胆碱受体激动剂ppt课件

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1、第六章胆碱受体激动药胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：第一节M胆碱受体激动药乙酰胆碱毛果芸香碱第二节N胆碱受体激动药烟碱胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱生物碱类：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱M胆碱受体激动药乙酰胆碱M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱M样作用（小剂量）(1)心血管系统：心率减慢（负性频率），心搏力减弱，血管平滑肌扩张。总效应使血压下降(迷走神经)。(2)平滑肌：胃肠道运动增加，小支气管、膀胱、尿道及子宫收缩。虹膜括约肌收缩。(3)腺体分泌：消化腺

2、、唾液腺、胃腺、胰腺、肠腺、胆汁、汗腺、泪腺分泌增加。2021/8/264M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱N样作用（大剂量）(1)NN受体激活：全部植物神经节兴奋，亦激活肾上腺素髓质，释放肾上腺素。总效应：副交感效应占优：胃肠道、泌尿道平滑肌收缩、腺体分泌增多；交感效应占优：心缩力增强增快，小血管收缩，血压上升。(2)NM受体激活：骨骼肌收缩。【药理作用】静脉注射小剂量乙酰胆碱，产生兴奋胆碱能神经节后纤维的作用：心率减慢、血管舒张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔括约肌收缩、腺体分泌增加。剂量增大，产生类似兴奋全部植物神经和运动神经的作

3、用；兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素。故在大剂量乙酰胆碱作用下，全部神经节兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。无临床应用，常作药理实验工具药！问题：给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率将有何改变？AChACh阿托品AChACh2μg50μg2mg50μg5mgACh对犬血压的影响毛果芸香碱眼的结构眼球眼球壁内容物外膜中膜内膜角膜巩膜虹膜睫状体脉络膜视网膜房水晶状体玻璃体眼球壁眼球壁分为外膜，中膜和内膜；外膜又可分为角膜和巩膜，中膜分为虹膜，

4、睫状体和脉络膜，内膜只有一层——视网膜眼球的内容物包括房水，晶状体和玻璃体。内容物视觉的形成外界物体反射来的光线，经过角膜、房水，由瞳孔进入眼球内部，再经过晶状体和玻璃体的折射作用，在视网膜上能形成清晰的物象。物象刺激了视网膜上的感光细胞，这些感光细胞产生的神经冲动，沿着视神经传入到大脑皮层的视觉中枢，就形成视觉M胆碱受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)作用机制：直接激动M受体药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。⑴眼睛：①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛⑵腺体(汗腺、唾液腺）：分泌增加拟胆碱药和抗胆碱药对眼的作用上：抗胆碱药的作

5、用下：拟胆碱药的作用箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松驰的方向拟胆碱药和抗胆碱药对眼的作用上：抗胆碱药的作用下：拟胆碱药的作用箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松驰的方向(β2)(M)瞳孔括约肌(M)瞳孔扩大肌(α1)房水出路(箭头示房水回流方向)缩瞳后，扩大了前房角的空隙，使眼内压降低调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。晶状体睫状肌悬韧带临床应用1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。2.虹膜炎与扩瞳药交替使用

6、，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine）尼古丁，由烟草中提取烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快。药理作用小剂量兴奋神经节N受体,大剂量抑制。长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第七章　抗胆碱酯酶药胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)乙酰胆碱酯酶(AChE)存在于胆碱能神经末梢，

7、红细胞和肌组织中，可在胆碱能神经末梢与效应器接头或突触间隙终止ACh作用，其水解活性极高。假性胆碱酯酶存在于神经胶质细胞，血浆及肝脏中，对ACh特异性较低，还能水解苯甲酰胆碱。胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图Glu：谷氨酸Ser：丝氨酸His：组氨酸第一步第二步第三步：水解抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药作用易逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)作用机制：可逆性抑制胆碱酯酶(ChE)，使ACh大量堆积。药理作用：⑴产生M样和N样作用⑵对腺体

8、、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌兴奋作用最强；其原因是：①抑制AChE；②直接激动骨骼肌N2；③促进运动神经末梢释放ACh新斯的明临床应用：①重症肌无力；