脂质体制剂在医疗中的应用现状.pdf

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1、中国病原生物学杂志2010年12月第5卷第12期JournalofPathogenBiologyDecember2010．Vo1．5，No．12·953··综述·脂质体制剂在医疗中的应用现状陆书华，杨兴光(1．济宁医学院附属医院检验科，山东济宁272000，2．山东省疾病预防控制中心，山东济南250014)【摘要】脂质体在医疗中的应用广泛，可以作为药物载体、可以作为免疫佐剂，还可以介导基因转移等应用。本文对脂质体在医疗中的应用进行了概述。【关键词】脂质体；医疗；应用；综述【中图分类号】R91【文献标识码】A【文章编号】1673—5234(2010)12—0953—03EJournalofP

2、athogenBiology．2010Dec；5(12)：953—955．]ThepresentuseofliposomesinmedicaltreatmentLUShu—hua，YANGXing—guang(1．DepartmentofClinicalLaboratorySciences，AffiliatedHospitalofJiningMedicalCollege，Jining272000，China；2．CenterforDiseaseControlandPreventionofShanDong)[Abstract]Widelyusedinmedicaltreatment，lipo

3、somescanbeusedasdrugcarriersandadjuvantsandtheycanbeusedinmediatedgenetransfer．ThisarticlesummarizestheuseofliposomesinmedicaItreatment．[Keywords]Liposome；medicaltreatment；applications；review脂质体是指采用类脂质双分子层将物质包封于内而形成周围，在组织中降低扩散，缓慢释放药物，从而延长作用，提高的类似微型胶囊的超微型球状制剂，其内部为水相的闭合囊疗效。泡。一般由磷脂和胆固醇构成，由于其结构类似生物膜，故

4、又1．4毒性低脂质体的材料是天然的磷脂和胆固醇，它们是称人工生物膜。脂质体最初由英国学者Bangham博士在1962人体组织的主要成分，对人体无毒，无免疫抑制作用。脂质体年将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。1971年Grego-还可以将有毒物质包裹，降低药物对正常组织细胞的毒性，减riadis等首先将脂质体作为药物载体应用。近年来，随着生少剂量，减轻变态或免疫反应。物技术的不断发展，脂质体作用机制逐步了解，脂质体制备工2脂质体作为药物载体在疾病治疗中的应用艺渐渐完善，脂质体作为药物载体被广泛应用于实验研究。本脂质体作为药物载体具有以下特点：1)制备简单，磷脂成文对脂质体在医疗中的应用进

5、行了综述分无毒，无免疫原性，可被生物膜利用；2)易携载和释放各种药1脂质体的特点物，可保护药物，延缓其生物降解；3)非修饰脂质体进入人体后1．1靶向性脂质体靶向性分被动和主动靶向性。脂质体的主要被网状内皮系统吞噬，能激活机体的自身免疫功能并使药被动靶向性即脂质体注人体内后在某些组织自然聚集的趋势物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中累积；4)在载药脂质体或特定基因定向输送到这些组织。主动靶向性是通过在脂质表面结合不同的配基如抗体糖脂等可将药物递送到特定靶组体表面装配特异性归巢装置修饰其表面，如连接配体或单克隆织和靶细胞。抗体到脂质体表面，或掺入某些特殊脂质体对温度或磁场或2．1肿瘤抗肿瘤药物

6、由于其严重副作用，限制了在临床上pH变化敏感以使脂质体携带的药物或营养物质作用于靶向位的应用。利用脂质体的靶向性和亲和性，可增加抗肿瘤药物与点。肿瘤细胞的亲和力，增加药物被肿瘤细胞的摄取量，降低用药1．2脂质体与细胞的相互作用脂质体通过多种方式与细胞剂量，提高疗效，降低毒副作用。长春新碱一直是重要的一线相互作用，使脂质体膜组分成为这些细胞的一部分，药物释放抗癌药物，但它对神经系统及注射局部组织刺激极大，长春新人细胞内或在细胞附近形成高药物浓度。1)接触释放：脂质体碱脂质体药效显著高于游离的长春新碱，可增加与癌细胞的与细胞接触引起脂质体通透性增加，脂质体内容物接触释放；亲和力，提高药物在肿瘤

7、细胞的浓度，从而提高疗效，减少不良2)吸附：在适当的条件下，脂质体通过静电疏水的作用非特异反应的发生。紫杉醇广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿性吸附到细胞表面或通过脂质体特异性配体与细胞表面结合瘤的治疗，但由于其难溶于水，需溶于聚氧乙烯蓖麻油(cremo—而特异吸附到细胞表面；3)内吞／吞噬：具有吞噬活动的细胞摄phorEL)与无水乙醇昆合溶媒中以增加水溶性，而聚氧乙烯蓖取脂质体进入吞噬体质膜内陷形成亚细胞空泡，在pH