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1、关爱生命，辉瑞使命产品简介盐酸伊立替康注射液开普拓®的概述开普拓®是从原产中国的喜树中提取的喜树碱半人工合成物开普拓®的活性成分是伊立替康Irinotecan,它在体内分解成活性代谢物SN-38开普拓®是40年来对氟尿嘧啶耐药的结直肠癌具有稳定活性的首个突破性新药(Camptothecaacuminata)开普拓®全新作用机制伊立替康和活性代谢产物SN-38是拓扑异构酶I的抑制剂伊立替康和SN-38与拓扑异构酶I-DNA的复合物结合抑制DNA单链断裂后的修复DNA复制中断最后导致细胞死亡主要作用在细胞周期S期广谱抗肿瘤开普拓®在耐药或对化疗不敏感的肿瘤中活性很高开普拓®与长春新
2、碱、阿霉素或5-FU没有的交叉拮抗开普拓®对消化系肿瘤（结直肠癌、胃癌、食管癌、胰腺癌）、肺部肿瘤（小细胞肺癌、非小细胞肺癌）、妇科肿瘤（子宫癌、卵巢癌)、乳腺癌、淋巴癌、肾肿瘤、皮肤癌等肿瘤均有抗肿瘤活性国外医学肿瘤学分册1998.第25卷第6期P344-346现代医药卫生2003年第19卷第8期P977全球其他国家适应症CAMPTOTOPOTECINCAMPTO肺癌(NSCLC&SCLC)子宫颈癌Cervicalcancer卵巢癌Ovariancancer结直肠癌Colorectalcancer胃癌Gastriccancer乳腺癌Breastcancer皮肤癌Skincan
3、cer恶性淋巴瘤MalignantlymphomaCAMPTOSAR结直肠癌正在申请：Gastriccancer胃癌正在研究：StageII&IIIcoloncancer大肠癌辅助化疗；Lungcancer肺癌中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2003年8月,22(8):507.与小细胞肺癌PracticeGuidelinesinOncology–v.1.2005GuidelinesIndexSCLCTableofContentsStaging,MS,ReferencesSmallCellLungCancerNCCNPRINCIPLESOFCHEM
4、OTHERAPY(1of2)1Chemotherapyasprimarytherapy:LimitedStage:Cisplatin:60mg/m2day1andEtoposide:120mg/m2days1,2,3x4cyclesCarboplatin:AUC6andEtoposide:100mg/m2days1,2,3x4cyclesDuringchemotherapy+RT,cisplatin/etoposideisrecommended(category1)Extensivestage:Cisplatin:75mg/m2day1andEtoposide:100mg/m2
5、days1,2,3x4-6cyclesCarboplatin:AUC6andEtoposide:100mg/m2days1,2,3x4-6cyclesIrinotecan:60mg/m2ondays1,8,15andCisplatin:60mg/m2onday1Second-linechemotherapy:Clinicaltrialpreferred.Relapse<2-3mo,PS0-2:ifosfamide,paclitaxel,docetaxel,gemcitabine.Relapse>2-3moupto6mo:topotecan(category1),irinotec
6、an,cyclophosphamide/doxorubicin/vincristine(CAV),gemcitabine,taxane,oraletoposide,vinorelbine.Relapse>6mo:originalregimen.ConsiderdosereductionsversusgrowthfactorsinthepoorperformancestatuspatientNote:Allrecommendationsarecategory2Aunlessotherwiseindicated.ClinicalTrials:NCCNbelievesthattheb
7、estmanagementofanycancerpatientisinaclinicaltrial.Participationinclinicaltrialsisespeciallyencouraged.1TheregimensincludedarerepresentativeofthemorecommonlyusedregimensforSmallCellLungCancer,foramorecompletelistingofregimens,2TurrisiAT3rd,KimK,Blum
