口服降糖药课件疾控

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1、糖尿病的药物治疗河北医科大学第三医院内分泌1科康胜群概述糖尿病是由于胰岛素分泌缺陷或/和胰岛素作用障碍所导致的以慢性高血糖为主要标志的一组临床征候群。长期发展可产生严重的大血管和微血管并发症导致许多器官出现功能异常甚至衰竭。病情严重或应激状态时还可出现急性代谢紊乱如糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷等。糖尿病分型Ⅰ.1型糖尿病（β-细胞破坏，常导致胰岛素绝对缺乏）A.免疫介导：急性型，迟发型B.特发性Ⅱ.2型糖尿病（胰岛素抵抗为主伴胰岛素相对缺乏，或胰岛素缺乏为主伴胰岛素抵抗）Ⅲ.其他特殊类型糖尿病A.遗传性β-细胞功能缺陷B.遗传性胰岛素作用缺陷C.胰

2、腺外分泌疾病D.内分泌疾病E.药物和其他化合物F.污染G.少见的免疫介导糖尿病H.伴有糖尿病的其他遗传综合征Ⅳ.妊娠糖尿病糖尿病治疗的五项基本原则糖尿病教育饮食控制运动治疗药物治疗1、口服降糖药治疗2、胰岛素治疗患者自我血糖监测口服降糖药的合理应用与再评价及新药进展理想的口服降糖药物良好持久的血糖控制可灵活用于单药治疗联合治疗良好的安全性减少胰岛素抵抗改善细胞功能减少微血管和大血管并发症减缓或逆转疾病进程口服降糖药适应症用于治疗2型糖尿病饮食控制及运动治疗，血糖控制不满意者2型糖尿病出现以下情况，则应采用胰岛素治疗：酮症酸中毒高渗性非酮症性昏迷合

3、并感染、创伤或大手术妊娠使用口服降糖药，血糖控制不满意者口服降糖药的分类磺脲（SU）类双胍类a-葡萄糖苷酶抑制剂噻唑烷二酮类非磺脲促胰岛素分泌剂DPP-4抑制剂口服降糖药的作用部位↑瑞格列奈、那格列奈↑磺脲类胰腺胰岛素分泌受损葡萄糖↓葡萄糖苷酶抑制剂肠道高血糖↑HGP肝脏↓葡萄糖摄取肌肉脂肪↓二甲双胍±胰岛素增敏剂↑二甲双胍↑胰岛素增敏剂DPP4抑制剂口服降糖药的分类第一代：50年代始于临床，包括甲磺丁脲（D860）、氯磺丙脲。第二代：60年代末用于临床，包括格列本脲、格列吡嗪及其控释片、格列齐特、格列喹酮、格列波脲。第三代：是80年代的新产品——

4、格列美脲，国外的亚莫利，国内的代表产品万苏平。1、磺脲（SU）类口服降糖药的分类2、双胍类：苯乙双胍（降糖灵）25mg/片二甲双胍（二甲双胍—国产、格华止[0.5/片，0.85/片]—施贵宝制药有限公司、迪化糖锭—澳大利亚、立克糖—台湾、美迪康—中外合资）。3、a-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖4、噻唑烷二酮类：吡格列酮、罗格列酮5非磺脲促胰岛素分泌剂：瑞格列奈、那格列奈（唐力）6DPP-4抑制剂：西格列汀、沙格列汀口服降糖药的分类常用口服降糖药的合理应用优降糖（格列本脲）：1、产品概述：优降糖属最早推出的第二代磺脲类降糖药，其降糖作用强大

5、而持久，约为第一代甲磺丁脲的200倍。该药于60年代首先在德国生产，并广泛应用于临床，我国于1971年由天津医药研究所研制成功，至今仍为临床上较常用的磺脲类降糖药。常用口服降糖药的合理应用2、药代动力学：口服后吸收迅速，约15~20分钟发挥降糖作用，90分钟达到高峰，半衰期10~16小时。优降糖与胰岛B细胞结合后解离缓慢，加之其半衰期较长，故持续降糖时间长达24小时，被称为第二代磺脲类降糖药中的“长效剂”。优降糖吸收后主要在肝脏代谢，其代谢产物尚有较弱的生物活性，并分别由胆汁和肾脏排出（两种途径各占50%），故肾功能不全者，长期应用优降糖，可因药物

6、蓄积发生低血糖。3、临床应用及评价：由于优降糖的降糖作用强大而持久，且价格便宜，所以适合于中年轻、中度的2型糖尿病患者，尤其是经济条件困难者。而老年人（>60岁），尤其是肾功能有下降趋势者（如有血管病变者），或就医条件较高者不做首选。由于优降糖作用时间长，当每日剂量在2.5~5mg时可于早餐前顿服；如每日剂量≥7.5mg时，以早、晚餐前分次口服为宜。每日最大剂量一般不超过15mg，有人认为不超过20mg。3、临床应用及评价：当使用优降糖失效时，应改用胰岛素治疗，若再改用其它磺脲类降糖药一般不会更有效。但当患者使用其它作用缓和的“中短效”磺脲类降糖药

7、失效后，选用优降糖，可能还会奏效。优降糖所致的低血糖，常以脑部症候群或迅速昏迷而发病，且低血糖顽固、难治、持续时间长，可达10~20小时或数日，预后差。据统计，有11%的患者可由于抢救不及时而死亡。有人认为优降糖所致低血糖可与剂量无关。美吡达（格列吡嗪）：1、产品概述：1971年由意大利爱宝药厂研制成功，属于第二代磺脲类降糖药中作用迅速、持续时间较短、安全有效的药物，其降糖强度仅次于优降糖，相当于甲磺丁脲的100倍，1984年美国FDA批准应用。2、药代动力学：口服吸收迅速而完全，约1~2小时血浆浓度达到高峰。服药后半小时血糖开始下降（可降低30%

8、左右），它是同类药中奏效最快的药物。半衰期短，约2~4小时，10小时后血中已测不出药物浓度，长期服用无蓄积作用。不过，该药