第40章-大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.ppt

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1、第四十章大环内酯类,林可霉素类多肽类抗生素macrolides,lincomycinsandpolypeptideantibiotics一、大环内酯类抗生素是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素第一代大环内酯类红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素第二代大环内酯类罗红霉素阿奇霉素克拉霉素罗他霉素第三代大环内酯类一、大环内酯类抗生素【抗菌谱】1.抗菌谱：与青霉素相似而略广G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等相似G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌螺旋体、放线菌厌氧球菌略广某些G-杆菌：嗜血杆菌等产酶的葡萄球菌和MRSA军团菌、支原体、衣原体、弓形虫

2、一、大环内酯类抗生素【抗菌的机制】抑制细菌蛋白合成与核糖体的50S亚基结合抑制肽酰基转移过程肽酰基t-RNA的移位过程抗菌谱较窄为速效抑菌药。一、大环内酯类抗生素【耐药性机制】主要产生灭活酶：酯酶磷酸化酶乙酰转移酶。一、大环内酯类抗生素【临床应用】耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；军团菌、支原体、衣原体感染—首选二、林可霉素类抗生素林可霉素（lincomycin洁霉素）克林霉素（clindamycin氯洁霉素）1.抗菌谱：与红霉素相同特点是对厌氧菌作用强2.抗菌机理：（与红霉素相同）注意：与红霉素竟争同一作用部位，合用产生拮抗作用。二、林可霉素类抗生素3.主要特点：骨

3、组织分布浓度高4.主要应用：金葡菌急慢性骨髓炎（首选）厌氧菌与需氧菌的感染。5.主要不良反应胃肠道反应过敏反应：中性粒细胞减少肝功能异常三、多肽类抗生素万古霉素（vancomycin）去甲万古霉素（norvancomycin）特点：1.抗菌谱：对G+菌作用强大（耐青霉素的金葡菌MRSA和耐多种药物的球菌）。G-菌无效。2.抗菌机理：抑制细胞壁粘肽前体的合成-繁殖期杀菌剂万古霉素（vancomycin）去甲万古霉素（norvancomycin）4.临床应用：★严重的G+菌感染（MRSA金葡菌或过敏者）伪膜性肠炎（口服）5.毒性大：耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等.肾毒性：蛋白尿、管型尿等

4、变态反应：过敏性休克注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效利尿药合用多粘菌素B（polymyxinB）多粘菌素E（polymyxinE）【抗菌谱】对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌，窄谱。【抗菌机制】与胞膜磷脂结合，使胞浆膜通透性增加。属于慢性杀菌剂。【临床应用】主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染和G-杆菌引起的感染【不良反应】常规剂量下毒性大：肾毒性：如蛋白尿、管型尿神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎变态反应：如皮疹、瘙痒、药热其他：如肝毒性抗菌作用1.G（+）：金葡球菌、链球菌属耐药菌株2.G（-）球菌G（-）杆菌无效抗菌作用机制1.抑制细胞壁合成中的脱磷酸化过程优点：不易耐药

5、缺点：肾毒性严重杆菌肽小结（一）1.红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效2.红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成3.红霉素首选用于军团菌、支原体、衣原体感染4.红霉素主要不良反应：胃肠道反应小结（二）5.其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是不良反应较红霉素轻6.大环内酯类能否与林可霉素类合用？7.林可霉素类主要作用于G+菌对G-杆菌无效8.林可霉素类的抗菌机理：与红霉素相同9.林可霉素类主要特点：骨组织浓度高10.林可霉素类首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎小结（三）11.万古霉素类对G+菌作用强大，对G-菌无效

6、12.万古霉素类的抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成13.万古霉素类禁与氨基苷类、高效利尿药合用14.多粘菌素类仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌为窄谱杀菌剂15.多粘菌素类的抗菌机理：增加胞浆膜的通透性16.多粘菌素类的主要不良反应：肾毒性