第10章-拟胆碱和抗胆碱药物学习资料.ppt

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1、第10章-拟胆碱和抗胆碱药物+ChAT+Me3NCH2CH2OH+Ac-S-CoAMe3NCH2CH2OAc+CoAChAChH2OAChEcholineN-methyltransferase+H2NCH2CH2OHMe3NCH2CH2OH+AcOHChserinedecarboxylaseSer：丝氨酸COOHHOserinedecarboxylase：丝氨酸脱羧酶NH2cholineN-methyltransferase：胆碱N-甲基转移酶SerCh：胆碱(choline)ACh：乙酰胆碱ChAT：胆碱乙酰基转移酶CoA：辅酶AChE：乙酰胆碱酯酶亚型分布生理功能激动剂药

2、物作用拮抗剂药物作用MM大脑皮质、海与传递神经元的兴奋冲治疗早老性痴呆症治疗消化道溃疡1马、纹状体、动有关，调节大脑的各周围神经节和种功能，还调节汗腺、分泌腺体消化腺体的分泌M中枢神经系统引起心肌收缩力减弱、有可能用于治疗冠治疗心动徐缓性2较低脑区和心心率降低、传导减慢心病和心动过速心律失常脏等周围效应器组织M腺体和平滑肌血管平滑肌舒张、胃肠治疗痉挛性血管病、治疗慢性阻塞性3道和膀胱平滑肌收缩、手术后腹气胀、尿呼吸道疾病，尿括约肌松驰、瞳孔缩小、潴留失禁等腺体分泌增加M腺体和平滑肌抑制钙离子通道缺乏特异性配基4M大脑孤儿受体[3]缺乏特异性配基5NN神经节释放乙酰胆碱治疗早老

3、性痴呆症治疗高血压1药物的开发N神经骨骼肌接松驰骨骼肌2头O+N(CH3)3.Cl-H2NO卡巴胆碱CH2CH3CH3O.NHNO3ONCH2CH3CH3ONH2O/NaOHONaCH2CH3OHNCH3毛果芸香酸钠ONOCH2CH3NCH3差向异构化ON匹鲁卡品ON异匹鲁卡品酰基部分1,2-亚乙基季铵部分O+RCH2COCH2CH2NβαOHHNH2NOONCH3.HBrHH2NNCH3O加兰他敏石杉碱甲他克林加兰他敏（Galantamine）是从石蒜科植物石蒜中提取得到的一种生物碱，小儿麻痹症的后遗症，进行性肌营养不良症及重症肌无力及用于治疗AD。石杉碱甲（Huperzi

4、neA）能高度选择性地、可逆地抑制乙酰胆碱酯酶，改善脑功能，对脑血管硬化，AD记忆障碍均有改善。他克林（Tacrine）第一个AD治疗药物，对认知缺陷症状有惊人的改善，但是肝脏毒性较大CH3OCH3CH3.HClCHONCHOHCH3O3N3O.HOOCCH3OCOOHNOH多奈哌齐盐酸盐利凡斯的明酒石酸盐H3CH3CCH3NHCOOH2OHONNCH3CH3NNCH3CH3毒扁豆碱毒扁豆酚对结构改造的提示ClHOCH3CH2CH3+.Cl-+NCHCH.Br-CH2NCH2CH2NHCO23CH3CH2CH32依酚溴铵安贝氯铵+-(CH3)2NCOON(CH3)3Br.Br

5、-+NCH3OCON(CH3)2由于结构中含季铵基团，不易通过血脑屏障。临床上主要用于腹气胀和重症肌无力等，O复能RO+EHPOHH2OR'O（活性）O磷酰化OROROPX+EHPER'OR'OOO老化-O老化-OPEPER'O-O有机磷酸酯胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶H2O（活性）（无活性）（无活性）（无活性）CHNOHCHNOH.I-N+.2Cl-CHNOH++NNCH3CH2OCH2碘解磷定双复磷与有机磷酸酯类直接作用，结合成无毒的化合物由尿中排出CH3NCH3N莨菪醇HOH（-）-莨菪碱HHOOHOCH3N_1H.2H2SO4.H2OOHO*CHO3N_1H.2H2SO4.

6、H2OOHO*OCH3NHO.HBrHOHH外周抗胆碱作用。对乙酰胆碱引起的平滑肌痉挛有松弛作用,也O能解除血管痉挛，改善微循环，并有镇痛作用，可O氢溴酸山莨菪碱CHO3CHN3NOOHOH.HBrHOHHHOOOO氢溴酸东莨菪碱氧化东莨菪碱CH3+CH3CH-nNCH3+49NO.Br-O.Br-HOHHHOHHOOOO甲溴东莨菪碱丁溴东莨菪碱OHCH2CH2N.HCl治疗震颤麻痹此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢