磺酰脲类化合物的合成及应用研究进展.pdf

《磺酰脲类化合物的合成及应用研究进展.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、化学工程师ChemicalEngineer2012年第09期文章编号：1002—1124{2012)09—0025一o4：鲡：：．磺酰脲类化合物的合成及应用研究进展’。‘郭晓红，贾奎乐z，但维仪：，李建芬z(1．军事经济学院干休所，湖北武汉430035；2．武汉工业学院化学与环境工程学院，湖北武汉430023)摘要：磺酰脲类化合物生物涪『生高，毒性小，在医药和农业方面均有广泛的实际应用和市场价值。本文综述了磺酰脲类化合物的理化性质、合成方法及应用前景，为磺酰脲类化合物的合成及应用发展提供参考。关键词：磺酰脲；应用；合成方法；研究

2、进展中图分类号：TQ463文献标识码：ARecentresearchanddevelopmentonsynthesisandapplicationofsulfonylureacompoundsGUOXiao—hong，JIAKui—le，DANWei—yi。，LIJian—fen(1．SanatoriumforRetiredcadres，MilitaryEconomicsAcademy，Wuhan430035，China；2．SchoolofChemicalandEnvironmentalEngineering，WuhanPol

3、ytechnicUniversity，Wuhan430023，China)Abstract：Sul~nylureacompoundshavehighbiologicalactivityandlowtoxicity，havewidepracticalapplica—tionsandmarketabilityinmedicineandagriculture．Thispapersummarizedthephysicalandchemicalproperties，syntheticmethodsandapplicationprospec

4、tsofthesulfonylureacompoundstoprovidethereferenceforsynthesisandapplicationofsulfonylureacompounds．Keywords：sulfonylureacompounds；applications；syntheticmethod；development磺酰脲类化合物结构上通常具有基团，生物活而经口LD卯大于5000mg·kg～。同时，研究表明磺酰性高、毒性小，在医药、农药领域都有很广泛的实际脲类化合物对供试动物没有致畸、致突变和致癌作应用。一

5、些磺酰脲类化合物具有降糖、利尿、抗血栓用【1,21，故在医药领域可将其开发为治疗药物。以及抗肿瘤活性，因而医疗上常用作降糖和利尿药物，甚至抗血栓和抗肿瘤药物。同时，研究发现磺酰2磺酰脲类化合物的合成脲类化合物在农业领域还是一类超高效化学除草磺酰脲的合成反应包括中间体磺酰胺或苯磺剂，具有高效、广谱、低毒、高选择性等特点，应用前酰胺的制备，以及目标产物的合成。目前，磺酰胺和景广阔。苯磺酰胺等中间体的合成路线已相当成熟，而报道1磺酰脲类化合物的理化性质的磺酰脲合成方法较多，各有利弊，仍有待进一步研究开发。本文主要对由磺酰胺制备磺酰脲的

6、合成常见的磺酰脲类化合物为白色或淡黄色固体，方法进行总结。密度约为1．4～1．8g·cm-3，熔点大多在150200％之2．1磺酰异氰酸酯法间，易溶于DMSO、DMF等极性较大的有机溶剂。磺陈庆悟等以单取代苯磺酰胺、草酰氯为原料，酰脲类化合物大多具有弱酸性，其在水中的溶解度通过异氰酸酯法合成了5个未见报道的磺酰脲衍随pH值而改变，酸性条件下溶解度较小，随pH值生物，并初步测定了这些化合物的生物活性，5个化升高至碱性，其溶解度迅速升高；因而其油水分配合物均无杀虫、杀菌活性，一种化合物显示了良好系数也随pH值而变化。大多数磺酰脲类化

7、合物毒的除草活性，100mg·L浓度下，对单子叶植物2稗性低，对小白鼠经皮测试的LD50大于1000mg·kg～，草根的抑制率为91．1％I1。合成路线如下：厂__＼收稿日期：2012—07—24(COCI)2。一s。一基金项目：武汉市科技攻关项目(201120722203)作者简介：郭晓红(1966一)，女，副主任医师，主要从事临床医药学研—l一究。郭晓红等：磺酰脲类化合物的合成及应用研究进展2012年第9期姚日生等使用碳酸二(三氯甲)酯，俗称三光气脲类化合物。反应路线如下：(简称BTC)，替代剧毒光气合成除草剂噻磺隆，为RS

8、O，Nil磺酰脲类除草剂合成与工业化生产提出了新方I+RSO，NCORSO，NH，RSO2NH0ClINHSO2R(C0C1)2法⋯。合成路线如下：’~'SO2NHC⋯芝N=oCHRSO2NHCOCONHSO2R韩莹等通过改进的方法将芳香胺转化为活性Kwon等研