痛风立消制剂的处方基质筛选-论文.pdf

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1、第35卷第2期长春工业大学学报(自然科学版)Vo1．35No．22014年4月JournalofChachunUniversityofTechnology(NaturalScienceEdition)ADr．2014痛风立消制剂的处方基质筛选杨莉，王佳腩，顾雪竹。任方，杨世梅，王沛(1．长春中医药大学继续教育学院，吉林长春130117；2．吉林省食品药品检验所，吉林长春130000；3．中国中医科学院中药研究所，北京100700)摘要：对痛风立消化合物的制剂基质进行筛选，采用单因素筛选法和正交设计试验，以体外释放度为主要考察指标，筛选该化合物制剂基质的最优处方。最优处方比例为

2、：药料质量之比1：10，壳聚糖5Y0，乙醇百分比259／6。采用筛选后的最优处方制得的制剂释药特性符合设计要求。关键词：痛风立消；正交设计；体外释放度中图分类号：R944．9文献标志码：A文章编号：1674—1374(2014)o2—0231—06FormulationmatrixscreeningforGoutLiXiaoprescriptionYANGLi】，WANGJia—nan。，GUXue—zhu。，RENFang，YANGShi—mei．WANGPei(1．SchoolofContinuingEducation，ChangchunUniversityofTradi

3、tionalChineseMedicine，Changchun130117，China：2．JilinProvincialFoodandDrugInspectionOffice，Changchun130000，China：3．InstituteofChineseMaterialMedicaChinaAcademyofChineseMedicalSciences。Beijing100700，China)Abstract：Boththesinglefactorscreeningandorthogonaltestareappliedtoscreenthepreparationmat

4、rixofGoutLiXiaocompounds．Withvitroreleaserateasmainindex，theoptima1formu1ationofthecompoundpreparationmatrixarechosen，andtheresultsshowthattheoptimalprescriptionratioisasfollows：themassratioof1：10，chitosan5，ethanolpercentage25．BasedontheoDtima1prescription，thepreparationreleasecharacteristi

5、csmeettherequirements．Keywords：GoutLiXiao；orthogonaIdesign：release．甲醛和氯化丙酮加成环合，经黄鸣龙反应，再经酰0引言化、脱甲基、卤代化等步骤制得商品名为痛风立消痛风立消是经结构简单价廉的化合物羟基苯的具有抗痛风活性的化合物。为了临床应用的目收稿日期：2014—02～14基金项目：吉林省科技厅科技支撑基金资助项目(20120446)作者简介：杨~／(1961一)，女，汉族，吉林长春人，长春中医药大学副教授，主要从事药物新剂型开发研究，E-mail：970586048@qq．corn．*通讯作者：王~(1957-

6、)，男，汉族，吉林长春人，长春中医药大学教授，硕士，主要从事药物新剂型及化合物结构修饰的研发研究，E—mail：Wapa1988@163．corn．232长春工业大学学报(自然科学版)第35卷的，对该化合物的制剂基质进行了较为科学的筛Y一0．747．r+0．02l7选工作。r一0．9985式中：Y——吸光度值；l仪器与试剂z——浓度。1．1仪器结果表明，待测物质在该范围内线性良好。天平，上海精密仪器有限公司；标准品线性关系考察结果见表1和图1所示。干燥箱，上海实验仪器厂有限公司；表1标准品线性关系考察结果药物溶出度仪(型号：RC一2—6C一2)，上海药检序号标准品浓度／(,g

7、／mI)标准品吸光度仪器有限公司；1．O0．096紫外可见分光光度计，Et本岛津。2．OO．1781．2试剂3．00．234二硫化碳(分析纯)，沈阳市试剂五厂；4．00．321氯化锌(分析纯)，天津市光复科技发展有限5．00．404公司；6．OO．466苄基三乙基氯化铵，萨恩化学技术(上海)有限公司；硫酸镁(无水)，上海山浦化工有限公司；石油醚(60～90℃)，天津天泰精细化学品有限公司；三氯甲烷(分析纯)，北京化工厂；硅胶GF254，青岛海洋化工厂分厂；微晶纤维素(MCC)，湖州展望有限公司。2实验方