骨架片在缓释给药系统中应用.pdf

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1、14北方药学2014年第11卷第1期骨架片在缓释给药系统中应用RABTIHadjira平其能(中国药科大学药剂教研室南京210009)摘要：本文研究的主要内容是骨架片作为一种有效的缓释给药系统的基本信息。骨架片是用来调节药物释放最常用的方法。骨架片受到广泛的欢迎，而且是治疗的首选，因为它能提高患者的顺应性，减少药物剂量和副作用，还能增加安全性。不同的聚合物材料能够被用来设计出适宜的释放曲线，并提供一个可行的和一致性的生产模式。关键词：骨架片缓释给药患者顺从性聚合物中图分类号：R94文献标识码：B文章编号：1672—8351(2014)01—0014—02Mat

2、rixTabletasaPartofSustainedDrugDeliverySystemRABTIHadjiraPingQineng(DepartmentofPharmaceutics，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China)Abstract：Thisreviewfoeusesonthebasicinformationregardingmatrixtabletsasasustaineddeliveryofdrugs．Matrixtabletsaremostcommonlyusedmethodstom

3、odulatethereleaseprofileofdrugsbecausetheyofferbetterpatientcompliance，reducesdoseandsideeffectsandincreasesafetymargin．Variouspolymersandothermaterialscanbeusedtodesignthemostappropriatereleaseprofileandprovideaviableandconsistentmodeofmanufacture．Keywords：MatrixtabletsSustainedrel

4、easePatientcompliancePolymers近来，在克服常规给药系统所存在的问题，包括患者顺应厚度8。性差和剂量波动等方面，药物传递系统表现出了很明显的优4骨架片的分类势。这类技术可以控制药物的释放速度，维持治疗活性的持续4．1阻滞类材料时间，还能将药物靶向运送到组织⋯。4．1．1疏水性材料(合成材料)旧：在这个系统里，药物和惰性或骨架片作为一种缓释系统(SustainedRelease，SR)，在医者疏水性聚合物混合，然后再压制成片剂。压实的聚合物颗粒药科技领域对新型药物传递系统是一个全新的突破。它没有问存在一个网状通道，被溶解的药物通过这个通

5、道逐渐扩散，复杂的生产过程，比如包衣和制粒，药物的释放主要受制剂中就达到了药物缓释的效果。在这个制剂中水分渗透进入基质聚合物的类型和比例的控制。的速率是药物溶出的限速步骤。在这类型的片子中药物可能骨架系统是通过溶解和分散两种机制来延长和控制药物的释放机理是扩散。常用到的疏水性材料有：聚乙烯，乙基纤释放。骨架可以定义为一种或多种药物与凝胶剂充分}昆合的维素和丙烯酸树脂及其他们的聚合物。复合材料，包括亲水性和疏水性聚合物l引。4．1．2油脂材料[71：这类材料由油蜡和相关的材料一起制备形l骨架片的优势141成。药物通过孔扩散和侵蚀两种方式从这类材料里释放。巴西①易

6、于生产；②高性价比；③能够释放较高分子量的化合棕榈蜡和硬脂醇或者硬脂酸结合形成的材料已经被用于作为物；④保持长时问的治疗浓度；⑤避免过高的血药浓度；⑥减缓释制剂的阻滞材料。小局部及全身副作用和药物在体内的蓄积。4．1．3亲水性材料：这类系统被叫做溶胀型控释系统。用于制2骨架片的缺陷备亲水材料的聚合物被分为三类：①药物释放完全后剩余的骨架材料须被排除体外；②释纤维素衍生物：甲基纤维素400和4000cPs；羟乙基纤维放速度依赖于很多因素，包括食物和肠道转运速度；③药物释素；羟丙基甲基纤维素(HPMC)25，100，4000，15000cPs和羧甲放速率与tl／2

7、成正比，由于扩散阻力的增加和有效扩散面积基纤维素钠。的减少导致释放速率逐渐降低。非纤维素类天然或半合成聚合物：琼脂；角豆胶；海藻酸3释放限制参数对药物释放的影响ll1盐；糖蜜；甘露糖；半乳糖；壳聚糖和改性淀粉多糖。3．1聚合物水合作用：聚合物溶解过程中很重要的一步就是水丙烯酸聚合物：最常用的品种，卡波姆一934。合作用，聚合物分子内键断裂的同时与水分子形成新的键。聚4．1．4生物降解材料【s1：这类聚合物是将一个一个的单体聚合起合物分子内链断开、膨胀最终在溶媒介质中发生。来形成的。在骨架结构中具有不稳定的连接带。它们可以生物3．2药物溶解：对于易溶性的药物，介

8、质浸润药物后便开始释降解形成可代谢的低