口服异丙酚的药效学实验研究

口服异丙酚的药效学实验研究

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时间:2017-12-28

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1、口服异丙酚对小鼠镇静和麻醉作用的实验研究王惠霞徐礼鲜马加海张惠徐瑞芬周丽华刘春然[摘要]目的研究异丙酚口服灌胃给药小鼠是否产生镇静催眠麻醉作用。方法选择健康小白鼠体重20±2g(18-22g)60只,雌雄不拘,随机分对照组和实验组,实验组又分为150mg/kg组、180mg/kg组、216mg/kg组、259mg/kg组、311mg/kg组五个亚组,每组10只。对照组用0.2ml/10g生理盐水灌胃,试验组用不同浓度的异丙酚灌胃,观察给药后小鼠的活动和行为变化、入睡率,睡眠潜伏期,睡眠持续期,半数有效量(ED50)。结果入睡

2、潜伏期平均为15.36±0.38min,睡眠持续期为77.71±0.87min,口服异丙酚产生麻醉作用的ED50为208.33mg/kg。结论异丙酚口服途径给药也可产生镇静、催眠、麻醉作用。[关键词]异丙酚;口服;镇静;催眠;麻醉ExperimentalstudiesonthepharmacyodynamicsoforalpropofolWANGHui-xia,XULi-xian,MAJia-hai,etal,DepartmentofAnesthesiology,StomatologicalHospital,FourthMi

3、litaryMedicalUniversity,Xi′an710032,China[Abstract]ObjectiveToinvestigatethesedationandanestheticactionoforalpropofol.Methodssixtymiceweighing18-22gwererandomlydividedintotwogroups:(A)controlgroup(n=10);(B)experimentgroup(n=50).GroupBwasfurtherdividedinto5subgroups

4、with10animals(5male,5female)ineachsubgroup.Observedthebehaviorofmice;Theincidenceanddurationoforalpropofolinducedlossofrightingreflex.Calculatethemedianeffectivedose(ED50).ResultsThesleepinglatentperiodofmicewere15.36±0.38min;thedurationofsleepingwere77.71±0.87min,

5、ED50oforalpropofolwere208.33mg/kg.ConclusionOrallytakenpropofolhassedationand(or)anestheticeffects.[Keywords]Propofol;Takeorally;Pharmacodynamics;Anesthesia作者单位:710032西安市,第四军医大学口腔医学院麻醉科异丙酚(propofol)是一种新型静脉麻醉药之一,主要用于全麻诱导和维持麻醉。近年来也广泛用于门诊短小手术,胃肠镜查、人工流产等无痛治疗,其优点是快速、短效、

6、苏醒迅速而完全,持续输注后无蓄积作用。但静脉给药使用不方便、安全范围小,注射过快可产生呼吸和循环抑制及注射部位疼痛等不良反应等缺点,这给临床安全使用带来一定的限制。本实验研究通过胃肠道给药方法,观察口服异丙酚能否对小鼠产生镇定、催眠和麻醉作用,为临床更为广泛、安全和方便的使用异丙酚提供一条新的给药途径。材料与方法实验动物与分组健康小白鼠60只(第四军医大学动物实验中心提供),体重20±2g(18-22g),雌雄不拘。小白鼠被随机分为正常对照组(C组)和实验组,实验组依据口服异丙酚的剂量分为5组,以150mg/kg(P1)为基

7、础剂量依次递增1.2倍,分别为180mg/kg(P2)、216mg/kg(P3)、259mg/kg(P4)和311mg/kg(P5)组,每组10只。异丙酚原料由西安力邦制药有限公司提供。给药方法与观察指标实验前将各组小鼠放置于安静、光线暗淡和温度为22~25℃的环境中24h以上,于灌胃前XXh禁水食,以保证小鼠空胃。异丙酚口服采用传统灌胃给药方法,以左手固定小白鼠,腹部向上,颈部拉直,右手将小鼠灌胃器沿口角插入口腔,从舌面紧贴上腭进入食管,缓慢注入生理盐水或不同剂量的异丙酚。分别观察灌胃后各组小鼠的行为活动,镇静情况,翻正反

8、射消失的发生率(入睡率),翻正反射消失后维持和恢复时间。从给药到翻正反射消失的时间为睡眠潜伏期,翻正反射消失到翻正反射恢复的时间为睡眠持续期。应用改良寇氏法计算口服给药产生麻醉作用的半数有效量(ED50),观察小鼠的中毒和死亡情况。镇静和睡眠是如判定??统计学处理计数资料用卡方检验的简化直

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