药理学 肾上腺素受体阻断药

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1、第十一章肾上腺素受体阻断药（adrenoceptorblockingdrugs）对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为：第一节α肾上腺素受体阻断药肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转：α受体拮抗剂能将Ad的升压作用翻转为降压。因为Ad的α作用被取消，而作用不受影响而产生的结果非选择性短效：酚妥拉明（传统型）长效：酚苄明、麦角碱类选择性α1拮抗剂：哌唑嗪（新型）α2拮抗剂：育亨宾分类:与α受体结合弱，易解离，为竞争性阻断药与α受体结合牢固，称非竞争性阻断药（一）短效受体阻断药属于竞争性受体阻断药口服效果仅为注射给药的20%,一般肌内或静脉注射与受体结合松弛，作用弱而短暂一、1

2、、2受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）【药理作用】血管：血管舒张，血压下降心脏（较大剂量有影响）BP↓→（+）交感神经→（+）心脏（-）突触前膜α2→NA释放其他:拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用,能使胃酸分泌增加，皮肤潮一红等诱发心律失常1．外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。【临床应用】2．静脉滴注NA外漏酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注射。3．肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及手术前治疗4.抗休克（用药前必需补足血容量）5.充血性心力衰竭机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增

3、加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。辅助用药6．药源性高血压拟交感胺过量引起的高血压药源性高血压危象7.其他新生儿持续性肺动脉高压诊治阳痿【不良反应与注意事项】低血压消化道症状：腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡静脉给药可产生严重的心动过速、心律失常、诱发或加剧心绞痛。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。酚苄明（phenoxybenzamine）(二)长效受体阻断药1.起效缓慢，作用强大而持久2.口服吸收率为20～30%，肌注局部刺激性较强，故仅静脉注射【药理作用】1、舒张血管，外周阻力↓，血压↓，作用强度取决于肾上腺素能神经张力2、加快心率3、较弱的抗5-HT和抗组胺作用。【临床应用】用于

4、外周血管痉挛性疾病感染性休克治疗嗜铬细胞瘤治疗良性前列腺增生常见的有体位性低血压、心悸和鼻塞；口服可致恶心，呕吐及嗜睡，疲乏等；静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液和密切监护。【不良反应】二、a1受体阻断药临床常用哌唑嗪、特拉唑嗪及坦洛新等，主要用于原发性高血压病和良性前列腺增生的治疗。育亨宾（yohimbine）为选择性α2受体阻断药；育亨宾主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。三、a2受体阻断药第二节β肾上腺素受体阻断药均为竞争性拮抗剂构效关系与受体亲和力有关激动或拮抗作用非选择性分类选择性β1内在拟交感活性：吲哚洛尔无内在活性：普萘洛尔

5、噻马洛尔有内在活性：醋丁洛尔无内在活性：阿替洛尔美托洛尔有些β-R阻断药与R结合后，对R有部分激动作用(-)β1(-)心脏(-)β2肝、肾和骨骼肌、冠状血流量(1)心血管系统对正常人影响不明显，交感神经张力增高或运动时心肌抑制作用明显。1.β受体阻断作用短期用药，CO，外周阻力持续用药，总外周阻力BP【药理作用与机制】对正常人影响较小在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作（2）支气管平滑肌：(-)β2支气管收缩，气道阻力增加(-)β(-)交感N兴奋引起的脂肪分解(-)β2、(-)α拮抗Ad的升高血糖作用，延缓用胰岛素后血糖的回复抑制T4转化成T3有效控制甲亢症状(

6、3)代谢阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一普萘洛尔为最强（4）肾素释放减少3.膜稳定作用（局部麻醉or奎尼丁样）2.内在拟交感活性整体时不表现药物抑制细胞膜对离子的通透性4．其他作用：抗血小板聚集、降低眼内压【临床应用】1.心律失常2.心绞痛和心肌梗死3.高血压：作为基础药物4.心力衰竭（扩张型心肌病）5.其他：甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、青光眼等窦房结节律，传导，房室结不应期改善心肌供氧和需氧关系阻断β-R,抑制肾素释放【不良反应】1、心血管抑制心脏功能：阻断心脏的β1受体使心功能全面抑制，引起心功能不全，房室传导阻滞或停博。外周血管收缩和痉

7、挛：阻断血管平滑肌上的β2受体引起四肢发冷，皮肤苍白发绀、双足剧痛甚至脚趾溃烂，坏死。2．诱发或加重支气管哮喘3．反跳现象：长期应用β受体阻断药突然停药后，常使原来的病症加重，如血压上升，严重心律失常甚至急性心肌梗死或猝死，称为停药反跳（rebound）。原因：由于长期用药后，β受体数目上调，对内源性儿茶酚胺敏感性增高的结果，所以应逐渐减量停药。心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等慎用于心肌梗死的患者【禁忌证】一、非选择性受体阻断药普