人工合成抗菌药-药理学课件

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1、人工合成抗菌药学习要求掌握喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应。掌握磺胺类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应。掌握甲硝唑的应用。熟悉甲氧苄啶的临床应用第一节喹诺酮类喹诺酮类基本结构第一代第二代第三代萘啶酸（1962）、吡哌酸(1974)氟喹诺酮类(克林沙星、加替沙星等)(诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星1980)喹诺酮类药物的分类最新氟喹诺酮类第四代新氟喹诺酮类(格帕沙星、左氧氟沙星等）在母核6位上引入了氟原子，组织中分布广，血浆浓度高，t1/2长等抑制细菌DNA回旋酶和

2、DNA拓扑异构酶IV抗菌谱广:对G+菌、G-菌、衣原体、支原体、厌氧菌等有效抗菌机制氟喹诺酮类抗菌药的共同特点DNA旋转酶对于细菌的复制，转录和修复起决定作用，而拓扑异构酶Ⅳ在细菌细胞壁的分裂中对染色体的分裂起决定作用。喹诺酮类药物通过抑制这两种酶，阻断细菌DNA复制，从而发挥抗菌作用。喹诺酮类抗菌机制临床应用：几乎对各种系统G＋、G－菌引起的感染都有效1.呼吸道感染2.泌尿道感染3.肠道感染4.胆道感染5.前列腺炎6.骨，皮肤，软组织，淋病等常用喹诺酮类药物诺氟沙星(norfloxacin)特点：在尿

3、、肠道中浓度高环丙沙星(ciprofloxacin)特点：对G-菌作用强氧氟沙星(ofloxacin)特点：痰、尿液、脑脊液浓度高对结核杆菌有效分类：根据用途及吸收1.肠道易吸收类:2.肠道难吸收类:SG,PST,SST3.外用磺胺类:SA,SD-Ag,SMLSO2NH2NH2二氢蝶啶L谷氨酸二氢叶酸二氢叶酸合成酶四氢叶酸二氢叶酸还原酶磺胺类TMPNH2PABACOOH(人及动物)外源性叶酸叶酸还原酶嘌呤、嘧啶抗菌特点1.为慢效抑制剂2.必须足量足程,首次加倍3.易受脓液坏死组织或普鲁卡因代产物PA

4、BA的影响,使磺胺药效下降,故在局部感染应清创排脓,且不应与普鲁卡因合用.4.哺乳动物可利用外原性叶酸,故对人毒性小.不良反应及其防治1)肾脏损害(1)碱化尿液(加等量NaHCO3),多饮水。(2)避免长期,定期查尿:如有结晶尿则停药(3)老年肾功能不良,脱水、少尿及休克病人慎用2)过敏反应:多为皮疹、药热、哮喘剥脱性皮炎,3)造血系统影响4)其它:恶心、呕吐、眩晕、头痛肠道难吸收的磺胺药--肠道感染柳氮磺吡啶：对结缔组织有特别新合力，并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起作用。此外还有抗菌、抗炎和免疫

5、抑制作用。用于溃疡性结肠炎。外用磺胺药----局部感染磺胺米隆(甲磺灭脓)：灭菌作用不受脓液的影响，用于烧伤。磺胺嘧啶银：所含的银有收敛作用，使创面干燥，结痂和早期愈合。且不受脓液的影响。二、甲氧苄胺嘧啶（TMP）(1)抑制二氢叶酸还原酶,阻止细菌核酸的合成。(2)与磺胺合用,可叶酸遭双重阻断,作用增强。(磺胺增效剂)(3)临床上常与SMZ用,因体内过程,半衰期大致相同,血浓度稳定,发生协同作用.(4)与其他也有增强作用。(抗菌增效剂)第四节　硝基呋喃类呋喃妥因(呋喃坦啶)对G+菌、G–菌有效，对绿脓

6、杆菌无效，酸性条件抗菌作用增强，尿中浓度高，用于泌尿系统感染。呋喃唑酮(痢特灵)口服不吸收，肠道浓度高，用于细菌性痢疾。复习思考题1、SD为什么常与TMP合用？2、为什么磺胺类不宜与普鲁卡因合用？