合成资料整理.docx

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1、2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）合成一2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖介绍（1）药品名：2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖英文名：2-[18F]fluoro-2-deoxy-D-glucoseCAS号：19F-FDG29702-43-018F-FDG63503-12-8分子式：C6H1118FO5分子量：181.26熔点：170-176℃（25℃，100kPa）结构式：19F-FDG18F-FDG（2）药理作用：18F-FDG是放射性标记的葡萄糖类似物，静脉给药后，迅速分布于全身各器官。18F-FDG通过与葡萄糖相同的转运载体Glut-1转运入细胞，在胞浆内经己糖激酶

2、Ⅱ催化生成6-磷酸-18FDG后，与葡萄糖代谢途径不同的是，其不被果糖-1-激酶识别和催化，无法生成相应的二磷酸己糖参加有氧和无氧糖代谢而停留聚集在胞浆，因此18F-FDG的摄取和清除反映了该组织器官中葡萄糖转运蛋白和己糖激酶活性。肿瘤组织因缺氧，葡萄糖转运蛋白和己糖激酶活性增高，表现为18F-FDG摄取增加，同样炎症细胞也会摄取18F-FDG，但一般说来两者的18F-FDG利用率和随时间变化过程有所不同；心肌缺血时，游离脂肪酸的氧化代谢降低，外源性葡萄糖成为心肌的主要能量底物，表现为心肌对取增加；正常情况下，葡萄糖是脑的主要能量来源，癫痫发作期病灶局部呈葡萄糖代谢增加，而发作间期则

3、葡萄糖代谢相对减低。（3）药动学本品静脉注射后，血中放射性以三指数模型清除，有效半清除时间t1/2α，t1/2β和t1/2γ分别为0.2～0.3min，10～13min和80～95min，在心肌中的清除需96h以上，肝、肺和肾清除快，并大多以原型从尿中排出，18F-FDG不能被肾小管重吸收。注射后33min，尿中放射性为注射剂量的3.9%，膀胱中放射性在注射后2h为注射剂量的20.6%。本品与血浆蛋白的结合程度尚不明确。（4）适应症18F-FDG注射液作为正电子发射断层(Positronemissiontomography，PET)的显像剂使用。1.恶性肿瘤的葡萄糖代谢：在一般其他检

4、查怀疑或证实恶性肿瘤，有必要了解葡萄糖代谢是否异常，18F-FDGPET显像可用于恶性肿瘤的诊断、分期、再分期、疗效监测和预后评估。2.探测心肌代谢，配合心肌灌注显像，进行血流-代谢(flow-metabolismmatch)匹配检查，测定心肌存活，用于冠心病血管重建术前及术后随访评估。3.脑局部葡萄糖代谢，如难治性癫痫术前定位和诊断阿尔茨海默病。（5）注意事项1.本品应在有《放射性药品使用许可证》第3及4类的医疗单位使用。2.注射18F-FDG一般要求至少禁食4～6h以上(除水和治疗用药外)，以减少人体正常组织器官的葡萄糖生理利用(如心脏、肌肉等)，并保证肿瘤绀织对18F-FDG的

5、优先摄取。如果怀疑病人心脏周围存在原发性癌病症或关键性的转移病症，可建议病人禁食12h以上，以减少心肌摄取的可能性。高血糖水平不仅会降低肿瘤组织对18F-FDG的摄取率，而且会增加正常组织(如肌肉、心脏等)对18F-FDG的生理性摄取和利用，因此在注射18F-FDG时要使病人的空腹血糖浓度在正常范围内。注射18F-FDG20min后，病人可适量饮水。3.若必要可在注射18F-FDG前采用指尖采血一次法测定病人血糖。在120mg/dl以下为最佳，若＞150mg/dl，则考虑应用胰岛素。但一般情况尽量不用胰岛素，因为胰岛素会引起肌肉摄取18F-FDG增加，增加本底噪声，对肿瘤病变的检出有

6、一定影响，糖尿病患者血糖水平需稳定至少两天。4.注射18F-FDG前后，嘱咐病人尽量保持放松体位和静息状态，避免不必要的运动和言谈。5.疼痛需用药者，PET检查前应继续用药，预约PET检查时应向病人说明携带检查当日所需的镇痛药。6.注射18F-FDG一般取病灶的对侧上肢静脉或下肢静脉作为注射点。上肢置有静脉导管者，也应取对侧上肢静脉或下肢静脉作为注射点。7.哺乳期妇女及未成年儿童慎用，除非必要，孕妇一般不用。8.诊断癫痫时，儿童推荐剂量为低于96.2MBq(2.6mCi)。9.本品如发生混浊、变色或沉淀，应停止使用。（6）用法用量静脉注射。剂量大小一般取决于病人的年龄和体重、PET显

7、像仪的固有特性及显像的启动时间距注射时间的长短。一般认为在采用专用型PET(DedicatedPET)肿瘤显像仪时，成人18F-FDG的剂量范围宜在370～550MBq(10～15mGi)之间，不超过15mGi，若3D采集时F-FDG的注射剂量宜相应减少，或延长注射到开始显像的时间，18F-FDG的剂量过高或过低均会影响图像质量。成人一般用量为370MBq(10mCi)(±10%)。体内各有关组织的辐射吸收量(mGy/mCi)如表1。组织新生（3.4kg）