《抗微生物药物》PPT课件

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1、抗微生物药物概论王兆山一、抗微生物药与化学治疗学(1)定义：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。包括：抗微生物药(antimiczobialdrug)抗寄生虫药(antiparasiticdrug)抗癌药(anticancerdrug)1.化学治疗学(chemotherapy,化疗)2、抗微生物药物(antimicrobialdrugs)(1)定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。包括：抗菌药(antibacterialdrugs)抗真菌药(antifungaldrugs)抗病

2、毒药(antiviraldrugs)(2)评价指标a.抗菌谱(antibacterialspectrum)窄谱抗菌药与广谱抗菌药b.抗菌活性(antibacterialactivity)抑菌药与杀菌药体外活性表达方式最低抑菌浓度与最低杀菌浓度二、抗菌作用机制1.抑制细胞壁的合成2.影响胞浆膜通透性3．影响胞浆内生命物质的合成——影响叶酸代谢——抑制核酸合成——抑制蛋白质合成N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶粘肽合成酶N-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽五肽复合物脂载体二糖复合物——抑制细菌细胞壁的合成——胞浆内胞浆膜细胞膜外磷

3、霉素→环丝氨酸↗↘万古霉素↓杆菌肽↓-内酰胺类↓——影响胞浆膜通透性——氨基苷类抗菌药多肽类抗菌药多烯类抗真菌药咪唑类抗真菌药→通过离子吸附作用→与G-菌胞浆膜磷脂结合→与真菌胞浆膜固醇类物质结合→抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成谷氨酸食物+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸一碳单位(PABA)核酸合成——影响叶酸代谢——↑磺胺砜类对氨水杨酸↑甲氧苄啶甲氨蝶啶乙胺嘧啶喹诺酮类抑制DNA回旋酶→复制受阻→DNA合成↓利福平抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻→mRNA↓——抑制核酸合成——氨基苷类氨

4、基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类︱抑制细菌蛋白质合成︱氨基苷类→影响蛋白质合成全过程四环素类→通过与30S核糖体亚基结合氯霉素类林可霉素类通过与50S核糖体亚基结合大环内酯类三、耐药性(resistance)耐药性细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。分固有耐药和获得耐药耐药机制产生灭活酶改变药物靶位结构降低胞浆膜通透性改变代谢途径休息一会-内酰胺类抗生素包括1、青霉素类抗生素2、头孢菌素类抗生素3、非典型的-内酰胺类抗生素第一节抗菌机制、影响因素及耐药性与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，

5、抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。2.激活细菌自溶酶。一、抗菌机制第二节青霉素类抗生素抗菌作用与抗菌谱杀菌药G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌厌氧杆菌等G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体天然青霉素体内过程不耐酸主要分布细胞外液及组织间液主要经尿排泄，与丙磺舒协同作用临床应用链球菌感染性疾病（肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等）脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎螺旋体感染（出血热、梅毒）G+杆菌感染（破伤风、白喉等）天然青霉素的特点?1.口服青霉素类

6、：苯氧青霉素类青霉素Ⅴ(penicillinV)非奈西林(phenethicillin)特点：耐酸，不耐酶2.耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素苯唑西林(oxacillin)氯唑西林(cloxacillin)双氯西林(dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)特点：耐酶，耐酸半合成青霉素3.广谱青霉素类氨苄西林(ampicillin)、匹氨西林(pivampicillin)阿莫西林(amoxycillin)特点：广谱，耐酸，不耐酶4.抗绿脓杆菌广谱青霉素类羧苄西林(carbenicillin)、磺苄西林(s

7、ulbenicillin)替卡西林(ticarcillin)呋苄西林(flubenicillin)、阿洛西林(azlocillin)哌拉西林(piperacillin)、美洛西林(mezlocillin)特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌）5.抗G-菌青霉素美洛西林(mecillinam)匹美西林(pivmecillinam)替莫西林(temocillin)特点：窄谱（G-菌）。第三节头孢菌素类抗生素药物抗菌谱对-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代~噻吩、~唑啉~氨苄、~拉啶G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代~呋辛、~孟多~

8、克洛G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染第三代~噻腭、~他定~曲松、~哌酮G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无尿路感染严重感染第四代~吡腭、~匹罗G-杆菌较高稳定无替代第三代用于G-菌感染一、药物发展趋势1.抗菌谱广，杀菌力强2.对-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性3.t½