则立美洛昔康片说明书

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1、则立美洛昔康片说明书【药品名称】通用名：美洛昔康片商品名：则立英文名：MeloxicamTablets双语拼音：MeiluoxikangPian本品主要成份为美洛昔康、其化学名称为4-羟基-2-甲墓-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，其结构式为：分子式：C14H13N3O4S2分子量：351.40【性状】本品为黄色片。【药理资理】药理作用：本品为非甾体抗炎药，在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg／kg／日（按体表面积折算相当于

2、人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠及本品0.8mg／kg／日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验，人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量通分别达到9mg／kg／日和5mg／kg／日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐剂量的4.9倍和2.5倍）时，对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg／kg／日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0

3、.5倍）时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予本品60mg／kg／日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的64.5倍）可导致心脏间隔缺损（此为很少见的现象）的发生率升高，剂量≥5mg/kg／日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的5．4倍）时死胎率升高、本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg／kg／日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）时未见致畸性。但剂量≥1mg/kg／日时死产率升高。本品可通过胎盘屏障，目前尚无本品充分和严格对照的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在利

4、益大于对胎儿的潜在危险性时。大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品≥0.125mg／kg／日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.07倍）时可导致出生指数、活产率及新生鼠仔既存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究，应避免在怀孕的第6～9月使用本品。本品大鼠经口给药剂量≥1mg/kg／日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.5倍）时死胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长；大鼠在器官形成期经口给药4mg／kg／日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的2.1倍），在妊娠后期和授乳期经口给药≥0.125mg／kg／日（同前所述

5、），均可导致仔鼠在活率降低。目前尚未进行本品在人乳汁中分泌情况的研究，但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应，在考虑本品对母亲的重要性后，应决定是否停止哺乳或停上用药。【药代动力学】据国外文献报道：美洛昔康经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性、进食时服用药物对吸收没有影响，口服7.5mg和15mg剂量的药物浓度分别与其剂量成比例，三至五天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物

6、血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动，7.5mg剂量的波动范围是0.4－1.0mcg／ml，15rng剂量的血浆浓度范围是0.8－2.0mcg／ml。尽管已经观测到在这一范围之外的数值（最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态）。美洛昔康能很好地穿透进入滑液，浓度接近在血浆中的一半。美洛昔康代谢非常彻底，从粪便中排泄的保持原形的少于每日剂量的5％；只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出，其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基，之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉，约一半是从尿中排出、其余的从粪便中排出。美洛昔康片从体内排除的平均半衰期是20小时。肝功

7、能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康片药代动力学均无较大影响。平均血浆清除率为8ml／min，老年人的清除率降低，分布体积小，平均为11升，个体间差异可达到30－40%。【适应症】适用于类风湿性关节炎的症状治疗，疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨头节病）的症状治疗。【用活用量】口服，用水或流质进服吞咽。类风湿性关节炎：一次2片，一日一次，根据治疗后反应，剂量可减至l片。骨关节炎：一次1片，一日一次，如果需要，剂量可增至2片。对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量一日1片。严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过一日1片。美洛昔康片每日最大建议剂量为2

8、片。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。【不良反应】据国外研究资料报道：以下罗列的不良反应系在美洛昔康片给药后发生