喹诺酮类药物的研究进展-论文.pdf

《喹诺酮类药物的研究进展-论文.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、第43卷第7期当代化工VO1．43．NO．72014年7月ContemporaryChemicalIndustryJuly，2014喹诺酮类药物的研究进展田秋月(铜仁职业技术学院，贵州铜仁554300)摘要：喹诺酮类药物是一类人工合成的抗菌药物，目前广泛应用于临床抗感染治疗中，具有较强的抗菌活性。本文主要从喹诺酮类药物的作用机制、临床应用、不良反应及耐药机制等方面进行分析和整理，综述其研究进展并对其未来的研究方向提出了建议，希望为今后喹诺酮药物的研究提供一定的参考依据。关键词：喹诺酮；作用机制；耐药机制；研究进展中图分类号：TQ460文献标识码：A文章编号：1671—0460(20

2、14)07—1283—03ResearchProgressofQuinolonesTIANQiu-yue(TongrenPolytechnicCollege，GuizhouTongren554300，China)Abstract：Quinolonesareagroupofsyntheticantibacterildrugswithstrongantibacterialactivitywhichhaveabroadrangeofclinicapplicationsinrecentyears．Inthisarticle，researchprogressofquinoloneswasan

3、alyzedandsummarizedfromtheaspectsofactionmechanism，clinicalapplication，adversereactionsanddrugresistancemechanism,andthefutureresearchdirectionofquinoloneswasproposed．Keywords：Quinolone；Actionmechanism；Drugresistancemechanism；Researchprogress喹诺酮类抗生素(Quinolones)是近年来发展很不断改良，它的抗菌谱进一步扩大，作用更强，增快的一类

4、化学合成类抗菌药物，由于其抗菌的高效加了抗细胞内繁殖的病原体(衣原体、支原体、结性、广谱性和组织、细胞的强力穿透性，目前广泛核分枝杆菌等)的抗菌效果，并增强了对革兰氏阳用于由革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支性菌的抗菌作用。其中一些品种目前在临床中的应原体、支原体等引起的各类感染性疾病的治疗中。用非常广泛，如氧氟沙星、环丙沙星、氟哌酸、诺氟沙星等。1喹诺酮类药物的发展1．4第四代喹诺酮类药物1．1第一代喹诺酮类药物克林沙星、莫昔沙星、曲伐沙星等是近年研发自1962年偶然从抗疟疾药一氯喹中分离出具出的具有“超广谱”抗菌活性的第四代喹诺酮类抗有抗菌活性的化合物并对其进行修饰之后，得

5、到了生素，与第三代喹诺酮类药物相比，具有更为广泛第一个喹诺酮类药物——萘啶酸(nalidixan)，从此诞的抗菌谱和更好的抗菌效果。在保持原有的抗革兰生了第一代喹诺酮类药物。但由于它的抗菌谱窄而氏阴性菌潘陛的基础上，引入8一甲氧基结构增加了且药效较弱，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌等部分肠杆抗厌氧菌活性，并增加了对光的耐受性，使光敏反科菌株具有抗菌作用，现在已基本被淘汰。此后，应降低。C一7位上的氮双氧环结构使得抗革兰阳性国内外不断对喹诺酮结构进行修饰和改造，药物合菌活性也得到了加强，并扩宽了包括假单胞属在内成发展的十分迅速，新的品种相继开发面市p。的抗菌谱。1．2第二代喹诺酮类药物第二代

6、喹诺酮类药物以吡哌酸为代表，它的抗2喹诺酮药物的作用机制u菌谱有所增加，但对革兰氏阳性菌的效果不佳，安喹诺酮类药物的抑菌机制主要是通过作用于全性也不理想。细菌的促旋酶(gyrase)和拓扑异构酶IV(topoisomerase1．3第三代喹诺酮类药物Ⅳ)，阻断DNA的复制而产生抑菌作用。DNA分子第三代药物因结构中含有氟原子，被称为氟喹比较大，在合成过程中，必须形成负螺旋结构才能诺酮类药物(Fluoroquinolones)。由于其药效和药l生的进入到较小的细菌细胞中去，而DNA促旋酶的作用收稿日期：2014-04—29作者简介：田秋月(1986一)，女，湖南吉首人，硕士学位，20

7、12年毕业于西南大学微生物与生化药学专业，现从事药学相关教学工作。E-mail：tqyl72@163．com。化工2014年7月在于使正超螺旋结构的DNA重新形成负超螺旋结药物联用时可治疗具有耐药性的结核疾病。构。DNA促旋酶由A、B两个亚单位组成，在合成过3．4皮肤与软组织感染程中，A亚基先切断DNA一条后链形成缺口，然后在皮肤与软组织感染中，某些氟喹诺酮类药物B亚基催化ATP水解产生能量使DNA前链后移，此对治疗组织蜂窝炎与坏死的效果甚至可与B一内酰时A亚基再将缺