载体介导的药物转运生物药剂学课件.ppt

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1、载体介导的跨膜转运班级：13临床药学姓名：学号：齐齐哈尔医学院跨膜转运321被动运输主动运输膜动转运简单扩散促进扩散原发性主动转运继发性主动转运出胞作用入胞作用细胞内外物质转运穿膜运输膜泡运输被动运输主动运输（activetransport）出胞作用入胞作用吞噬作用胞饮作用受体介导入胞作用简单扩散帮助扩散Na+-K+泵Ca2+泵离子梯度驱动的主动运输同向运输对向运输载体蛋白介导通道蛋白介导单运输协同运输持续开放瞬时开放同向运输对向运输配体门控通道电压门控通道机械门控通道3载体介导的跨膜转运12载体介导跨膜转运的动力学转运蛋白的转运特

2、征与亚型载体介导跨膜转运的动力学J=Jmax*C/(KM+C)Michaelis-MentenJmax为转运速度（主要取决于转运蛋白的数量）；KM为转运的半饱和浓度；C为膜表面的初始浓度。载体介导的跨膜转运12载体介导跨膜转运的动力学转运蛋白的转运特征与亚型转运蛋白的转运特征与亚型01二肽三肽共转运蛋白03氨基酸聚胺胆碱（APC）转运蛋白05有机离子转运蛋白02葡萄糖转运蛋白04一元羧酸转运蛋白06有机阴离子转运多肽（OATP）转运蛋白07ABC-结合盒转运蛋白具有较广泛的选择性，转运吸收多种二肽三肽AB以肠腔道向细胞内的质子浓度梯

3、度差为驱动力的继发性主动转运蛋白C定向分布于小肠上皮细胞刷状缘膜D转运含有肽键的药物：β-内酰胺类抗生素、抗病毒药物、ACE抑制剂、乌苯美司、头孢菌素类二肽三肽共转运蛋白01葡萄糖转运蛋白123Na+-K+-ATPase形成的Na+浓度差为驱动力SGLTs:肠道刷状缘侧GLUTs:肠道基底膜机制动力分型02氨基酸聚胺胆碱（APC）转运蛋白LAT1和LAT2在小肠上皮细胞和脑毛细血管内皮细胞均有表达参与中性氨基酸及拟氨基酸药物吸收及向脑内的转运0304MCT在心脏、骨骼肌、小肠和脑等多种组织中有表达1MCT为质子共转运蛋白，参与烟酸、

4、苯甲酸、水杨酸、青霉素等一元羧酸药物的跨膜转运2一元羧酸转运蛋白有机阴离子转运蛋白有机阳离子转运蛋白新型有机阳离子转运蛋白有机离子转运蛋白OAT位于肾近曲小管细胞血液侧的基底膜OAT可转运利尿药、抗病毒药、ACE抑制剂、抗肿瘤药物等有机阴离子药物OAT可将结构并不类似的有机阴离子药物从血液侧转运至上皮细胞内OCT主要分布于肾脏、肝脏，负责转运有机阳离子药物和内源性物质OCT具有多专属性，地西帕明、奎尼丁、普鲁卡因等是其底物OCTN可以将阳离子与质子进行交换转运05有机阴离子转运多肽01各个亚型主要分布在肝、肾、脑中02转运水溶性好，

5、难透过细胞膜的药物。例如：普伐他汀06ABC-结合盒转运蛋白07定义：ABC-结合盒转运蛋白又叫ABC超家族，也是一种ATP泵，利用ATP水解释放的能量将糖、氨基酸、磷脂、胆固醇、肽和其它有机小分子进行跨膜转运。07ABC-结合盒转运蛋白P-gpMRPs由MDR1编码1主要分布在毛细血管的近血管腔一侧和外星型胶质足突上2利用ATP水解的能量，将抗癌药物运送到细胞外3底物是溶解性较高的阳离子型药物4P-gp蒽环类抗生素、长春生物碱地高辛，西咪替丁、硝苯地平，红霉素利福平、地塞米松07-107ABC-结合盒转运蛋白P-gpMRPsMRP

6、sMRPs介导阴离子外排MRPs在肿瘤细胞中表达程度高MRPsMRP1:外排柔红霉素、多柔比星、长春新碱等07-2MRPsMRP2：外排普伐他汀、长春碱、替莫普利等Thanks!