实验1-片剂与包衣片的制备实验说明.doc

《实验1-片剂与包衣片的制备实验说明.doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、片剂与包衣片的制备【实验目的与要求】1.掌握湿法制粒压片的一般工艺。2.掌握片剂质量的检查方法。3.通过薄膜包衣片的制备，熟悉薄膜包衣的工艺和肠溶薄膜衣的质量要求。【实验原理】片剂是临床应用最广泛的剂型之一，它具有剂量准确、质量稳定、服用方便、成本低等优点。片剂制备的方法有制颗粒压片、结晶直接压片和粉末直接压片等。制颗粒的方法又分为干法和湿法。其中，湿法制粒压片最为常见，传统湿法制粒压片的生产工艺流程如下：整个流程中各工序都直接影响片剂的质量。制备片剂的药物和辅料在使用前必须经过干燥、粉碎和过筛等处理；难溶性药物，必须足够的细；主药与辅料应充分混合均匀，若

2、药物用量小，与辅料量相差悬殊时，一般采用递加稀释法（配研法）混合，或用溶剂分散法，即将量小的药物先溶于适宜的溶剂中，再与其它成分混合。颗粒的制造是制片的关键。根据主药的性质选好黏合剂或润湿剂，控制黏合剂或润湿剂的用量，采用微机自动控制、或凭经验掌握控制软材的质量，过筛后颗粒应完整（如果颗粒中含细粉过多，说明黏合剂用量过少；若呈线条状，则说明黏合剂用量过多，都不能符合压片的颗粒要求）。颗粒大小根据片剂大小由筛网孔径来控制，一般大片（0.3～0.5g）选用14～16目，小片（0.3g以下）选用18～20目筛制粒。颗粒一般细而圆整。制备好的湿粒应尽快通风干燥，温

3、度控制在40～60℃。注意颗粒不要铺得太厚，以免干燥时间过长，药物易被破坏。干燥后的颗粒常粘连结块，需再进行过筛整粒。整粒筛目孔径与制粒时相同或略小。整粒后加入润湿剂混合均匀，计算片质量后压片。片质量的计算，主要以测定颗粒的药物含量计算片质量。根据片质量选择筛目与冲模直径，其之间的常用关系可参考下表。根据药物密度不同，可进行适当调整。根据片质量可选的筛目和冲模的尺寸片质量/mg筛目数冲模直径/mm湿粒干粒1001614～206～6.51501614～207～82001412～168～8.53001210～169～10.55001010～1212制成的片剂按

4、药典规定的质量标准进行检查。检查的项目，除片剂外观应完整光洁、色泽均匀，且有适当的硬度外，必须检查质量差异和崩解时限。有的片剂药典还规定检查溶出度和含量均匀度，凡检查溶出度的片剂，不再检查崩解时限；凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异。为了掩盖不良气味、使片剂中药物稳定、定位释放、控制药物释放速度和改善外观等原因，在片剂表面包上适当材料的衣层，即为包衣片。片剂包衣的种类有糖衣、薄膜衣、压制包衣等。糖衣片现已逐步被薄膜衣取代。肠溶衣可视作特殊用途的薄膜衣。用于包衣的片剂称素片。素片应硬度大且崩解度要好。包衣的方法通常有：滚转包衣法、流化床包衣法、埋管滚转

5、包衣法及压制包衣法等。滚转法包薄膜衣时，将药片置于转动的包衣锅内，喷入包衣材料溶液，使均匀地分散到各个片剂的表面上，然后干燥。再反复包若干层，直到符合规定要求。薄膜衣成膜材料一般为高分子材料，但必须具有良好的成膜性和抗拉强度，在某特定的介质和pH中有足够的溶解性和稳定性（不受温度、湿度、光线等外界条件的影响），还应无生理毒性。根据薄膜包衣材料在肠胃液中的溶解度可分为：胃溶性、肠溶性、胃肠两溶性及胃肠不溶性四类。本实验应用肠溶性材料，常见的有：丙烯酸树脂L和S（国内生产的为丙烯酸树脂Ⅱ号和Ⅲ号）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（H

6、PMCAS）等。在包制薄膜衣过程中，有时因素片或包衣浆的配方不当、包衣操作控制不严等各种原因，会造成各种缺陷，如碎片粘连和剥落、起皱和“橘皮”膜、起泡和桥接、色斑和起霜以及肠溶衣片会出现在pH1～3时药物溶出等问题。【实验仪器】压片机、包衣机、烘箱、硬度测定仪、崩解度测定仪、溶出仪。【实验方法与步骤】（一）对乙酰氨基酚片剂的制备1.处方对乙酰氨基酚25g可压性淀粉10g微晶纤维素10g聚山梨酯800.5g2%HPMC水溶液适量羧甲基淀粉钠1g硬脂酸镁0.2g2.操作（1）取50ml蒸馏水，加入聚山梨酯80，温热使溶解，撒入1gHPMC搅拌使溶解，备用。（2

7、）取对乙酰氨基酚粉碎，过100目筛，备用。（3）称取乙酰胺基酚、可压性淀粉、微晶纤维素混合均匀，加入（1）溶液适量，加入时分散面要大，混合均匀，制成软材。（4）过16目筛制成湿粒，60℃干燥，干粒水分控制在3.0%以下。（5）过16目筛整粒，与过筛的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁混匀，以Φ8mm冲模压片。3.操作注意（1）制软材时需要特别注意，每次加入少量，混合均匀。（2）少量的聚山梨酯80可明显改善对乙酰氨基酚的疏水性，但加入的量大会影响片剂的硬度及外观。4.质量检查与评定（1）片质量差异取药片20片，精密称定总质量，求得平均质量后，再分别精密称定各片的质量。每

8、片质量与平均片质量相比较，超出质量差异限度（见下表）的药片不得多于