肾上腺素受体阻断药-药理学课件

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1、肾上腺素受体阻断药掌握普萘洛尔的作用、临床用途及不良反应。熟悉酚妥拉明的作用、临床用途及不良反应。了解β受体阻滞药的作用和分类。学习要求抗肾上腺素药是一类能与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动受体，却阻断了NA或肾上腺素受体激动药的作用，又称肾上腺素受体阻断药。分类及代表药（1）α受体阻断药α1、α2受体阻断药：酚妥拉明α1受体阻断药：哌唑嗪（2）β受体阻断药β1、β2受体阻断药：普萘洛尔β1受体阻断药：阿替洛尔（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔第一节α受体阻断药选择性地阻断α受体，对抗NA或拟肾上腺素药的作用。使肾上腺素的升压作用翻转为降压。这个现象称为“肾上腺素

2、升压作用的翻转”。1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类α-受体阻断药的分类酚妥拉明(Phentolamine)1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力扩静脉>动脉（引起直立性低血压）阻断α1、α2受体直接扩张血管酚妥拉明对NE、AD的升压作用有何不同影响？机制2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、BP↓BP↓机制：阻断突触前膜α2受体NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流临床应用(1)外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛的雷诺病.血栓闭塞性脉

3、管炎。(2)静滴NA外漏：局部浸润。(3)急性心梗和充血性心力衰竭：通过扩张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷。(4)休克：扩张血管，增加心输出量。(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备。第二节β受体阻断药布莱克英国药理学家1988年获NobelPrize1964年研制出治疗冠心病的代表药—普奈洛尔（心得安）。β受体阻断药的发现和临床运用是本世纪药理学和药物治疗学上重大的里程碑。β受体阻断药的发现及贡献减慢心率降低耗氧心绞痛？慢性心功能不全心肌梗死高血压心律失常偏头痛青光眼药理作用1.β受体阻断作用(1)心血管系统抑制心脏：收缩血管：阻断血管β2受

4、体及心脏抑制反射地兴奋交感神经,引起血管收缩，使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。(2)收缩支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。(3)减慢代谢:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解;减弱AD引起的升血糖反应⑷抑制肾素释放：可使BP↓药理作用肾小球旁器的球旁细胞释放的一种蛋白水解酶。2.内在拟交感活性（ISA）吲哚洛尔等除能阻断β受体外.还具有微弱的β受体激动作用.意义：有ISA的药物减少缓脉、心衰与房室传导阻滞等不良反应的发生。3.膜稳定作用药理作用临床运用应用1、过速型心律失常2、心绞痛、心肌梗死：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。

5、3、慢性心功能不全4、高血压病5、甲亢和甲亢危象的辅助治疗1、诱发或加剧支气管哮喘2、心脏抑制和外周血管痉挛3、反跳现象不良反应普萘洛尔（propranlol）首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。对1、2-受体无选择性，无ISA，有膜稳定作用；HR、心肌收缩力、心输出量，BP，房室传导，呼吸道阻力复习思考题1、β受体阻断药的药理作用。2、列表列举普萘洛尔的药理作用、用途及主要不良反应和禁忌症。