黄连配伍肉桂对小檗碱大鼠肝代谢的影响及其机制探讨.pdf

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1、药物分析杂志ChinJPhanuAnal2013，33(10)-A-活性分析·代谢分析★黄连配伍肉桂对小檗碱大鼠肝代谢的影响及其机制探讨叶静，张瑞，黄果，魏宝红，杨丽娟，张玉杰(北京中医药大学中药学院，北京100102)摘要目的：考察大鼠经口给予黄连配伍肉桂的制剂后对小檗碱肝脏代谢的影响及其肝药酶的变化，探讨黄连一肉桂药对的配伍机制。方法：以HPIC法测定大鼠肝微粒体温孵体系中小檗碱的含量，考察小檗碱在肉桂、黄连和黄连一肉桂(1)诱导组及溶媒对照组大鼠肝微粒体系中的代谢变化；采用Nash显色，分光光

2、度法测定空白组、黄连组、肉桂组和黄连肉桂配伍(10：1)组大鼠肝微粒体中红霉素Ⅳ一脱甲基酶(ERD)活性。结果：与空白对照组相比，小檗碱在各给药组大鼠肝微粒体温孵液中的代谢速率均有显著下降(P<0．001)，各组代谢速率从小到大的顺序为黄连一肉桂配伍组，肉桂组，黄连组，空白对照组。与空白组比较，肉桂组和黄连一肉桂配伍组ERD活性均明显受到抑制(P<0．01)；黄连组对ERD活性作用不明显(P>0．05)。结论：黄连一肉桂配伍合用通过抑制大鼠肝药酶ERD活性降低黄连主要有效成分小檗碱的肝脏代谢，这可能

3、是黄连一肉桂配伍相互作用的重要机制。关键词：黄连；肉桂；肝代谢；CYt3A4；小檗碱中图分类号：R917文献标识码：A文章编号：0254—1793(2013)10—1702—04StudyontheefectofcoptiscoadministratedwithcassiaonlivermetabolicactivitiesofberberineinratsanditsmechanismYEJing，ZHANGRui，HUANGGuo，WEIBao—hong，YANGLi—jHall，ZHANGYu

4、—jie(SchoolofChinesePharmacy，BeijingUniversityofTraditionalChineseMedicine，Beijing100102，China)Abstract0bjective：Toclarifytheimpactofthecompatibilityofcoptisandcassiaonthelivermetabolismofber—berineandchangesofhepaticenzymes，andtoexplorethemetabolicmec

5、hanismofthiscompatibility．Methods：RP—HPLCmethodwasappliedtodeterminethecontentofberberineinratlivermicrosomalincubationsystemandinvestigatethemetaboticchangesofberberineinratlivermicrosomalsystemsincoptisgroup，cassiagroup，coptis—cassia(10：1)inductiongr

6、oup，andsolventcontrolgroup．Theactivityoferythromycin—N—demethy

7、ase(ERD)ineachgroupofratlivermierosomeswasdeterminedusingspectrophotometryandNashcoloration．Results：Comparedwithblankcontro1group，metabolicratesofberberineinalltreatmentgroupsweresignifican

8、tlylowered(P<0．001)，andtheorderfromlowtohighwascoptis—cassia，cassia，coptis，blankgroup．Comparedwithblackgroup，cassiaandcoptis—cassiagroupsshowedsignificantinhibitionfortheERDactivity(P<0．01)，whiletheeffectontheERDactivityincoptisgroupwasnotsignificant(P

9、>0．05)．Conclusion：Thelivermetabolismofberberineincoptissignificantlydecreasesincompatibilityofcoptis—cassia，whichmayresultfrominhibitingratlivermicrosomalmetabolicactivity．Fhiscanbeonesignificantmechanismofthiscompatibility．Keywords：cop