抗微生物药物综述.ppt

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1、是指对病原微生物(细、真、支及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。人工合成的：最早1935年-------磺胺药1968年-----------DVD60年代:呋喃类（呋喃唑酮、呋喃妥因）70年代:喹诺酮类物抗生素:1928年发现青霉素，1940年面世氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948）土霉素（1950）红霉素（1952）四环素（1953）卡那霉素（1957）泰乐霉素(1959)林可霉素（1962）庆大霉素（1963）抗微生物药抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种生物或抑制其机能的化学物质。按结构分

2、九大类：1.β-内酰胺类：青霉素和头孢菌素类，2.氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素3.四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素)4.氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等5.大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等，6.林可胺类：林可霉素、克林霉素7.多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等8.多烯类：制霉菌素，两性霉素B等9.聚酶类：如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等抗生素类药青霉素类(Penicillin)窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠

3、、广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林广谱：羧苄西林，替卡西林G-菌：美西林，匹美西林抗生素类药青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.耐药机制:1.产生β-内酰胺酶;2.细胞质周围形成非水解区,阻进入靶位;3.细菌减少自溶酶.抗生素类药青霉素类特点:普通青霉素不宜口服,胃酸破坏,不稳定,随温度升高加速降解;水中易水解,pH值下降加速分解;葡萄糖水溶液加速降解；制剂须解决的问题。配伍禁忌:1.磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大；2.四环素类-盐酸土霉素金霉素四环素拮抗，3.氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗，4.与盐酸林可霉素,Co

4、listin,酸性的VitB,VitC！抗生素类药头孢菌素类（半合成广谱）第一代:头孢塞吩（先锋I）、头孢塞啶、头孢唑啉、头孢拉定等-注射；头孢氨苄（IV）、头孢羟氨苄-内服;抗菌谱同广谱青霉素,多对青霉素酶稳定第二代：谱广（G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛第三代:耐酶，G+弱G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢塞呋（动物专用），90年4代头孢匹罗抗生素类药特点：1.似广谱青霉素,2.耐G+酶，不耐G-酶注意：肾功能有损时肾毒性，和用时有肾毒性。抗生素类药β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦钠、克拉维酸钾抗生素类药β-内酰胺酶抑制剂是一类β-内酰胺类药物,竞争性与非竞争性

5、两类竞争性抑制剂:与底物竞争酶的活性部位而失功能,如舒巴坦和克拉维酸均属此类.抗生素类药氨基糖苷类：静止期杀菌药链霉菌属：链霉素、新霉素、丁胺卡卡那霉素、妥布霉素小单孢菌属：庆大霉素、大观霉素、安普霉素特点：1.G-细菌强大抗菌能力，2.与青霉素类头孢类联合使用有协同作用；3.内服极少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；）4.耳毒性，与红霉素加重；5.肾毒性，与头孢类加重。抗生素类药氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药作用于细菌细胞的核糖体,抑制蛋白质正常合成,使C.M.通透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对静止期的细菌作用强.抗生素类药四环素类：快速抑菌剂，广谱，机

6、理似氨基糖苷类,作用于核糖体,抑制肽链的延长及蛋白质合成药效:强力霉素(脱氧土霉素)>金霉素>四环素>土霉素对G+菌的作用优于G-菌,如肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,炭疽,破伤风;对大肠，沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌；另对支原体、衣原体及立克次体有抑制作用。注意：1.食物中金属离子与之成络合物，影响吸收，宜饲前服用；2.肾功能障碍忌用；3.与青霉素类药有拮抗抗生素类药氯霉素类：氯霉素（禁药）、甲砜霉素、氟苯尼考等药效：广谱，G-强于G+菌，肠道菌敏感；注意：氯霉素造成贫血，白细胞减少，严重时出现“再生障碍性贫血”.甲砜霉素没有“再障”报道，氟甲砜霉素：不引起“再障”。美国FDA批准

7、，仅用于牛注射剂抗生素类药大环内酯类：1952年红霉素后、竹桃霉素，螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、动物专用的泰乐菌素、替米考星（泰乐菌素半合成），最新出现的罗红霉素、阿齐霉素和克拉霉素药效：对G+菌如金葡、链球菌、炭疽、丹毒、梭菌强效对支原体、衣原体及立克次体敏感肠道菌不敏感注意：1.与林可霉素拮抗2.干扰β-内酰胺类的杀菌效果；3.交叉耐药性抗生素类药多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E（COLISTIN）、专用于促生长的杆菌肽锌、维吉尼亚霉素、恩拉霉素等药效：杆菌肽G