泰乐菌素PPT课件教学内容.ppt

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1、泰乐菌素PPT课件⑴本类抗生素均为无色有机碱性化合物，碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液。⑵与其他抗生素之间无交叉耐药性，但本类抗生素之间有不完全交叉耐药性。⑶属于窄谱抗生素，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、衣原体和支原体等。⑷本类抗生素毒性较低，无严重的不良反应。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。⑸本类抗生素通过抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。特点（1）肝毒性本类药物在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性

2、，故只宜短期少量应用。其它药物也有肝毒性反应。主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后可恢复。（2）耳鸣和听觉障碍静注发生，停药或减量可恢复。（3）变态反应主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。（4）局部刺激注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌注。静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液宜稀释（<0.1%），滴入速度不宜过快。（5）本类药物可抑制茶碱的正常代谢，可致茶碱血浓度异常升高而致中毒，甚至死亡。不良反应核糖体循环(一)起始阶段+70S始动复合物(二)肽链延长移位酶大环内酯类(-)(三)终止阶段

3、大环内酯类︱抑制细菌蛋白质合成︱红霉素红霉素是从红链丝菌培养液中提取的抗生素，包含由A、B、C、D、E五种成分，其中A的抗菌活性最强，临床上常用的是红霉素A。红霉素其不易溶于水，溶解度随温度升高而降低，在55℃时溶解度最低，水溶液pH值在6-8时稳定，pH值低于4时迅速破坏。4℃下可存放3周，药效不降低。临床常用乳糖酸盐、琥珀酸乙酯及硫氰酸盐，而硫氰酸盐为动物专用药。来源与性状本品内服易吸收。但易被胃酸破坏，常用肠溶片，但反刍兽口服无效。马属动物对本品敏感，易引起胃肠功能紊乱。吸收后分布全身各处，

4、肝脏、胆汁中含量较高，为血液中药物浓度的50倍，可透过胎盘屏障及进入关节腔，脑脊液含量最低。但脑膜炎时脑脊液可达到较高浓度。大部分在肝脏被代谢失活，仅有5%以原形由肾脏排出。药动学为窄谱抗生素，作用范围与青霉素相似，对耐酶金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、丹毒杆菌、李氏杆菌、腐败梭菌等有较强的抗菌作用，立克次氏体、钩端螺旋体、放线菌对本品也敏感，但大肠杆菌、沙门氏菌和变形杆菌对本品不敏感。本品一般起抑制细菌作用，高浓度时对敏感菌有杀灭作用。大多数细菌易产生耐药性，但此种耐药不持久，停药数

5、月后可恢复敏感性。药效学为窄谱抗生素，与青霉素相似而略广G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等螺旋体放线菌某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等军团菌首选支原体、衣原体、立克次体厌氧菌相似：略广：改变靶位结构：23SrRNA腺嘌呤甲基化降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少主动流出增加：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外产生灭活酶：如：酯酶、磷酸化酶耐药机制主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌及其它敏感菌所致的各感染，对鸡支原体病和传染性鼻炎

6、也有相当疗效。也可配成眼膏或软膏用于皮肤和眼部感染。可作为青霉素过敏动物的替代药物。用途一、机制拮抗作用（1）红霉素可降低林可霉素抗菌作用，并有部分交叉耐药性，不可联用或交替使用。同类间竞争结合部位。（2）β-内酰胺类药物与本品（作为抑菌剂）联用时，可干扰前者的杀菌效能。必须联用时，应先用β-内酰胺类药物2-3h。（3）红霉素可降低氨茶碱消除率，联用发生氨茶碱中毒。协同作用（1）氯霉素与红霉素联用可产生相加的抗菌作用，但可加重肝脏毒性，应间隔3~4h。（2）氨基糖苷类抗生素与红霉素有协同作用。药物

7、相互作用二、理化性质（1）四环素与红霉素针剂配伍后，溶液效价降低，并有混浊沉淀，两药联用尚可加剧肝功能损害。氯化钠、氯化钾等。（2）维生素C不宜与红霉素混合静脉滴注，易出现混浊。（3）红霉素在酸性溶液中（包括葡萄糖液）不稳定。液体pH值越低，经过时间越长，对红霉素效价影响越大，pH6~7时比较稳定。阿司匹林、维生素B6。（4）碱性药物可减少红霉素在胃酸中的破坏，并增强抗菌效力。但碳酸氢钠与红霉素肠衣片合服，可使红霉素在胃内受破坏，药效降低。与碳酸氢钠注射液混合游离碱析出。三、不良反应糖皮质激素与红

8、霉素有协同免疫抑制作用。药物相互作用（1）新生仔畜肝脏代谢率太低，因此对新生仔畜毒性大。（2）本品偶可引起溶血性贫血、间质性肾炎、急性肾功能衰竭。（3）红霉素针剂忌用氯化钠或其它无机盐溶液作为溶媒，以免沉淀。临用时先用灭菌注射用水溶解然后用5%葡萄糖注射液稀释，浓度不超过0.1%，注射速度应缓慢。（4）马属动物对本品敏感，易引起胃肠功能紊乱。（5）肌注时有刺激性，宜深部肌注。静注速度要缓慢，静脉注射时应避免药液外漏。注意螺旋霉素本品耐酸，难溶于水，常用盐酸盐易溶于水。抗菌作用与其它