HPLC法测定大鼠尿液中瑞香素的浓度.pdf

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1、药物分析杂志ChinJPharmAnal2012，32(5)HPLC法测定大鼠尿液中瑞香素的浓度单进军，狄留庆，汪受传(1．南京中医药大学第一临床医学院，南京210046；2．南京中医药大学药学院，南京210046)摘要目的：建立简单、灵敏、准确的大鼠尿液中瑞香素浓度的HPLC测定方法。方法：尿样经乙酸乙酯萃取，采用HPLC法检测，色谱柱为AgilentZorbaxSB—C18(250Him×4．6mill，5m)柱，流动相为甲醇一0．5％醋酸水(22：78)，流速1mL·min～，检测波长327nm。大鼠灌胃不同剂量的瑞香素固

2、体分散体溶液(5，25，125mg·kg)，收集0～2，2～6，6～12，12～24，24～48h的尿液并分析，计算瑞香素在尿液中的累积排泄率。结果：瑞香素尿液的线性范围为0．155～396Ixg·mL(r=0．9991)，定量限为0．155txg·mL～。大鼠灌胃给药瑞香素后2h即能检测到原型药物，同时发现其代谢产物，24h内经尿液排泄基本完全，累积排泄率不到6％。结论：所建立的方法准确可靠，可用于大鼠灌胃瑞香素后原型药物尿样浓度的测定及其尿排泄研究。关键词：瑞香素(祖师麻甲素)；固体分散体；灌胃；原型药物；代谢产物；尿排泄；

3、尿样测定；累积排泄率；高效液相色谱中图分类号：R917文献标识码：A文章编号：0254—1793(2012)05—0755—04HPLCdeterminationoftheconcentrationofdaphnetininraturineSHANJin—jun，DILiu—qing，WANGShou—chuan(1．TheFirstMedicineCollege，NanjingUniversityofChineseMedicine，Nanjing210046，China2．CollegeofPharmacy，NanjingUn

4、iversityofChineseMedicine，Nanjing210046，China)Abstract0bjective：TodeveloparapidandsensitiveHPLCmethodtodeterminedaphnetininraturine．Meth-ods：Theanalyteswereextractedwithethylacetate．TheseparationwasperformedonanAgilentZorbaxSB—C18column(250mmx4．6mm，5m)withmethanol一0．

5、5％aceticacid(22：78)asmobilephaseataflowrateof1mL·min～andawavelengthof327nm．Soliddispersionsolutionofdaphnetinwasadministeredintragastricallytoratsatdosesof5，25and125mg·kg～，andthecumulativeexcretionrateofdaphnetininurineweredeterminedatdifferenttime(0—2，2—6，6—12，12—24

6、，24—48h)．Results：Thecalibrationcurvewaslinearintherangeof0．155—396txg·mL(r=0．9991)withLOQof0．155Ixg·mL．Daphnetinanditsmetabolitesweredetectedintheurinecollectedwithin2hafterintragastricadministrationandalmostcompletelyexcretedwithin24h．Cumu-lativeurinaryexcretionof24

7、hwasnotmorethan6％ofadministrationdosage．Conclusion：Themethodisaccu—rate，reliableandsuitablefordeterminationofdaphnetininraturineandthestudyofcumulativeexcretion．Keywords：daphnetin；soliddispersion；intragastricadministration；prototypedrug；metabolite；urinaryexcretion；de

8、terminationofraturine；cumulativeexcretionrate；HPLC祖师麻系瑞香科植物黄瑞香Daphnegiraldii瑞香素口服吸收机制以被动扩散为主，在大鼠体内Nifshc、陕西瑞香DaphnetanguticeMaxim．或