳等。第一节海洋生物的多样性从生物多样性的观点来看，其实海洋生物多样性其实远比陆地生物来的更为丰富珍贵。如目前所发现的34个动物门中，海洋其实就占了33个门，而且其中有15个门的动物只能生活在海洋的环境。相反，34个动物门中只有18个门

2、可以栖居陆地。这个悬殊的比例显示海洋是保存地球上绝大部份生物多样性的地方。海洋生物活性物质的研究与发展方向1、国外海洋药物发展现状●走在这一领域前列的是美国、日本及欧共体，最近发展很快的是韩国。●在过去的几十年间，6000多种海洋天然产物被发现，其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物有200多种，而在70年代只有少数几个有关前列腺素的专利申请，80年代至今则数量大增。●美国是最早开展海洋生物活性物质研究的国家，随后各国学者相继开展了海洋生物抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗心脑血管病、抗艾滋病等活性成分的研究。●目前在海洋天然产物领域世界上已形成了欧洲、美国、日本三足鼎立的

3、局面。●与来源于陆生植物的15万种天然产物相比，海洋天然产物至今才1万多种，因此海洋天然产物具有极大的潜力等待研究开发。2、国内海洋药物发展历程1、公元前1027年，《尔雅》（姬周）揭示了海洋生物在疗病过程中的作用2、约公元前三世纪，《黄帝内经》：乌贼骨做丸，饮以鲍鱼汁治血枯3、《神农本草经》,《本草纲目》,《本草纲目拾遗》收录海洋药物110余种4、1977年出版的《中草药大辞典》载药5767味，其中海洋药物144种（128味）5、1993年出版的《中国海洋药物辞典》收录海洋药物1600条，包括，海洋动物药物1431条，海洋藻类药物125条，矿物药物6条，其他特殊生物

4、活性的化学成分药物38条6、近年来，国内分离得到海洋天然产物数百个，很多是新结构化合物。7、投放市场的海洋药物有数个(藻酸双酯钠、甘糖酯、烟酸甘露醇等)；若干个候选药物正在进行临床研究(泼力沙滋、D-聚甘酯、几丁糖酯、K001等)。3、海洋药物研究前沿丰富的海洋生物资源无疑是天然药物的重要来源。海洋药物研究的物质基础是海洋天然产物，20世纪60年代初日本学者对河豚毒素的研究是人类对海洋天然活性成分研究的开端。3.1海洋抗肿瘤活性物质抗癌药物是一重要的医药大类品种。陆地资源正在枯竭，科学家预言，最有前途的抗癌药物将来自海洋。海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作

5、用，现已发现海洋生物提取物中至少有10％具有抗肿瘤活性；从海洋植物获得的化合物3.5％具有抗癌或细胞毒活性。美国每年有1500个海洋天然产物被分离出来，其中1％具有抗肿瘤活性。3.2海洋抗病毒活性物质抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海绵、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中，其活性成分主要有硝类、核苷类、生物碱和其它含氮多糖杂环类化合物。虽然从海洋生物次生代谢产物中已筛选出一批抗病毒活性成分，但能进入临床或临床前研究的先导化合物仍为数不多。3.3海洋心脑血管活性物质抗心血管疾病的海洋生物活性物质真正用于临床和投放医药市场的尚不多，但我国在这方面取得了可喜的成绩。从中国南海小棒

6、短指软珊瑚中分离到的柳珊瑚自醇具有明显的抗心律失常和抗心肌缺血作用，能舒张血管、降低血压、减慢心率及减少心肌耗氧量作用，有望开发成心血管疾病药物。以牡蛎为主要原料的“东海三豪”等保健品具有降血脂、软化血管和改善微循环作用。利用海藻加工成的“脉怡康”、“必索”及螺旋藻制剂等对高脂血、动脉粥样硬化具有良好的预防和治疗作用，以合浦珠母贝提取物制成的珍珠精母注射液，治疗子宫出血疗效显著，已被国家计生委推荐为计生用药。3.4海洋抗菌抗炎活性物质从海洋生物中提取分离的抗菌、抗炎化合物有脂肪酸类、糖酯类、丙烯酸类、苯酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N－糖昔类和β-胡萝

7、卜素类等。最早一批海洋药物即是抗菌药物，如头孢菌素类抗生素早已用于临床。第二节海洋天然产物结构类型与生物活性1、多糖类2、聚醚类3、大环内酯类4、肽类5、不饱和脂肪酸类6、C15乙酸原类7、甾体类8、生物碱类9、萜类10、前列腺素类似物一、海洋动物的多糖类化合物壳多糖和甲壳胺壳多糖(chitin)又称几丁质。几丁质是广泛存在于自然界的一种含氮多糖类生物性高分子，主要的来源为虾、蟹、昆虫等甲壳类动物的外壳与软件动物的器官（例如乌贼的软骨），以及真菌类的细胞壁等。甲壳胺：是甲壳类动物（如虾、蟹）、昆虫和其他无脊椎动物外壳中的甲壳中的甲壳质，经脱乙酰化（提