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时间:2020-06-16
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1、血肿瘤科常用药物及注意事项血液肿瘤科常用药物一、主要的抗肿瘤药物抗代谢药烷化剂抗肿瘤抗生素植物来源的抗肿瘤药铂类靶向药物增殖期细胞增值细胞群:使肿瘤增大肿瘤细胞增值周期无增值能力细胞死亡G0期:静止期细胞静止细胞群:肿瘤复发的根源细胞周期特异性药物:仅对增殖期的某些周期敏感,而对G0期不敏感,如抗代谢:S期长春碱类:M期细胞周期非特异性药物:作用于各个周期甚至G0期,如烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类药物抗嘌呤药:巯嘌呤、硫鸟嘌呤喷司他丁抗叶酸药:二氢叶酸还原霉抑制剂,甲氨蝶呤嵌入DNA中干扰转录DNA的药
2、物,如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等甾体激素药:雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素抗嘧啶药:氟尿嘧啶核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲。DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷.破坏DNA结构和功能的药物,烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构影响蛋白质合成的药物,如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等嘌呤合成嘧啶合成核苷酸脱氧核苷酸DNA蛋白质酶等微管RNA抗肿瘤药物作用的生化机制示意图1、抗代谢药物这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似,因而可以干扰
3、正常代谢物的功能,在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。此类药物主要作用于S期,属于细胞周期特异性药物。1、抗代谢药物药名缩写药理作用主要不良反应溶媒疾病谱其他甲氨蝶呤MTX干扰DNA的合成口腔及胃肠道粘膜溃疡,肝损害,骨髓抑制NS急性白血病用亚叶酸钙解毒氟达拉滨FLU阻碍DNA的合成神经毒性、骨骼抑制、自身免疫现象NSB细胞性慢性淋巴细胞白血病阿糖胞苷Ara-C阻碍DNA的合成消化道反应、肝功能异常、骨髓抑制、巨幼NS急性非淋巴细胞性白血病
4、吉西他滨抑制DNA合成骨髓抑制、过敏(皮疹伴瘙痒)、流感症状NS胰腺癌、非小细胞肺癌静脉输注30min,不超过60min卡培他滨抑制DNA合成腹泻、腹痛,肝脏毒性、口腔溃疡、手足综合征胃癌、乳腺癌、结直肠癌口服药羟基脲阻碍DNA合成消化道反应、骨髓抑制慢性粒细胞白血病CML口服药2、烷化剂药物分别通过破坏DNA的结构或抑制拓扑异构酶的活性,影响DNA的结构和功能。属于细胞周期非特异性药物。药名缩写药理作用主要不良反应溶媒疾病谱其他环磷酰胺CTX破坏DNA骨髓抑制、恶心呕吐、脱发、出血性膀胱炎NS抗瘤谱
5、广,对恶性淋巴肿瘤疗效显著美司那解救3、抗肿瘤抗生素常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等。主要通过对DNA的直接作用发挥治疗作用。细胞周期非特异性药物。药名缩写药理作用主要不良反应溶媒疾病谱其他柔红霉素DNR抑制DNA、RNA合成骨髓抑制、心脏损害、消化道反应5%GS耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白血病滴注<40d/min静脉滴注速度过快可产生急性心肌毒性吡柔比星同上心脏损害、静脉炎(刺激性大)5%GS乳腺癌、恶性淋巴瘤等同上4、植物来源的抗肿瘤药由植物中提取,常用的有长春碱类、紫杉类、
6、羟基喜树碱、伊立替康、依托泊苷、替尼铂苷等。属于细胞周期特异性药物。药名缩写药理作用主要不良反应溶媒疾病谱其他长春新碱VCR抑制有丝分裂末梢神炎、腹痛、脱发、便秘NS广谱抗肿瘤每周最多使用2mg高三尖杉酯碱HHT同上骨髓抑制、消化道反应、心脏损害5%GS急性非淋巴细胞白血病滴注<40d/min静脉滴注速度过快可产生急性心肌毒性紫杉醇同上过敏反应、神经毒性、脱发、骨髓抑制5%GS或NS广谱抗肿瘤输注前给予抗过敏药物;使用一次性非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管。依托泊苷VP-6干扰DNA、RNA合成骨髓抑制
7、、脱发、消化道反应NS小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤滴注时间不少于30min5、铂类作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,干扰DAN复制,属周期非特异性药。药名药理作用主要不良反应溶媒疾病谱其他顺铂干扰DNA复制强致吐性、骨髓抑制、肾毒性、神经毒性、末梢神经毒性广谱抗肿瘤损伤肾小管,处理:水化利尿,至少2500ml以上卡铂(二代铂类)同上骨髓抑制5%GS小细胞肺癌、卵巢癌药物不能接触含铝器具奥沙利铂同上神经系统毒性、遇冷加重5%GS直肠癌输注5~6h可以有效地将速发型外周感觉神经毒性反应降到最低
8、6、靶向药物以肿瘤分子病理过程的关键基因和调控分子等为靶点的药物。利妥昔单抗——美罗华适应症:非霍奇金淋巴瘤溶媒:NS,稀释浓度为1mg/ml。给药时间:(1)首次使用,半小时前应给予苯海拉明20mg肌内注射。开始为5-8滴/分,随后每30分钟增加5滴/分,直至最大速度40滴/分。(2)以后每次用药应严格按首次滴注原则进行,不可超过以往的最高滴定速度。注意:用药期间可出现低血压,故用药前12小时及用药期间应避免使用降压药6、靶向药物硼替佐米——万珂适应症
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