吴茱萸次碱对5种黄连生物碱大鼠体外肝代谢的抑制作用-论文.pdf

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1、中草焉ChineseTraditionalandHerbalDrugs第45卷第9期2014年5月·1293·吴茱萸次碱对5种黄连生物碱大鼠体~l'nT代谢的抑制作用薛宝娟，李志慧，张玉杰，苏瑾，叶静，魏宝红，杨晓燕，孙桂霞北京中医药大学中药学院，北京100102摘要：目的考察吴茱萸主要成分吴茱萸次碱对黄连中5种生物碱肝代谢的抑制作用，为深入研究黄连吴茱萸药对配伍机制提供依据。方法采用大鼠体外肝微粒体温孵法，考察吴茱萸次碱对黄连中5种生物碱(黄连碱、表小檗碱、小檗碱、巴马汀和药根碱)肝代谢的抑制作用。结果吴茱萸次碱对黄连碱、表小檗

2、碱、小檗碱、巴马汀、药根碱均存在体外肝代谢抑制作用，半数抑制浓度(IC50)均大于50pmol／L，表现为体外弱抑制作用；抑制常数()的差异性具有统汁学意义(尸<0．05)，抑制作用强弱程度顺序为小檗碱>药根碱>巴马汀>表小檗碱>黄连碱。结论为了解吴茱萸对黄连生物碱主要作用环节和揭示黄连吴茱萸药对配伍机制提供依据。关键词：吴茱萸次碱；黄连生物碱；体外肝代谢；黄连碱；表小檗碱；小檗碱；巴马汀；药根碱中图分类号：R285．5文献标志码：A文章编号：0253—2670(2014)09．1293—04DoI：l0．7501／j．issn．

3、0253-2670．2014．09．018InhibitionofrutaecarpineoninvitrohepaticmetabolismoffiveCoptisalkaloidsinratsXUEBao-juan，LIZhi—hui，ZHANGYu-jie，SUJin，YEJing，WEIBao—hong，YANGXiao-yan，SUNGui—xiaSchoolofChineseMateriaMedica，BeijingUniversityofChineseMedicine，Beijing100102，ChinaAbstr

4、act：ObjectiveToinvestigatetheinhibitionofrutaecarpine，amaincomponentinEvodiaeFructus，onthehepaticmetabolismoffiveCoptisalkaloids，andtoprovidethebasisforfurtherstudyofcompatibilitymechanismbetweenCoptidisRhizomaandEvodiaeFructus．MethodsUsingratlivermicrosomeincubationm

5、ethod，theinhibitionofrutaecarpineonhepaticmetabolismoffiveCoptisalkaloidsinvitrowasinvestigated．ResultsRutaecarpinecouldinhibittheinvitrohepaticmetabolismsofcoptisine，epiberberine，berberine，palmatine，andjatrorrhizine．Thehalfinhibitoryconcentration(IC5o)wasallgreaterth

6、an50gmol／LwhichshowedrutaecarpinehadaweakinhibitiononCopt&alkaloids．Thedifferencesofinhibitionconstant()werestatisticallysignificant(Pjatrorrhizine>palmatine>epiberberine>coptisine．ConclusionTheresultscouldprovide

7、thebasistolearnthemajorroleonthelinksthatEvodiaeFructusactedonCoptisalkaloidsandrevealthecompatibilitymechanismbetweenCoptidisRhizomaandEvodiaeFructus．Keywords：rutaecarpine；Coptisalkaloids；invitrohepaticmetabolism；coptisine；epiberberine；berberine；palmatine；jatrorrhizi

8、ne黄连和吴茱萸配伍使用已有悠久历史，二药一有抑制作用。由于不同黄连生物碱存在明显肠吸收寒一热，相反相成⋯。黄连主要成分为异喹啉型生的选择性lI⋯，因此推测吴茱萸对黄连各生物碱肝代物碱，包括黄连碱(COP)、表小檗碱(EPI)、小檗谢应存在抑制作用