二氢杨梅素脂质体的处方优化及性质考察-论文.pdf

《二氢杨梅素脂质体的处方优化及性质考察-论文.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、2014第十六卷第六期★vo1．16No．6二氢杨梅素脂质体的处方优化及性质考察六齐娜，黄凤香，廖迎，何华娟，顾生玖，刘广z(1．桂林医学院桂林541004；2．广西师范大学化学与药学学院桂林541004)摘要：目的：优化二氢杨梅素脂质体的处方及工艺，并考察其性质。方法：采用薄膜一超声法制备的二氢杨梅素脂质体，以包封率为指标，采用单因素法考察处方及工艺，在此基础上采用正交试验对二氢杨梅素脂质体的处方工艺进行筛选与优化；采用透射电镜观察其形态，采用动态透析法考察其体外释放的特性，并进行初步稳定性研究。结果：二氢杨梅素脂质体最佳处方和工艺条件为：磷脂与胆固醇的摩尔比为1：

2、1，二氢杨梅素加入量4．0mg，PBS缓冲液pH为5．0，超声时间3min。优化后脂质体的包封率为58．1％，电镜下呈球形或近球形小囊泡状，48h体外累计释放率达到76．29％，4℃下避光放置3O天药物含量为加入量的96．57％。结论：二氢杨梅素脂质体处方及制备工艺简单且重复性好，制剂稳定性良好。关键词：二氢杨梅素脂质体正交试验体外释放稳定性doi：10．11842／wst．2014．06．039中图分类号：TQ461文献标识码：A二氢杨梅素(Dihydromyricetin)是多酚羟基双氢l材料与方法黄酮醇，属黄酮类化合物，广泛存在于葡萄科植物中，尤其是在蛇葡萄属植

3、物中，具有消炎、防癌、抗氧1．1仪器和试剂化、抗自由基、保肝护肝等多种功效I11。现代研究发现，Agilent1100高效液相色谱仪(VWD检测器，二氢杨梅素在恶性黑色素瘤、鼻咽癌、胃癌和卵巢癌Agilent1100工作站)，JY92一H型超声波细胞破碎等肿瘤模型研究中都有明显的抗肿瘤作用『2'1。但二机(宁波新芝仪器公司)，380RE一2000旋转蒸发器氢杨梅素在水中的稳定性较差【4J，影响其进一步开(上海亚荣生化仪器厂)，DLSB一5120低温冷却液循发利用。环泵(郑州长城仪器有限公司)，透射电子显微镜脂质体利用磷脂和胆固醇形成的双分子层囊(日本日立公司)，Nic

4、ompTMPSS380粒度测定仪(美泡结构对包裹的药物具有保护作用【5l，其不仅能增国PSS公司)，TGL一16C台式离心机(上海安亭科学加药物的稳定性，提高药物的生物利用度及靶向性仪器厂)，BT224S电子天平(德国赛多利斯公司)，等优点，而且兼具有包裹水溶性、脂溶性及两亲性SHA—B恒温振荡器(江苏金坛市宏华仪器厂)，LD—药物等特性。本实验通过将二氢杨梅素制成脂质R超纯水机(上海砾鼎水处理设备有限公司)，二氢体，筛选最佳处方和制备工艺条件，达到提高其稳杨梅素对照品(含量98％，成都领航生物技术有限定性的目的。公司)，豆磷脂SPC(PC≥98％，德国Lipoid公

5、司)，胆固醇(CH，上海第二试剂厂)；透析袋(分子量截收稿日期：2013—11-11留800014000，美国Sigma公司)；甲醇为色谱纯，修回日期：2014—05—28-R桂林市科技局科学研究与技术开发计划项目(20120105—5)：新型紫杉醇纳米脂质体的3-艺及质量标准研究，负责人：顾生玖；桂林市科技局科学研究与技术开发计划项目(20120105—8)：紫杉醇长循环热敏脂质体的制备及其对Lewis肺癌小鼠动物模型治疗的研究，负责人：朱开梅。★★齐娜．黄风香为并列第一作者。★★★通讯作者：顾生玖，博士，教授，主要研究方向：医用高分子材料及药物释放系统的研究。14

6、27[0ScienceandTechnology~ModernizationofTraditmndChineseMedicineandMateriaMedica]世界科学技术一中医药现代化★技术应用研究其他试剂均为分析纯。质体。1．2方法学考察1．5脂质体理化性质研究色谱柱：依利特HypersilBOSC18(4．6mmx250取二氢杨梅素脂质体用pH7．4的PBS稀释至mm，5Ixm)；检测波长：290llm；流动相：甲醇一0．1％磷一定浓度，吸取少量滴加到电镜专用铜网的正面，酸水溶液(25：75)；柱温：25qC；流速：1．0mL·min～。放置3min，用滤纸吸

7、取过多的样品液，用2％磷钨精密称定二氢杨梅素对照品12．5mg，置25mL酸钠溶液负染3min，然后轻轻取出铜网，用滤纸吸容量瓶中，加流动相至刻度，摇匀，即得0．50mg·取过多染液，再将铜网自然晾干，在透射电镜下观mL二氢杨梅素对照品溶液。精密量取对照品溶察其形态。采用NicompTMPSS380粒度测定仪将二液，分别用流动相稀释为0．025、0．05、0．10、0．20、氢杨梅素脂质体用超纯水稀释后加入样品池内，使0．40mg·mL的对照品溶液，分别精密量取20光强度调整在300kHz左右时进行测定，平衡l5L，高效液相色谱法(HighPerfo