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1、是指对病原微生物(细、真、支及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。人工合成的:最早1935年-------磺胺药1968年-----------DVD60年代:呋喃类(呋喃唑酮、呋喃妥因)70年代:喹诺酮类物抗生素:1928年发现青霉素,1940年面世氯霉素(1947)多粘菌素B(1947)金霉素(1948)新霉素(1948)土霉素(1950)红霉素(1952)四环素(1953)卡那霉素(1957)泰乐霉素(1959)林可霉素(1962)庆大霉素(1963)抗微生物药抗生素:某些生物在其生命活动中产生的,选择性杀灭他种生物或抑制其机能的化学物质。按结构分
2、九大类:1.β-内酰胺类:青霉素和头孢菌素类,2.氨基糖苷类:如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素3.四环素类:有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素)4.氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等5.大环内酯类:红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等,6.林可胺类:林可霉素、克林霉素7.多肽类:包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等8.多烯类:制霉菌素,两性霉素B等9.聚酶类:如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等抗生素类药青霉素类(Penicillin)窄谱:青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、耐霉:苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠
3、、广谱:氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林广谱:羧苄西林,替卡西林G-菌:美西林,匹美西林抗生素类药青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.耐药机制:1.产生β-内酰胺酶;2.细胞质周围形成非水解区,阻进入靶位;3.细菌减少自溶酶.抗生素类药青霉素类特点:普通青霉素不宜口服,胃酸破坏,不稳定,随温度升高加速降解;水中易水解,pH值下降加速分解;葡萄糖水溶液加速降解;制剂须解决的问题。配伍禁忌:1.磺胺类药物阻滞其排泻,毒性加大;2.四环素类-盐酸土霉素金霉素四环素拮抗,3.氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗,4.与盐酸林可霉素,Co
4、listin,酸性的VitB,VitC!抗生素类药头孢菌素类(半合成广谱)第一代:头孢塞吩(先锋I)、头孢塞啶、头孢唑啉、头孢拉定等-注射;头孢氨苄(IV)、头孢羟氨苄-内服;抗菌谱同广谱青霉素,多对青霉素酶稳定第二代:谱广(G-强),耐酶;头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛第三代:耐酶,G+弱G-更强;头孢塞亏,头孢曲松,头孢塞呋(动物专用),90年4代头孢匹罗抗生素类药特点:1.似广谱青霉素,2.耐G+酶,不耐G-酶注意:肾功能有损时肾毒性,和用时有肾毒性。抗生素类药β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦钠、克拉维酸钾抗生素类药β-内酰胺酶抑制剂是一类β-内酰胺类药物,竞争性与非竞争性
5、两类竞争性抑制剂:与底物竞争酶的活性部位而失功能,如舒巴坦和克拉维酸均属此类.抗生素类药氨基糖苷类:静止期杀菌药链霉菌属:链霉素、新霉素、丁胺卡卡那霉素、妥布霉素小单孢菌属:庆大霉素、大观霉素、安普霉素特点:1.G-细菌强大抗菌能力,2.与青霉素类头孢类联合使用有协同作用;3.内服极少吸收,不宜用于全身,(肌注作用于全身;)4.耳毒性,与红霉素加重;5.肾毒性,与头孢类加重。抗生素类药氨基糖苷类作用机理:静止期杀菌药作用于细菌细胞的核糖体,抑制蛋白质正常合成,使C.M.通透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对静止期的细菌作用强.抗生素类药四环素类:快速抑菌剂,广谱,机
6、理似氨基糖苷类,作用于核糖体,抑制肽链的延长及蛋白质合成药效:强力霉素(脱氧土霉素)>金霉素>四环素>土霉素对G+菌的作用优于G-菌,如肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,炭疽,破伤风;对大肠,沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌;另对支原体、衣原体及立克次体有抑制作用。注意:1.食物中金属离子与之成络合物,影响吸收,宜饲前服用;2.肾功能障碍忌用;3.与青霉素类药有拮抗抗生素类药氯霉素类:氯霉素(禁药)、甲砜霉素、氟苯尼考等药效:广谱,G-强于G+菌,肠道菌敏感;注意:氯霉素造成贫血,白细胞减少,严重时出现“再生障碍性贫血”.甲砜霉素没有“再障”报道,氟甲砜霉素:不引起“再障”。美国FDA批准
7、,仅用于牛注射剂抗生素类药大环内酯类:1952年红霉素后、竹桃霉素,螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、动物专用的泰乐菌素、替米考星(泰乐菌素半合成),最新出现的罗红霉素、阿齐霉素和克拉霉素药效:对G+菌如金葡、链球菌、炭疽、丹毒、梭菌强效对支原体、衣原体及立克次体敏感肠道菌不敏感注意:1.与林可霉素拮抗2.干扰β-内酰胺类的杀菌效果;3.交叉耐药性抗生素类药多肽类:包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E(COLISTIN)、专用于促生长的杆菌肽锌、维吉尼亚霉素、恩拉霉素等药效:杆菌肽G