《抗微生物药物》PPT课件

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1、第十二章抗微生物药物Antimicrobialagents抗微生物药概论化学治疗学（Chemotherapy简称化疗）：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗学。抗菌药（Antimicrobialagents）：能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。“化疗三角”：使用化疗药防止畜禽疾病的过程中，化疗药物、机体和病原体三者之间存在复杂的相互作用关系。抗微生物药概论抗微生物药概论抗菌作用（Antibacterialaction）抗菌谱（Antibactericalspectrum）：抑制或杀灭微生物的范围。窄谱(narrowsp

2、ectrum)：抗菌谱窄，如青霉素、链霉素等；广谱(broadspectrum)：抗菌谱广，如四环素类、氯霉素类。抗微生物药概论抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的能力。测定方法：体外：MIC－能抑制培养基内细菌的最低浓度；MBC－能杀灭培养基内细菌的低浓度。体内：化学实验性治疗。抗微生物药概论抑菌药（bacteriostaticdrugs）：有抑制微生物的生长繁殖，无杀灭作用的药物。如四环素、红霉素等；杀菌药(bactericidaldrugs):能杀灭微生物的药物。如青霉素类、头孢菌素类及氨基甙类和氟喹诺酮类等。药物的抑菌与杀菌还和药物的浓度及作用时间等因素有

3、关。抗微生物药概论抗菌药后效应（Postantibioticeffect，PAE）：当抗菌药物与细菌接触一短暂时间之后，即药物浓度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部排除以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，这种现象称之为抗菌药后效应。PAE时间长短反应了药物对其靶位的亲和力和占据程度的大小，并与药物浓度及接触时间长短有关。抗微生物药概论耐药性（Resistence）：细菌对药物敏感度降低或消失，导致该药的疗效降低或消失。金葡菌对青霉素的耐药性高达90％；大肠杆菌对氟喹诺酮类耐药率超过70％。固有耐药性：是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性，如肠道杆菌

4、对青霉素的耐药；获得耐药性：大多由质粒介导，但亦可由染色体介导的耐药性，如金葡菌对青霉素的耐药。抗微生物药概论化疗指数（Chemotherapeuticindex）：是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准。化疗指数＝LD50/ED50，或LD5/ED95一般规律：化疗指数越大，疗效越高、毒性越低。例外：青霉素对动物几无毒性，但极个别可发生过敏性休克。抗微生物药概论抗菌作用机制（Mechanismofantibacterialagents）抑制细菌细胞壁的合成β－内酰胺类与胞质膜上的PBPs结合，从而抑制其活性，造成细胞壁肽聚糖的交叉连结受阻→细胞壁缺损→水分内渗

5、→细菌膨胀变形→细菌破裂、溶解。抗菌作用机制（Mechanismofantibacterialagents）抗菌作用机制（Mechanismofantibacterialagents）影响胞浆膜通透性多肽类含有游离氨基与细胞膜内磷酯结合→细胞膜通透性↑→细胞内重要物质外漏→细菌死亡；制霉素、二性霉素B与真菌细胞膜类固醇结合→形成孔道→细胞内重要物质外漏→真菌死亡。抗菌作用机制抗菌作用机制（Mechanismofantibacterialagents）抗菌作用机制（Mechanismofantibacterialagents）抑制蛋白质合成氨基甙类：〔1〕抑制了

6、核糖体70S始动复合物的形成〔2〕与核糖体30S的P10蛋白结合→翻译错误〔3〕阻止释放因子与核糖体结合，抑制了肽链的释放。抗菌作用机制（Mechanismofantibacterialagents）大环内酯类：与敏感细菌核糖体的50S亚基结合，主要抑制了移位酶的活性，抑制肽酰基－tRNA由A位移向P位，阻碍肽链延长，发挥抑菌或杀菌作用四环素类：与敏感细菌核糖体30S亚基A位特异性结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制了肽链的延长和蛋白质的合成氯霉素类、林可霉素：与核糖体的50S亚基的A位结合，抑制肽酰基转移酶，干扰新的氨基酸结合到新的肽链上，使肽

7、链不能延长，抑制蛋白质的合成抗菌作用机制（Mechanismofantibacterialagents）影响核酸代谢：利福平：抑制依赖于DNA的RNA多聚酶，从而抑制的mRNA合成；氟喹诺酮类：抑制DNA回旋酶→抑制DNA复制。抗菌作用机制（Mechanismofantibacterialagents）抗叶酸代谢：磺胺类抑制二氢叶酸合成酶，TMP（甲氧苄啶）抑制二氢叶酸还原酶，从而抑制DNA、RNA的合成。耐药机制（Resistance）产生灭活酶（1）水解酶：b-内酰胺酶水解青霉素或头孢菌素的b－内酰胺环；（2）钝化酶：在乙酰转移酶、磷酸转移酶或腺苷化酶作用

8、下，催化某些基团（乙酰基、磷酸基或腺苷