β2受体激动剂在呼吸系统疾病中的应用

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1、临床肺科杂志2010年7月第15卷第7期993·综述·I3受体激动剂在呼吸系统疾病中的应用吴培焙胡杰贵支气管扩张剂是治疗呼吸系统疾病的常见平喘药物，在气管的效果并不比吸人给药强、起效慢、持续时间短，且需要其治疗中占有极其重要的地位。目前常用的扩张剂有D2受严密检测血药浓度，同时易于出现心律失常、震颤、低血钾等体激动剂(p2一receptoragonists，p2一RA)、茶碱类、抗胆碱类，其副作用，故临床较少使用。中B2受体激动剂是目前临床应用最广、种类最多的支气管1短效p2一RA扩张剂，本文就p受体激动剂的临床应用作简要的综述。(1)沙丁胺醇沙丁胺醇为第1个具有高度选择性的一B：

2、．RA，经口服、气雾吸入或静脉滴注后，具有明显的支气管、B：一RA的作用机制B受体存在于心血管、肺及肌肉等组织器官内，可分为扩张作用。一般以吸人给药，可迅速缓解哮喘急性症状，且副p。及p：两种。p。一RA能增加心肌收缩力，加快心跳，抑制肠作用小，口服给药用于频发性或慢性哮喘的症状控制和预防道蠕动。B2一RA能通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的发作，给药需在血液浓度达到一定水平方能奏效，有一定的心B受体(B：一receptor，$2-R)，舒张气道平滑肌、减少肥大细胞脏副作用，目前推荐吸入方式给药。沙丁胺醇扩张支气管的和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放、降低微血管的通透作用强度约为

3、异丙基肾上腺素的lO～20倍，而对心血管的副性、增加气道上皮纤毛的摆动、促进气道分泌等缓解哮喘症作用仅为异丙基肾上腺素的1／10，作用持续时间为异丙基肾状。人气道内主要是p受体，占总p受体的90％，不仅存在上腺素的3—4倍。此外沙丁胺醇尚有血管扩张及抑制子宫气道平滑肌细胞膜上，还存在于肺组织细胞，如纤毛上皮细平滑肌收缩的作用，还可试用于充血性心力衰竭、急性心肌梗胞、粘液腺、血管内皮细胞、Ⅱ型肺泡上皮细胞、肥大细胞等，死、降低COPD患者的肺动脉高压、家族性高血钾性周期性麻并且在分级越高的气道里分布密度越高。B：受体激动剂扩痹和早产等病。单用沙丁胺醇的支气管扩张作用确切，近年张支气管

4、作用的具体机制可能是通过与细胞膜上的受体结来为了提高疗效，减少副作用，开始探索联合吸入治疗，常见合，增加胞内环磷酸腺苷(cAMP)，通过细胞内钙浓度下降、有布地奈德与溴化异丙托品或氨溴索等。徐峰等观察了肌球蛋白轻链激酶失活、钾通道开放三个途径使平滑肌松沙丁胺醇联合布地奈德治疗AECOPD的疗效，观察组5O例弛。AECOPD患者吸入沙丁胺醇气雾剂和布地奈德混悬液治疗5二、常用的p一RA天，与对照组50例吸人沙丁胺醇气雾剂比较，观察两组治疗B-RA有两种不同分类方法，按维持时间可分为短效(作前后第一秒用力呼气容积占预计值百分比(FEV％)和第一用维持4～6小时)和长效(维持12小时)；

5、按起效速度可分秒用力呼气容积与用力肺活量比值(FEV／FVC)。结果两组为短效(数分钟起效)和缓效(半小时起效)。药物的亲脂性AECOPD患者在治疗后FEVj％和FEV。／FVC均有明显提高决定了其维持时间，药物的水溶性决定了其起效速度。具有(P<0．O1)，且观察组改善情况比对照组好，差异有统计学意较长侧链的p：受体激动剂，有较强的脂溶性和对B：受体较义(P<0．01)。此外雾化吸入溴化异丙托品溶液和沙丁胺醇高的选择性，维持时间也越长。短效类代表药物有沙丁胺醇溶液联合应用比分别单独应用对哮喘和COPD患者改善肺功和特布他林；长效类代表药物有福莫特罗、沙美特罗和班布特能和动脉血气上

6、更有效J。罗。短效类p一RA主要应用哮喘急性发作期的缓解，长效类(2)特布他林特布他林起效速度比大多数短效B：一B：一RA主要应用于哮喘(尤其是夜间哮喘)的预防和缓解期RA，而药效持续时间又比长效B一RA，有人把D-RA分为三的治疗。p：一RA的支气管扩张作用与给药量大小和间隔时间类，则特布他林属于中效类。长短密切相关。p：一RA的用法包括吸人、口服、静脉、肌肉等2长效p2一RA给药途径，其中以吸人方式最为常用。吸入给药，大部分都直(1)沙美特罗沙美特罗是沙丁胺醇的衍生物，于1990接作用于气道，只有小部分吸收入支气管静脉到右心室，然后年在英国首次推出，是第一个具有明显抗炎活性的长

7、效支气进入肺循环。吸人给药的优点有局部作用疗效好、局部血药管扩张药。其带有10个碳的长侧链，该长链可与p受体的浓度高、起效时问短、全身副反应小等优势。吸入法包括手持活性外在部位结合，使之不易被解离，从而发挥长效作用。除定量气雾剂(MDI)吸入、干粉吸入、持续雾化吸人等，干粉吸具有明显的支气管扩张作用外，还具有明显的抗炎作用和降入与MDI相比有四个优点：①可与吸入同步进行；②不含氟低血管通透性作用，可抑制组胺诱导的血浆外渗、炎症细胞浸利昂；③吸入的剂量更为准确。④不需要