包膜型PVP_K30屈螺酮固体分散体阴道环相关研究-论文.pdf

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1、中国医院药学杂志2013年第33卷第7期ChinHospPharmJ，2013Apr，Vol33，No．07·507··研究论文·包膜型PVPK30屈螺酮固体分散体阴道环相关研究张莹，李春晓，段雪艳’，刘颖，宁美英(1．国家人I=1计生委科学技术研究所，药物和医用材料研究中心，北京1()()(}81；2．北京协和医学院研究生院，北京100730)[摘要]目的：采用HPLC梯度法考察屈螺酮控释阴道环中原辅料的相容性。方法：以医用硅橡胶弹性体为药物载体，采用热压硫化法制备包膜型屈螺酮阴道环及包膜型PVP屈螺酮固体分散体阴道环，紫外分光光

2、度法测定2种阴道环的体外释放情况。HPLC梯度法考察屈螺酮原料药与辅料PVPKj¨和硅橡胶混合物在经光照、高温及高湿条件处理后的稳定性。结果：包膜型PVP固体分散体屈螺酮阴道环较包膜型屈螺酮阴道环体外释放度有明显提高，每日释放药物约为1．0mg，持续平稳释放时间可达21d。光照、高温、高湿条件下，屈螺酮原料药与拟定辅料PVP和硅橡胶无明显相互作用，相容性良好。结论：PVPKj¨能够提高屈螺酮阴道环的释放度，并且屈螺酮原料药与辅料PVP和硅橡胶混合物在经光照、高温及高湿条件处理后稳定，从而为进一步处方调整以及优化提供科学依据。[关键词

3、]屈螺酮；阴道环；硅橡胶；聚维酮；原辅料相容性[中图分类号]R943[文献标识码]A[文章编号]10(儿一5213(2()13)()7—050704StudyoncapsulateddrospirenonetreatedbyPVPsoliddispersionIVRZHANGYing，LIChun—xiao，DUANXue-yan，LIUYing，NINGMei—ying(1．CentreofDrugsandMedicalPolymerMaterials，NationalResearchInstituteforFamilyPlann

4、ing，Beijing10()(}81，China；2．GraduateSchool，PekingUnionMedicalCollege．Beijing1()()73()。China)A~TRACr：OBJECTIVETostudythecompatibilityofintravaginalring(IVR)containingdrospirenonebyHPICgradientmethod．METHODSCapsulateddrospirenoneIVRandcapsulateddrospirenonewhichwastreate

5、dbyPVPsoliddispersionIVRwereobtainedbyusinghotvulcanizationmethodwithsiliconeelastomerasthematrixpolymer．Invitrodrugreleasetes—tingwasconductedinadissolutionapparatus，andreleasesamplesweredeterminedbytheUVvisspectrophotometry．Thesta—bilitiesofdrospirenoneandPVP，silicon

6、erubberwereinspectedbvHPLCgradientmethodundertheconditionof60℃，rela—tivehumidityof75andilluminatedat45()()Lxrespectivelyfor5dand10d．RESULTSComparedwithcapsulatedvaginalringdevice，thedailyreleasequantityofcapsulateddrospirenone-PVPIVRinvitroincreasedandsustained21daysat

7、there—leaserateof1．()mg·d～．Understronglight，hightemperature，highhumidityconditions，drospirenonerawmaterialsandformulationexcipientsPVPK3()andsiliconrubberhadnosignificantinteractions，andindicatedgoodcompatibility．CONCLUSIONPVPcouldimprovethedrospirenonereleasefromthein

8、travaginalringandtheformulationwasstable，SOastoprovideascien—tificbasisforadjustmentandoptimizationofprescription．KEY