共载药微包纳胶囊的释放性能研究-论文.pdf

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1、共载药微包纳胶囊的释放性能研究／汤晓琳等·63·共载药微包纳胶囊的释放性能研究汤晓琳，刘源岗，王士斌，孙学战(1华侨大学化工学院，厦门361021；2华侨大学生物材料与组织工程研究所，厦门361021)摘要以微包纳胶囊共载两种药物，考察它们之间的联合释放性能。结果显示，共载卡培他滨(Capecitabine，CAP)和贝伐单抗／木瓜蛋白酶时，微包纳胶囊的多腔室结构显示出了延缓CAP释放的效果，大分子的累积释放速率更快；在释放的中后期，微包纳胶囊对两种药物有很好的顺序释放效果。而共载CAP和甲氨蝶呤时，微包纳胶囊的多腔室结构对药物的释放抑制有限，两种药物的释放趋势基本一致。关键词微包

2、纳胶囊共载释放中图分类号：R979．1文献标识码：ADOI：10．11896／j．issn．1005—023X．2014．16．016ResearchonCo-loadingDrugReleasePropertiesinNanoparticlesEmbeddedMicrocapsulesTANGXiaolin，LIUYuangang，WANGShibin，SUNXuezhan(1CollegeofChemicalEngineering，HuaqiaoUniversity，Xiamen361021；2InstituteofBiomaterialsandTissueEngineerin

3、g，HuaqiaoUniversity，Xiamen361021)AbstractAtota1oftwodrugswereembeddedinnanoparticlesembeddedmicrocapsules(NEMs)。andthejointreleaseproperitiesbetweenthemwereinvestigated．Resultsshowedthatwhenco-loadedcapecitabine(CAP)andbevacizumab／papain，multi—chamberstructureofNEMsexhibitedtheeffectofdelaying

4、thereleaseofCAPandtheCU—mulativereleaserateofmacromoleculeswashigher．Whatwasmore，thesetwodrugshadverygoodorderlyreleaseresultsinNEMsinthemiddleandlatterprocesses．However，co-loadingCAPandmethotrexate，multi—chamberstructureofNEMshadlimitedsuppressionofdrugreleaseandbasictrendofthetwodrugswascons

5、istent．KeywordsNEMs，CO—loading，release癌活性最大化，又因本身不显示生物活性，从而避免了口服0引言FU引起的诸多不良反应_3J。贝伐单抗(Bevacizumab，微包纳胶囊(Nanoparticlesembeddedmicrocapsules，BEV)是一种重组的人类单克隆IgG1抗体，通过抑制人类NEMs)是采用一定的方法，将纳米球(囊)包埋于微球(囊)VEGF的生物学活性而起作用，能够靶向定位于VEGF过度内，形成具有独特立体空间结构的微球体系。其多腔室结构表达的肿瘤细胞，但是其价格高昂，并且存在频繁给药、毒副为调控药物释放速率提供了可操作的

6、空间，可抑制突释效作用大等缺点。木瓜蛋白酶(Papain)是一种在酸性、中应，在一定时间内减缓药物的释放速率等]，特别是对于大性和碱性环境下均能分解蛋白质的酶，它属巯基蛋白酶，具分子药物的释放抑制更为明显；同时，多腔室结构可以实现有较宽的底物特异性，与其他药物连用，可以起到抗肿瘤、抗多种有协同药效作用药物的共载入，从而提高疗效_2]。病菌等作用。甲氨蝶呤(Methotrexatum，MTX)是一种抗本实验拟选用几种抗肿瘤药物(卡培他滨、贝伐单抗、木叶酸还原酶类药物，其疗效与细胞毒性和抗炎作用有关。其瓜蛋白酶和甲氨蝶呤)进行联合共载药研究。其中，卡培他对银屑病、急性白血病、类风湿关节

7、炎、多种癌症等均有良好滨(Capecitabine，CAP)化学名为5一脱氧一5一氟一N一[(戊氧基)的治疗效果，是临床上的一线抗肿瘤药物之一口。羰基]胞嘧啶核苷，属胸苷酸合酶(Thymidylatesynthase，本课题组成功构建了微包纳体系[1，并考察了其对单一TS)抑制药，是用化学方法将氟尿嘧啶(Fluorouracil，FU)作载药的控制释放效果。在此基础上，本实验拟进一步对微化学结构改造而成的前体药物，它能以完整的分子形式被肠包纳体系进行共载药研究，分别以