生物粘附给药系统进展概况

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1、药学实践杂志2002年第20卷第2期77与治疗后皮疹无变化或皮疹消退<30%,痒感同前,其味辛凉,能透入肌肤,能治蜂虿蜇伤,蚊虫叮咬,愈[2]体征无改善。皮肤瘙痒、痱子。冰片能散郁火,消肿止痛,解毒714结果清热之功效。醋酸地塞米松具有抗炎,抗过敏,调节肤乐灵霜与恩肤霜治疗银屑病、湿疹、接触性皮机体的作用,以减轻局部炎症反应。甘油润滑保湿炎的治愈率及总有效率,经统计检验表明,无显著差软化鳞屑。液化苯酚防腐消毒止痒。二甲基亚砜不异(P>0105)。仅增加了药物的溶解度,而且可使乳膏的皮肤穿透8讨论力加强,促进药物的吸收,此外还有消炎、止痛、抑菌银屑病,湿疹,接触性皮炎,蚊

2、虫叮咬引起的皮和促进伤口愈合作用,辅以适宜的O/W型基质为肤瘙痒、疼痛,病人十分痛苦,治疗不及时甚至引起迅速渗透肌肤,从而发挥诸药的协同作用。肤乐灵继发性感染,从而导致病情加重。用中药提取与西霜经动物急性毒性试验、皮肤刺激试验、皮肤过敏试药有机结合,采用新的制备工艺制成O/W型外用验表明均无异常反应,治疗皮肤病总有效率达霜剂,与传统软膏制剂相比,改变了传统制备工艺中97196%是一种理想的治疗皮肤病的新制剂。药粉与基质直接混合而互不溶解的不足,传统配制参考文献:工艺得以改进,使药物能全部以分子状态溶解于不[1]明,李时珍,本草纲目(M)上册,人民卫生出版社.1982:9

3、17.[2]中药辞海(M)第1卷,中国医药科技出版社.1993:2230.同基质中,提高了药物生物利用度。处方中薄荷收稿日期:2001-04-28[1]脑具疏风散热,祛风止痒,清热解毒,止痛作用。生物粘附给药系统进展概况魏纪鲁,毕云生(济南军区总医院,济南250031)摘要目的:介绍生物粘附给药系统国内的研究状况。方法:收集国内近年来有关文献,内容包括生物粘附给药系统的作用机理、常用粘附剂的制剂、质量评价、测定方法等。结果:生物粘附给药系统作用机理比较明确,不同部位不同作用特点的粘膜制剂已有较多的报道和应用。结论:生物粘附给药系统具有较高的生物利用度,应用前景较好。关键

4、词生物粘附;粘膜给药系统;粘附剂中图分类号:R94419文献标识码:A文章编号:1006-0111(2002)02-0077-05生物粘附给药系统是以粘附性的聚合物为载体式。机体组织粘膜表面的良好润湿条件使可溶胀的的一类药物,通过载体的生物作用,长时间粘附于粘聚合物材料与之产生紧密接触,粘附材料的分子链[1]膜而发挥疗效的剂型。生物粘附剂给药部位可嵌入细胞间隙或与粘液中的粘性链段互相穿透,通以是口腔、鼻腔、眼部、阴道、消化道及特定区段等。过机械嵌合、共价键、静电吸引力、范德华力、氢键、剂型根据需要可以是片剂、膜剂、颗粒剂、软膏剂等。疏水键等综合作用,聚合物与粘膜紧密结合

5、在一起,药物既可以作用于局部,又可以通过粘膜吸收作用从而产生生物粘附现象,并可维持相当长的时间。于全身,有些还可以根据需要随时终止给药。当与生物粘附给药系统其优越性主要有:¹延长在其他技术联合使用时,可以满足特定的治疗需求,尤特定部位的停留时间,提高生物利用度。º药物直其对那些不能口服而又需持续作用的药物是一种较接粘附于粘膜上,由粘膜毛细血管直接吸收,而不经为理想的给药形式。本文就其近年来发表的该制剂过门肝系统的灭活,避免肝脏的首过效应。»将药的作用机制、粘附材料、体外评价、制剂研究、以及影物直接放置于所需治疗部位或口服后粘附在消化道响因素等有关资料综述如下。表面,将药

6、物靶向机体的特定区域,并通过延长给药1作用机制与特点时间,使一些在消化道内溶解度小或具有特定吸收生物粘附给药系统是指药物与生物粘膜表面紧部位的药物增加吸收,并减少扩散途径,达到提高局密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方部浓度和生物有效性的目的。使药物的释放和吸收78TheJournalofPharmaceuticalPracticeVol.202002No.2更加精确,减少对全身的影响。¼由于粘膜不存在由于其pKa值通常较小,当介质的pH值小于4时,皮肤那样的角质化,且粘膜下毛细血管丰富,较透皮羧基几乎不解离,大于pH4时,羧基开始解离,聚合吸收有更好的生物利用

7、度。物溶涨,粘度增加;pH8时,解离基本完全,粘度最2常用的生物粘附材料大。-而当其作为碱性药物的载体时,在药物溶解制备生物粘附剂的关键是选择适宜的粘附材后,介质pH值升高,凝胶层增厚,粘度增加,药物的料,理想的粘附材料应无毒、无吸收、性能稳定,有良释放速度降低,从而控制药物的释放。介质的离子好的生物相容性,粘附力适宜,作用迅速,与药物易强度可以改变卡波姆凝胶对pH值的敏感性。当离混合但不发生化学反应且不影响其释药,价廉易得。子强度较大时,卡波姆较易释放出质子,因此在较低常用的有脱乙酰壳多糖、卡波姆、纤维素的衍生物pH值下便可解离溶涨。卡

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