胶束给药系统及其进展-下

《胶束给药系统及其进展-下》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、中阅药师年第卷第期巧,胶束给药系统及其进展下年《中国药师》杂志陆彬四川大学华西药学院成都以抖国家级继续药学教育第单元关健词两亲性嵌段共聚物聚合物胶束胶束给药系统中圈分类号文献标识码文章编号供以拓供刁。嵌段共聚物胶束给药系统或板状两亲性嵌段共聚物构成嵌断共聚物亲水区的材料主要是聚乙二醇。,,聚合物可分为均聚物问由同一种或聚氧乙烯构成疏水区的材料主要,、、、、、单体组成和共聚物叩两大类均聚物不是聚氧丙烯聚苯乙烯聚氨基酸聚乳酸精胺短,。。是两亲性结构故不能形成胶束共聚物又分为嵌链磷脂等这两类材料可以构成各种二嵌断『叭。段

2、共聚物与接枝共聚物或三嵌断两亲性共聚物由于合成时可以,,后者如在疏水的主链上有若干亲水的支控制亲水段和疏水段的长度及其摩尔比可以制得,。。链或在亲水的主链上有若干疏水的支链嵌段共不同分子量和不同亲水疏水平衡的共聚物要能聚物中的随机,型嵌段共聚物如用处较形成比较稳定的胶束段的分子量通常在刃,,,。一《减少常用的多为二嵌段和三嵌段两类均范围而疏水段的分子量与此相当或稍小。,无支链如《中国药典》年版载有泊洛沙姆文献中也有用两个亲水聚合物共聚再在其中之一就是在氧丙烯的疏水链接上疏水药物如紫杉醇、顺铂或疏水的诊断试剂、一」两

3、端,左端接亲水的氧乙烯链等形成疏水核芯。胶束的形成除借助疏水段的一。一,,。」右端也接氧乙烯链卜力以外还可以借助静电引力由水。一。,〕的三嵌段两亲性共聚物它们制溶性的两种带相反电荷的嵌段共聚物分子可借静备的胶束是,亲电引力自组装形成,以双折的疏水链作核芯也较紧密如将聚氧乙烯同聚天冬。一一,水链作外壳两亲性接枝共聚物在水中形成缔合数氨酸的带负电荷的聚合物日以和较小粒径也较小的胶束,,也不太带一聚经氨酸两种嵌段共聚但易引起聚集正电荷的聚合物。,,适用于作药物载体因为其形成的疏水核芯无法紧物的溶液混合搅拌形成分子间自组装

4、复合物可用密结合,往往有疏水链外露,从而引起胶束之间的疏于制备胶束或纳米粒。由于其制备条件温和,特。目前,、、水链靠近而聚集主要使用两亲性嵌段共聚物别适用于包载生物技术药物如多肤蛋白质类酶。。制备胶束这些线形的嵌段聚合物的亲水链和疏水和基因等,,嵌段共聚链的长度适当在水中自行组装疏水段组成胶束的物胶束包载药物的机理,,,疏水核芯而亲水段在胶束外形成亲水栅栏壳使胶胶束的疏水核芯可载疏水性药物且有很高的一。,聚合物,相当束具有球形核壳结构如果亲水链太长载药量于疏水药物容易溶解在非极性的有机。,会在水中以单分子存在如果亲

5、水链适当而疏水链溶剂中而胶束的亲水壳可载亲水性药物因此壳,,,,太短或太长难于得到球形胶束会在水中形成棒状内有大量的溶剂水亦可在交界处载两亲性药物见年《中国药师》杂志国家级继续药学教育姓名第单元答题卡学员注册编号请用铅笔把正确选项后面的圈涂黑试题试题试题试。”。”。卿试题试。“。“。”。缪试题试题。”。”。试题试题试只尹©1994-2009ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.Allrightsreserved.http://www.cnki.net·继续教育。

6、。,图但通常处于疏水核芯内的药物才可以缓释难溶的或两亲性的及水和有机溶剂的超声可以,。此外药物还可以通过化学键同胶束疏水段结合制备载药胶束而使胶束载药,但其释药较物理包载的困难。聚乙烯毗咯烷酮是良好的亲水生物相容材料,其长链酞基如棕桐酸或硬脂酞,作疏水段衍生物是良好的两亲性材料,当段的分子量低于《时,值很低,如棕搁酞、一·一。一一’’仅为胶束亦用于给药系统,有如下优点①值小,在一巧·一’范围,胶束稳定性高②冻干时不需另加保护剂,。就是很好的冻干保护剂具有活性墓团的胶束胶束的疏水段中如、,含有梭基氨基等活性基团可用于

7、同药物共价结,,两亲性药物疏水性药物、亲水性药物口圈胶班结构和毅药机理如果要以共价键结合配体或单抗这类导向的基,,嵌段共聚物胶束给药系统实例团以便获得对靶细胞主动靶向的给药系统则要求物胶束亲水段含有活性基团,才能在胶束的外壳接上理包裹法阿霉素可以通过物理。作一。这些基团起导向作用已知有一系列的含有保护基用包裹进人嵌段共聚物胶束一一一。团的醇酚钾可以启动氧乙烯聚合形成异双功能是聚节基天冬氨酸其中的节基可以同包一,一。一裹的通过作用使载药胶束比空白胶束稳基即在和末端具有不同功,,。。一定能够抗稀释而不离解也不同血中的蛋

8、白作用能基的从又可以通过功能基,。采用透析法或型乳化法所得的载药量可达与其它的分子如抗体或配体共价结合这里不。。一这种载药胶束静注后对小鼠的抗再详述癌效。一以共价键结合药物的胶束如聚天冬果也远优于原药嵌段共聚物,,胶束还用于包裹叫噪美辛或紫杉醇将紫杉醉的溶氨酸嵌段共聚物胶束其段的梭基·一’·一’,,解度从增大到并明显降低了毒可用于同抗癌药阿霉素中的伯氨基反应