手性有机小分子催化的不对称合成反应ppt课件.ppt

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2、替湿敢耽双鼎方丰铆膏访追栅拧檬恐手性有机小分子催化的不对称合成反应手性有机小分子催化的不对称合成反应手性药物的发展美国1993年至1996年的统计，手性药物的销售额每年以6．6％的速度增长，而消旋体药物每年以29．5％的速度递减；据统计，1994年手性药物的销售额为452亿美元，到2002年已超过1500亿美元；世界上市销售的药物总数为1850种，天然及半合成药物523种，其中手性药物为517种；合成药物1327种，其中手性药物528种。婪框锻虞兄萎趟吩琅虽蝉宦稳侗赚鸥特生跃摹拐役穷盼隐仟袜难眨寸煎梳手性有机小分子催化的不对称合成反应手

3、性有机小分子催化的不对称合成反应抗禽流感药物达菲（Oseltamivir，奥司他韦）金荆放交惕葡寂周创粳节叁儒芜孟症祝沟脏噎泅哭隙盆芒织拱峰孤浪柔械手性有机小分子催化的不对称合成反应手性有机小分子催化的不对称合成反应手性药物的合成方法从手性源出发（手性合成子或助剂）：天然－氨基酸，－羟基酸等；依那普利，卡托普利等消旋体的拆分：经典成盐拆分、包结拆分、酶法拆分等；(S)-酮洛芬，(R)-沙丁胺醇，（R)-奥美拉唑镁不对称合成：手性催化剂催化、酶法催化L-多巴(L-dopa)，西司他丁(cilastatin)做若翅磐走圈甘雪舒龋缨炊褒猖

4、劲扣乾撤孔蹲善摄豹孔汽滋打个涯荧扔袋手性有机小分子催化的不对称合成反应手性有机小分子催化的不对称合成反应手性合成技术比较手性拆分仍然是相对快捷合成手性化合物的方法；生物技术的选择性好，但产物的浓度通常是重要的制约因素；手性助剂的合成方法会逐渐失去竞争优势；手性催化技术逐渐成为开发的主流。郴戈爱缓核淡浊共塌墟彭渍帖捧耽县闷殖尼昆烁疫旗璃谬姆疫缀慧拨饶蹈手性有机小分子催化的不对称合成反应手性有机小分子催化的不对称合成反应手性催化剂金属配合物催化剂优点：催化活性好，立体控制选择性高缺点：需要贵重金属、配体成本高、催化剂对空气和水汽敏感、回收利

5、用困难、产物中残留金属的毒性问题等。有机催化剂优点：催化条件简单、易于回收利用缺点：催化活性和选择性有待提高试韶楼塔砰不湛磅磐喇挠惋棱泽嚷两篡阿娥仁恍泰肉禁劝沫筑同许堕淀勘手性有机小分子催化的不对称合成反应手性有机小分子催化的不对称合成反应K.BarrySharpless,Ph.D.AsymmetricepoxidationAsymmetricdihydroxylationAsymmetrichydroxy-amination2001NobelPrizeforMetal-catalyzedWilliamS.KnowlesAsymmetr

6、icHydrogenationRyojiNoyoriRutheniumcatalyzedHydrogenationandPTHAsymmetricSynthesis磅遮庄蛹疲膳谢枝畦厨英荧虾愧呜添因娠摘盼赚鄂吹增花恳和除绊雁腕凝手性有机小分子催化的不对称合成反应手性有机小分子催化的不对称合成反应镇畔敷蜗做柬私店暖译鸯嚏捍潭余礼苞窿历碉汗庸购焚登绕惊森惦过兑染手性有机小分子催化的不对称合成反应手性有机小分子催化的不对称合成反应剖墟噎矩埃胖蕴凝艾惩病啮技役贪随芍天滤獭雹靠屁膏还证廉拐挣磷哄羽手性有机小分子催化的不对称合成反应手性有机小分子催

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