《抗微生物药物概论》ppt课件

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1、抗微生物药物概论林蓉DepartmentofpharmacologyAntimicrobialAgents1第一节常用术语第二节抗菌药物作用机制第三节耐药性及耐药机制第四节抗菌药物合理应用原则AntimicrobialAgents2抗微生物药物，也即抗感染药物抗菌药物抗细菌药物：抗生素、合成或半合成药物抗真菌药物抗生素：合成抗菌药物包括：氟喹酮类磺胺类等。即杀灭或者抑制微生物生长或繁殖的药物，包括抗菌药物、抗病毒药物、抗滴虫原虫药物、抗支原体衣原体立克次体药物等，但不包括抗寄生虫药物。青霉素类、头饱菌素类，氨基糖苷类，大环内酯类、四环素类、氯霉素类、林

2、可霉素类等。3第一节常用术语4化学治疗（chemotherapy，化疗）对病原体(微生物、寄生虫)及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗称之。Chemotherapyisthedrugtreatmentforthediseasescausedbybacteriaandtheotherpathologicmicroorganisms,parasites,andtumorcells.5抗菌药物（antibacterialagents）对病原菌有抑制和杀灭作用,用于细菌感染性疾病治疗的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。抗生素（antibiotics）：某些微生物(细菌

3、、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。6抗菌药物病原菌抗菌作用耐药性抗病能力防治作用&不良反应体内过程机体致病7Drug-pathogen-patientintrinsicversusacquiredImmuneresponseabsorption,distribution,metabolism,elimination8抑菌药（bacteriostaticdrugs）抑制病原菌生长繁殖，无杀灭作用杀菌药（bactericidaldrugs）抑制病原菌生长繁殖，杀灭病原菌9DrugclassificationsB

4、acteriostatic:inhibitthegrowthandreplication,butdoesnotkill.ExamplesSulfonamidesTrimethoprimChloramphenicolTetracyclineErythromycinClindamycinExamplesβ-LactamsQuinolonesVancomycinAminoglycosides(most)Bacteriocidal:killsusceptiblebacteria.10抗菌谱（antibacterialspectrum）定义：抗菌药物的抗菌作用范

5、围窄谱抗菌药：仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用，抗菌范围窄广谱抗菌药：对多种不同病原菌具有抗菌作用，抗菌范围广11抗菌活性（antibacterialactivity）抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力常用最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）表示。最低抑菌浓度（MIC）体外抑制病原菌生长的最低药物浓度最低杀菌浓度（MBC）体外杀灭或使菌数减少99.9%的最低药物浓度12化疗指数（chemotherapeuticindex）评价化疗药物有效性与安全性的指标。LD50/ED50或LD5/ED95即动物半数致死剂量与感染动物半数有效剂量之比。是评价化

6、疗药物应用价值的参数之一，值越大，表示药物疗效高，毒性小。但这是相对的，如青霉素小剂量可致过敏性休克，但其化疗指数大。13第二节抗菌药物作用机制Mechanismsofantimicrobialagents14MechanismsofantimicrobialagentsA.InhibitionofcellwallsynthesisB.InhibitionoffunctionsofcellularmembraneC.InhibitionofproteinsynthesisD.InhibitionofnucleicacidsynthesisE.Inhib

7、itionoffolicacidsynthesis15细菌细胞壁的主要成分:糖类、蛋白质、类脂质G+：壁质（黏肽、多糖肽）50%-60%耐胞内20-30个大气压的渗透压G-：黏肽层较薄，胞浆渗透压低外膜构成：脂多糖、磷脂、膜蛋白干扰细菌细胞壁合成Inhibitionofcellwallsynthesis16Pepti-DoglycanLayers细胞膜细胞壁外膜磷脂青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白TeichoicAcidLipopolysaccharide脂蛋白黏肽17A作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物磷霉素、环丝氨酸B作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物万古霉素

8、、杆菌肽C作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物β-内酰胺类18二.损伤细菌细胞膜及其功能Inhibi