药理第123章绪论药代药动学ppt课件.ppt

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1、学习药理学，我能学到什么？1.知道药物是如何作用于人体及其在体内的变化规律。2.养成以科学的角度来观察药物（其它）的作用。护理药理学药效学药动学特点杭州师范大学第一章绪言性质与任务药物（drug)：用于预防，诊断，治疗疾病的各种化学物质。药理学(pharmacology)：是研究药物与机体相互作用规律的一门科学。主要包括药物效应动力学（简称药效学）和药物代谢动力学（简称药动学）。护理药理学（pharmacologyinnursing):药理学的一个分支，研究临床护理中药物与患者之间相互作用的规律性。杭州

2、师范大学药效学：研究药物对机体的作用及作用机制的科学。药动学:药物在机体影响下所发生的变化及其规律。基础医学解剖学生理学遗传学病理学生化学免疫学微生物学生理药理学遗传药理学毒理学生化药理学免疫药理学细胞分子药理学化学药理学药品化学物理化学化学临床药理学临床医学制剂学处方学生物药学药物动力学药理学药学化学药理学及其相关领域自学阅读药物制剂基本知识新药研发（I-IV期临床试验）杭州师范大学背景材料Ⅰ期临床试验包括初步的临床药理学、人体安全性评价试验及药代动力学试验，为制定给药方案提供依据。Ⅱ期临床试验治

3、疗作用初步评价阶段。其目的是初步评价药物对适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为Ⅲ期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。常采用双盲随机平行对照试验（Double-Blind,Randomized,ParallelControlledClinicalTrial）。Ⅲ期临床试验治疗作用确证阶段。其目的是进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。Ⅳ期临床试验为新药上市后由申请人进行的应用研究阶段。其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应

4、、评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等。学科任务阐明药物的药效学及药动学，为药物的合理和正确使用，提高药物防治疾病的效果提供理论基础。研究、开发和评估新药，挖掘老药的新用途。协同其它学科阐明生命科学的本质及其规律。附：参考书籍杨宝峰主编：药理学;第七版，2008杨藻宸主编：医用药理学;第四版,2005药物是如何起作用的？其中有哪些规律可循？第二章药物效应动力学第一节药物的基本作用药物作用与药理效应药物作用：药物对机体的初始作用药理效应：初始作用所引起的机体器官原有功能水平改变兴

5、奋抑制药物作用的选择性特异性：化学反应的专一性(构效关系）选择性：影响机体的一种或多种功能苯磺酸左旋氨氯地平片（手性药物）SR治疗效果治疗作用（therapeuticeffect)不良反应：与用药目的无关，为病人带来(adversereaction)不适或痛苦反应。对因治疗对症治疗副反应：指在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用毒性反应：剂量过大或蓄积过多时对机体组织官的危害性反应。包括急性毒性(立即发生）和长期毒性（蓄积作用也包括致癌、致畸和致突变）。后遗效应：指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物

6、效应。不良反应停药反应：突然停药后原有疾病的加剧。变态反应：指与药理作用与剂量无关，难于预料的不良反应。皮肤过敏试验特异质反应：指由于遗传缺陷导致对某些药物反应特敏感，与药理作用与剂量有关。第二节量效关系（dose-effectrelation)量效曲线：反映药物效应在一定范围内随药物剂量的增加而增强的曲线。量反应：可用数量分级表示的效应。质反应：只能以阳性和阴性来表示的效应量反应型量-效关系曲线最小有效量（阈浓度）(minimaleffectiveconcentration)效能（最大效应）(eff

7、icacy)效价强度(potency)ABEmaxED50浓度效应质反应量-效关系曲线半数有效量（ED50）半数致死量（LD50）治疗指数（TI):LD50/ED50浓度反应率EDLD指数越大，药物越安全第三节药物与受体受体：存在于细胞膜上或细胞内能与特定物质结合并传递信息引起生物效应的蛋白成分广义受体：还包括酶，转运蛋白，离子通道，结构蛋白等。受体的特性：特异性灵敏性饱和性可逆性多样性可调节性上调（up-regulation)下调(down-regulation)阅读举例说明药物作用的靶点常用的有哪

8、些？作用于受体的药物分类激动药：同时具有亲和力和内在活性的药物拮抗药:能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。包括竟争性和非竟争性拮抗药。激动药拮抗药亲和力++++内在活性++-二种不同的拮抗药竞争性拮抗药：可逆性与激动药竞争相同的受体特点：量效曲线右移和最大效应不变。（阿托品和乙酰胆碱）拮抗参数pA2：拮抗药使加倍浓度的激动药只能引起原有浓度激动药的反应水平时的摩尔浓度的负对数。激动剂浓度-反应曲线向右平移竟争性拮抗剂+激动剂01