第6章 胆碱受体激动剂课件

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1、第6章胆碱受体激动剂第一节M、N胆碱受体激动剂第二节M胆碱受体激动剂第三节N胆碱受体激动剂第一节M、N胆碱受体激动剂乙酰胆碱乙酰胆碱【药理作用】一、M样作用（为主）1、心血管系统1）血管舒张①激动血管内皮细胞的M3受体，导致EDRF（NO）释放②激动突触前膜M受体,NA释放减少2)心率减慢（负性频率）3)传导减慢：房室结、浦氏f的ERP延长，传导减慢。4)心肌收缩力减弱（负性肌力）ACh对心房的抑制大于心室（心室肌抑制原因：Ach激动交感神经突出前膜M受体，NA释放减少）2、平滑肌兴奋胃肠、泌尿道

2、、支气管、子宫等。3、腺体分泌增加唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体、消化道腺体等。4、眼睛瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛。二、N样作用（大剂量）1、NN受体兴奋全部植物神经节兴奋胃肠、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌增加心脏兴奋，小血管收缩，血压升高。兴奋嗜铬细胞的NN受体→肾上腺素释放2、NM受体兴奋骨骼肌兴奋【用途】无临床应用价值作为药理实验工具药第二节M胆碱受体激动剂毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)[药理作用]选择性激动M受体眼睛、腺体作用明显1、眼睛缩瞳、眼内压↓、调节痉挛2、腺体分泌

3、增加汗腺、唾液腺明显3、平滑肌兴奋：胃肠、支气管等【临床应用】1、青光眼对闭角型的疗效较好对开角型的也有一定的疗效2、虹膜炎:与扩瞳药交替使用3、其他：颈部放射后的口腔干燥阿托品中毒解救【不良反应】吸收入血：产生M-R过度兴奋的症状可用阿托品解救毒蕈碱食用野生蕈引起中毒中毒症状：流涎、流泪恶心、呕吐、腹痛、腹泻支气管痉挛、呼吸困难头痛、视力模糊心率↓、Bp↓甚至休克阿托品解救第三节N胆碱受体激动剂烟碱(nicotine,尼古丁)NNNM受体短暂兴奋、持久抑制无临床应用价值毒理学意义：长期吸烟有害对

4、CNS、呼吸系统、心血管疾病，溃疡病，癌症有诱发及促发作用。思考题：1、胆碱能受体激动剂的分类和代表药2、毛果芸香碱的作用和用途