药理学课件肾上腺素受体阻断药

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1、第九章肾上腺素受体阻断药掌握β受体阻断药共同的作用机制、药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。熟悉酚妥拉明的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点。分类◆α受体阻断药：酚妥拉明◆β受体阻断药：普萘洛尔第一节α受体阻断药单独使用：与肾上腺素受体激动药合用：1.肾上腺素2.去甲肾上腺素3.异丙肾上腺素阻断α受体血管扩张肾上腺素作用的翻转分类◆1、2受体阻断药：短效类：酚妥拉明长效类：酚苄明◆1受体阻断药：哌唑嗪◆2受体阻断药：育亨宾酚妥拉明(phentolamine，利其丁)药理作用：阻断α受体和直接扩血管作用1.舒张血

2、管，降低血压2.兴奋心脏3.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋腺体分泌增加4.组胺样作用：胃酸分泌增加、皮肤潮红临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.NA外漏处理3.抗休克：用药前必需补足血容量常与NA合用4.充血性心力衰竭5.嗜铬细胞瘤：鉴别诊断、高血压危象、术前准备不良反应：◆体位性低血压：动脉硬化患者慎用◆胃肠道症状：恶心、呕吐等◆心律失常、心绞痛等禁忌症：冠心病、胃炎、溃疡病患者慎用第二节β受体阻断药一、构效关系二、药理作用1.β受体阻断作用2.内在拟交感活性3.膜稳定作用（一）β受体阻断作用1.心脏：抑制心脏2.血管和血压：◆收缩血管◆但整体、长期给药可舒张血管，降

3、低血压机制：1）心脏抑制2）影响肾素分泌3）抑制中枢β受体4）降低外周交感神经活性◆对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用3.收缩支气管平滑肌：作用较弱，对正常人无影响对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作4.抑制肾素分泌：血压下降5.影响代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢（二）内在拟交感活性◆有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有分部激动作用,称为内在拟交感活性（ISA）。如：吲哚洛尔、醋丁洛尔等◆具有ISA的药物，其激动β受体的作用只有在交感神经张力低时才表现出来。如：运动：平卧休息：用药HR（β-R阻断）HRHR用药HR（β-R激动）（三）膜

4、稳定作用◆普萘洛尔等部分受体阻断药，可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。◆膜稳定作用与离子通道阻滞有关◆常规用量时，膜稳定作用与其治疗作用关系不大三、临床应用◆心律失常◆心绞痛和心肌梗死◆高血压◆充血性心力衰竭◆甲状腺功能亢进及甲亢危象的治疗辅助用药四、不良反应◆胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等◆急性心力衰竭◆诱发或加重支气管哮喘◆低血糖反应◆反跳现象：可能与β受体上调有关◆其他：过敏反应等五、禁忌症◆心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘及外周血管挛性疾病患者禁用。◆肝、肾功能不全患者慎用六、β受体阻断药分类◆

5、1A类：无内在活性的β1、β2受体阻断药如：普萘洛尔等◆1B类：有内在活性的β1、β2受体阻断药如：吲哚洛尔等◆2A类：无内在活性的β1受体阻断药如：阿替洛尔等◆2B类：有内在活性的β1受体阻断药如：醋丁洛尔等◆3类：α、β受体阻断药：拉贝洛尔等普萘洛尔（propranolol，心得安）◆口服吸收完全，但首关消除强，生物利用度低◆易透过血脑屏障和胎盘◆β-R阻断作用较强，对β1和β2受体无选择性◆无内在拟交感活性，膜稳定作用较强◆临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等◆给药剂量个体化◆逐渐减量停药◆静脉注射速度：<1mg/min◆监测服用降糖药患者的血糖◆抑郁

6、症患者禁用现有A、B、C、D四个药物，分别可能是（1）肾上腺素（2）去甲肾上腺素（3）异丙肾上腺素（4）酚妥拉明，请设计一实验，鉴定A、B、C、D四个药物分别为何药？